Seenevastased ained

Kohalikud fondid. Imidasooli ja triasooli derivaadid. Need sünteetilised ühendid toimivad pärssides ergosterooli sünteesi seina rakus ja võib-olla otseselt kahjustada tsütoplasma membraani. Ravimi suhtes tundlike tüvede korral suureneb ravimiresistentsus harvadel juhtudel. Sellesse klassi kuuluvad ravimid on mikonasool, klotrimasool ja econazole (Econazole). Ketokonasool kreemi kujul on varsti turul. Ühendid, mis on juba saadaval mujal või praegu kliinilistes uuringutes, hõlmavad tiokonasooli (tiokonasooli), bifonasooli (Bifonasooli), terconasooli (terkonasooli), isokonasooli (isokonasooli) ja sulfonasooli (sulfakonasooli). Mikonasool on kaubanduslikult saadaval. Nende ravimite tõhususe ja kohaliku talumatuse vahel pole ikka veel olulist erinevust. Kõik need on efektiivsed naha kandidoosi, mitmevärviliste samblike ja pehme ja keskmise raskusastmega sileda naha dermatofütoosi vastu. Vaginaalsed ravimvormid on efektiivsed vulvovaginaalse kandidoosi korral. Klotrimasool imendub seedetraktis halvasti, kuid suukaudsed vormid (pastillid, pastillid, tabletid) on suukaudse kandidoosi või söögitoru korral paikselt rakendatud.

Polüen-makroliidantibiootikumid. Need laia spektriga seenevastased ained seostuvad seeni tsütoplasma membraanis oleva sterooliga, suurendades selle läbilaskvust. Paikselt manustatuna on nad dermatofütoosi suhtes mitteaktiivsed, kuid on efektiivsed naha ja limaskestade kandidoosi suhtes. Nüstatiinisuspensioon on efektiivne suuõõne viljastamiseks ja vaginaalsed vormid vulvovaginaalseks kandidoosiks. Naha kandidoosiga patsientide raviks on võimalik kasutada kohalikke preparaate, mis sisaldavad samaaegselt nüstatiini ja amfoteritsiin B. Mõnedes riikides müüakse natamütsiini suspensiooni, mida kasutatakse seenhaiguste ja konjunktiviitide oftalmoloogias.

Muud kohalikud seenevastased ained. Tsüklopiroksil (Ciclopirox) ja haloprogiinil (haloprogiinil) on samad, nagu ka imidasooli derivaadid, kliinilised proovid, mida kasutatakse naha mükoosides.

Tolnaftaat (Tolnaftate) ja undetsüleenhape on dermatofüütide jaoks efektiivsed, kuid mitte kandidoos. Mõnede hüperkeratooside puhul kasutatakse täiendavate ainetena keratolüütilisi ravimeid, nagu salitsüülhape. Üldiselt on kohalike seenevastaste ravimite valik üsna lai.

Süsteemsed seenevastased ained. Griseofulvin. Griseofulviin on efektiivne teatud tüüpi dermatofütoosi korral, kuid ei ole efektiivne kandidoosiga patsientide ravis. Mikrokristallilised ja ultramikrokristallpreparaadid erinevad annuse, kuid mitte efektiivsuse poolest. Mõlema imendumine suureneb rasvade sisaldavate söögikordade korral. Griseofulvina ainevahetus häirib fenobarbitaali ja kumariini antikoagulantide metabolismi.

Imidasooli ja triasooli derivaadid. Ketokonasool on ainus praegu suukaudse manustamise süsteemne ravim, samas kui teised sarnased ravimid on kliinilistes uuringutes. Ketokonasooli imendumine on erinevatel isikutel erinev, ei sõltu toidutarbimise iseloomust, väheneb tsimetidiini ja ranitidiini (Ranitidiin) kasutavatel patsientidel. Antatsiidide samaaegne manustamine vähendab ka imendumist. Metabolism on valdavalt maksa, kuigi isegi märkimisväärne maksapatoloogia mõjutab minimaalselt ketokonasooli kontsentratsiooni veres. Ketokonasooli sisaldus veres väheneb rifampitsiini ja võimaliku isoniasiidi kasutavatel patsientidel. Ketokonasooli vastuvõtmine suurendab tsüklosporiini kontsentratsiooni veres, samuti on varfariini kui antikoagulandi suurenenud toime. Neeruhaigus ega hemodialüüs häirivad ketokonasooli metabolismi. Ketokonasooli kõige iseloomulikum toksiline toime on iiveldus, anoreksia ja harvem oksendamine ravimi üleannustamise tõttu. Hepatotoksilisus on tingitud idiosündmusest ja toimub tavaliselt kerge vormis. Tõsised hepatotoksilised toimed esinevad harva, kuid võivad lõppeda surmaga. Täheldatakse ka mõningaid annusest sõltuvaid endokriinseid häireid: neerupealiste reservi, günekomastia vähenemine, seerumi testosterooni sisalduse vähenemine, libiido vähenemine ja tugevus meestel, menstruaaltsükli rikkumine naistel. Samuti on nahalööve ja sügelus. Ketokonasool on efektiivne blastomükoosi, histoplasmoosi, parakoccidioidoosi, kroonilise naha ja limaskestade kandidoosi, söögitoru kandidoosi ja teatud levinud coccidioidosis ja pseudoalhesteriasis'e korral. Sporotrichoosi ja kromomükoosi nahavormides täheldatakse osalist paranemist. Vaatamata ketokonasooli suukaudse vormi mõnele efektiivsusele, on ravimite toksilisusest tingitud vulvovaginaalse kandidoosi, dermatofütoosi ja kirurgilise herpes esinemise korral soovitav vastavalt kohalikule ravile imidasooli või muude vahenditega. Mikonasooli võib kasutada nii paikselt kui ka intravenoosselt, kuid viimast näidatakse harva.

Amfoteritsiin B. Ravimi kolloidne vorm on saadaval intravenoosseks ja intratekaalseks manustamiseks. Ravimit ei kasutata intramuskulaarselt ega imendu suukaudselt. Naatrium- ja kaaliumsooli ei lisata infusioonilahustele, kuna kolloidne preparaat sadestub lahusest. Kolloidi võib osaliselt kinni hoida filtritega, mille pooride läbimõõt on 0,22 μm. Veres on ravim seotud peamiselt plasma lipoproteiinidega ja kantakse seejärel kõikidesse kudedesse. Ravim, mis on koes, naaseb aeglaselt vereringesse. Amfoteritsiin B katabolism on äärmiselt aeglane ja seda ei mõjuta kahjustatud elundid neeru- või maksapuudulikkuse, samuti hemodialüüsi korral. Ravim akumuleerub veidi tserebrospinaalvedelikus ja silma klaaskehas, kuid selle kontsentratsioon pleura, peritoneaalse ja liigeste vedelikes on piisav, et mõjutada paljude mükooside kulgu. Amfoteritsiin B on efektiivne histoplasmoosi, blastomükoosi, parakoccidioidoosi, kandidoosi ja krüptokoktoosiga patsientide ravis ning koktsidioidoosis, liigesevälises sporotrichoosis, aspergilloosis ja mukoromikoosis. see on väiksem; Kromomükoosi, mütsoomide ja pseudo-alsheriaasi põhjuslikud ained on ravimi suhtes tundlikud. Ravimit manustatakse iga päev annuses 0,4-0,6 mg / kg 8-10 nädala jooksul. Infusioon viiakse läbi peamiselt 5% -lise dekstroosilahusega 2-4 tundi, rasked palavikud reaktsioonid algannustele sunnib kasutama esialgset 1 mg annust, seejärel suurendatakse annust sõltuvalt nakkuse tõsidusest patsiendil ja ravimi suhtes tolerantsuse astmest. Annust ja ravi kestust põhjustavaid toksilisi reaktsioone täheldatakse peaaegu kõigil patsientidel. Nendeks kõrvaltoimeteks on asoteemia, aneemia, hüpokaleemia, iiveldus, anoreksia, kaalukaotus, flebiit ja harva hüpomagneseemia. Amfoteritsiin B intrapulaarne manustamine on näidustatud koktsidioidse meningiidi ja refraktaarse krüptokoki meningiidi puhul, kuigi see ravi on seotud olulise toksilisusega. Esialgu on ravim ette nähtud annuses 0,1 kuni 0,5 mg 3 korda nädalas, hiljem - harvemini.

Flutsütosiin. Flukütosiin [5-fluorotsütosiin (flutsütosiin)] on sünteetiline ravim, mida kasutatakse suukaudselt krüptokoktoosi, kandidoosi ja kromomükoosi korral. Seenrakus konverteeritakse flutsütosiin 5-fluorouratsiiliks antimetaboliidiks. Ravimiresistentsus ilmneb palju kiiremini, kui flutütosiini kasutatakse monoteraapiana. Sel põhjusel kasutatakse ravimit sageli kombinatsioonis amfoteritsiin B-ga, mis vähendab selle annust. Ravi teostatakse vastavalt järgmisele skeemile: amfoteritsiin B annuses 0,3 mg / kg päevas ja flutsütosiin annuses 37,5 mg / kg iga 6 tunni järel. Flukütosiin imendub seedetraktist hästi isegi toidu juuresolekul. Hemodialüüs suurendab oluliselt ravimi eritumist. Isegi mõõdukas neerufunktsiooni langus võib põhjustada flukütosiini kontsentratsiooni suurenemist veres toksilisele tasemele, st üle 100-125 ug / ml. Suurenenud kontsentratsioonid on seotud olulise neutropeenia ja trombotsütopeeniaga. Flitsütosiini taseme tõstmine veres võib samuti olla koliidi tekke soodustavaks teguriks. Hepatotoksilisus on seotud idiosündmusega, on haruldane. Võib esineda allergilisi lööbeid.

Flutsütosiin

Farmatseutiline toime

Fluoritud pürimidiinil on seenevastane toime. Konkurentsivõimeline inhibiitor uratsiili metabolismis: tundlike patogeenide rakud neelavad flütsitosiini ja spetsiifilise tsütosiindeaminaasi kaudu deaaminiseerivad selle 5-fluorouratsiiliks, mis sisestatakse patogeeni RNA-sse uratsiili asemel, häirides seeläbi valgu sünteesi, mis põhjustab ravimi fungistaatilise toime. Lisaks pärsib see tümidülaadi süntetaasi aktiivsust, mis põhjustab seente DNA sünteesi katkemist. Mitmete patogeenide puhul on fungitsiidne toime pikemaajalisel kokkupuutel. Sellel on fungistaatiline ja fungitsiidne toime in vitro ja in vivo pärmi seente vastu, samuti krüptokoktoosi (Cryptococcus neoformans) ja kromoblastoomi mükoosi põhjustajad. Kui aspergilloos näitab fungistaatilist aktiivsust. Minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon on 0,03-12,5 mg / l. Võib-olla resistentsuse teke primaarselt tundlikes tüvedes (tundlikkuse määramine on soovitatav enne ravi ja ravi ajal).

Farmakokineetika

Hästi jaotunud kudedes ja kehavedelikes, sh. tungib tserebrospinaalvedelikku. Jaotusruumala pärast sisse- / sissejuhatust - 0,8 l / kg. Side valkudega 2-4%. Kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus ja peritoneaalses vedelikus - 75% plasmakontsentratsioonist. Plasmakontsentratsioon peab olema vähemalt 20-25 mg / l (välja arvatud kuseteede kandidoosi ravi). 90% flutsütosiini eritub neerude kaudu muutumatul kujul glomerulaarfiltratsiooni teel; väike kogus flutsütosiini deaaminiseeritakse 5-fluorouratsiiliks. T1 / 2 lastel ja täiskasvanutel - 3-6 tundi enneaegses - 6-7 tundi Normaalse neerufunktsiooni korral on ravimi kontsentratsioon uriinis palju suurem kui plasmas. Kui CRF T1 / 2 suureneb. See eemaldatakse organismist efektiivselt hemodialüüsi, peritoneaaldialüüsi ja hemofiltratsiooni teel.

Näidustused

Süsteemsed seeninfektsioonid:
generaliseerunud kandidoos
krüptokoktoos
kromoblastne mükoos,
aspergilloos (kombinatsioonis amfoteritsiin B-ga), t
mikroorganismide Torulopsis glabrata ja Hansenula põhjustatud infektsioonid.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, CRF, kui flukütosiini kontsentratsiooni ei ole võimalik määrata vereseerumis, imetamisperioodil.
Hoolikalt. Luuüdi funktsiooni inhibeerimine, verehaigused, rasedus.

Annustamine

Infusiooni sisse / sisse; otsene intravenoosne manustamine tsentraalse venoosse kateetri kaudu või peritoneaalse infusiooni teel on vastuvõetav. Soovitatav ööpäevane annus täiskasvanutele ja lastele on 200 mg / kg, jagatuna neljaks süsteks 24 tunni jooksul, kuseteede kandidoos: päevane annus on 100 mg / kg. Väga tundlike mikroorganismide poolt preparaadile põhjustatud haiguste ravis on päevane annus 100-150 mg / kg. Sellisel juhul saavutas väiksema doosi sisseviimine piisava toime.
Ühekordne annus - 37,5-50 mg / kg, mida manustatakse lühikeste infusioonide (20-40 minutit) kaudu, tingimusel et patsient on piisavalt hüdreeritud. Sissejuhatus - 6 tundi. Ravi kestus - 1 nädal; ägedate infektsioonide (sh kandidaatilise sepsise) korral - 2-4 nädalat; subakuutse ja kroonilise infektsiooni korral on ravi kestus pikem kombinatsioonis amfoteritsiin B-ga; krüptokoki meningiitiga - vähemalt 4 kuud. Kroonilise neeruhaiguse korral on üksikannus 50 mg / kg ja suureneb intervall sõltuvalt CC-st: CC üle 40 ml / min - 6 h, 40-20 ml / min - 12 h, 20-10 ml / min - 24 h, vähem kui 10 ml / min - määrake flutsütosiini kontsentratsioon seerumis 12 tundi pärast esimest annust. Järgneva ravimi annuse sisseviimisel tuleb selle kontsentratsioon hoida vahemikus 25-50 μg / ml ja see ei tohi ületada 80 μg / ml, vastsündinute annus arvutatakse samal viisil kui täiskasvanutel ja lastel, on soovitatav regulaarselt määrata flutsütosiini kontsentratsioon seerumis ja vastav korrektsioon vajadusel. Kui flukütosiini soovitatav kontsentratsioon on suurem, on soovitatav annust vähendada, säilitades samal ajavahemikul süstide vahel. Koos samaaegse CRF-ga suurenevad ka üksikute annuste manustamise intervallid eespool kirjeldatud viisil.
Kombineeritud ravi amfoteritsiiniga B.
KNS-i krüptokoktoos: flukütosiin 150 mg / kg / päevas kiirete IV infusioonide kujul (koos CRF-ga, annust vähendatakse sõltuvalt CC-st). Amfoteritsiin B - in / in infusioon (3-4 tundi), 0,3 mg / kg / päevas suureneva annusena: 1. päev - testdoos 1 mg temperatuuri, pulsi, hingamissageduse ja vererõhu kontrolli all 3 Kõrvalreaktsioonide puudumisel manustatakse esimesel päeval 0,3 mg / kg amfoteritsiin B ja 25 mg / päevas hüdrokortisooni. Kõrvalreaktsioonide korral suureneb ravimi annus järk-järgult: esimene päev - 0,1 mg / kg + 50 mg hüdrokortisooni; 2. päev - 0,2 mg / kg + 50 mg hüdrokortisooni; 3. päev - 0,3 mg / kg + 50 mg hüdrokortisooni.
Niipea kui võimalik vähendada hüdrokortisooni annust või tühistada see täielikult.
Raske, raske ravi korral, eriti aspergilloosiga, võib amfoteritsiin B annust suurendada 0,5-0,6 mg / kg päevas.
Sõltuvalt haiguse vormist ja individuaalsest tolerantsist võib ravikuur olla kuni 6 nädalat või kauem.
Normaalse neerufunktsiooniga patsientidele määratakse flukütosiini täisannus ja umbes ½ tavalisest amfoteritsiin B annusest, kuid isegi vähendatud annus võib vähendada CC-d ja seega vähendada flutsütosiini eemaldamist organismist. Sellistel juhtudel väheneb flutsütosiini annus vastavalt neerupuudulikkuse astmele.

Kõrvaltoimed

Südame-veresoonkonna süsteemi osa: südame seiskumine, vatsakese düsfunktsioon.
Hingamisteede osa: hingamisraskused, valu rinnus, düspnoe.
Naha osa: lööve, sügelus, urtikaaria, valgustundlikkus, toksiline epidermaalne nekrolüüs.
Seedetrakti osa: iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, anoreksia, suukuivus, kaksteistsõrmiksoole haavand, seedetrakti verejooks, haavandiline koliit, neerufunktsiooni häire, ikterus, hüperbilirubineemia, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, äge maksapuudulikkus, sh. surmaga nõrgestatud patsientidel.
Urogenitaalsüsteemi puhul: asoteemia, suurenenud uurea / lämmastiku kontsentratsioon vereplasmas, hüperkreatininemia, kristalluuria, äge neerupuudulikkus.
Vere moodustavate organite puhul: aneemia (sh aplastiline, hemolüütiline), agranulotsütoos, eosinofiilia, leukotsütopeenia, pancytopenia nõrgestatud patsientidel (olemasoleva immunosupressiooni taustal), sealhulgas: pöördumatu trombotsütopeenia.
Närvisüsteemi häired: ataksia, kuulmislangus, peavalu, paresteesia, parkinsonism, perifeerne neuropaatia, pearinglus, sedatsioon, krambid, teadvuse kaotus, hallutsinatsioonid, psühhoos. Muu: ebatavaline väsimus, nõrkus, allergilised reaktsioonid, palavik, hüpoglükeemia, hüpokaleemia. Pika aja jooksul üle 100 μg / ml flukütosiini seerumikontsentratsiooniga kaasneb kõrvaltoimete arvu suurenemine.
Üleannustamine Sümptomid (kahtlustatakse): suurenenud kõrvaltoimete risk ja nende ilmingute tõsidus.
Ravi: tagada, et organism saab piisava koguse vedelikku (vajadusel sisse / välja); perifeerse vere parameetrite sagedane jälgimine, samuti neeru- ja maksafunktsiooni hoolikas jälgimine; sümptomaatiline ravi. Hemodialüüs on efektiivne.

Koostoime

Infusioonilahus ei sobi kokku amfoteritsiin B lahusega. Flukütoosi ja amfoteritsiin B infusioonilahuseid tuleb manustada eraldi. Amfoteritsiin B-ga kombineerituna suureneb nende aktiivsus in vitro ja in vivo paljude patogeenide tüvede suhtes (eriti patogeenide puhul, mis ei ole flukütosiini suhtes väga tundlikud).
Glomerulaarfiltratsiooni vähendavad ravimid suurendavad T1 / 2 flutsütosiini (kontroll QC ja annuse kohandamine).
Ühildub ainult 0,9% NaCl lahustega, 5% ja 4% dekstroosiga.

Erijuhised

Enne ravi ja ravi ajal on vajalik jälgida neerufunktsiooni (CC määramine) koos ESRD-ga - vähemalt 1 kord nädalas. Samaaegselt luuüdi funktsiooni või verehäirete pärssimise korral tuleb ravi alguses jälgida iga päev perifeerse vere ja maksafunktsiooni mustrit, seejärel 2 korda nädalas. Kontrollitud uuringuid rasedatel naistel ei ole läbi viidud. Seetõttu tuleb ravimit määrata ainult juhul, kui oodatav terapeutiline toime kaalub üles võimaliku riski lootele. Ei ole kindlaks tehtud, kas ravim tungib rinnapiima. Arvestades selle ravimiga ravi tähtsust emale, tuleb ravi ajal rinnaga toitmine katkestada.
Flukütosiini kontsentratsiooni mõõtmisel seerumis tuleb arvestada, et selle kontsentratsioon vereproovides, mis on võetud ravimi manustamise ajal või vahetult pärast seda, ei viita sellele järgneva kontsentratsiooni suurenemisele. Soovitatav on mõõta vahetult enne järgmist protseduuri.
Flukütosiin võib kreatiniini määramisel kasutada tulemusi kaheastmelise ensüümianalüüsi abil (valepositiivne asotemia). Kreatiniini määramiseks on vaja kasutada teisi meetodeid. Elektrolüütiliste lahuste manustamise mahu arvutamisel samaaegselt CRF ja / või CHF-ga patsientidel, elektrolüütide tasakaalu puudumisel, on vaja arvesse võtta manustatud flusütosiini infusioonilahuse mahtu ja Na + (138 mmol / l) sisaldust.
Et määrata patogeeni suhtes sobivate testide tundlikkus ja sobivad toitained, mis ei sisalda antagoniste. Soovitatav on kasutada flutsütosiini ketaste teste.
Kombinatsioon amfoteritsiin B-ga omab sünergilist või vähemalt aditiivset toimet ja annab parema terapeutilise toime kui igaühel monoteraapia kujul. Lisaks võimaldab see vähendada amfoteritsiin B terapeutilist annust ja seega selle toksilisi kõrvaltoimeid ning vähendada ravi kestust. Kõik see võimaldab teil vältida või edasi lükata monotsüütide flutsütosiiniga täheldatud patogeenide sekundaarse resistentsuse arengut. Kombineeritud ravi kasutamine on eriti efektiivne nii krüptokoktoosi kui ka subakuutse ja kroonilise seeninfektsiooni (sh meningoentsefaliit, endokardiit, kandidaalne uveiit) ravis.

5 fluorotsütosiini juhendamine

Kirjeldus 04.04.2015

  • Ladina nimi: 5-NOK
  • ATX-kood: J01XX07
  • Toimeaine: nitroxoline (nitroxoline)
  • Tootja: LEK (Sloveenia)

Koostis

Ravimi 5-NOC üks tablett sisaldab 50 mg nitroxoliini.

Täiendavad ained: laktoosmonohüdraat, kaltsiumvesinikfosfaat, maisitärklis, kolloidne ränidioksiid, talk, povidoon K25, magneesiumstearaat, krospovidoon.

Kesta koostis: povidoon K25, akaatsiakummi, sahharoos, naatriumkarmelloos, talk, kolloidne ränidioksiid, maisitärklis, titaandioksiid, kaltsiumkarbonaat, kollane värv.

Vormivorm

Oranž kaksikkumerad tabletid ümmargused, läikivad.

50 tabletti pudelis - üks pudel kartongpakendis.

Farmakoloogiline toime

Antibakteriaalne toime.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Farmakodünaamika

Interneti kasutajad kuulevad sageli küsimust, kas „see ravim on antibiootikum või mitte?”. 5-NOK on antibiootikum, keemiliselt on see 8-hüdroksükinoliini derivaat.

See avaldab nakkusetekitajatele laia mõju. Selektiivselt inhibeerib bakterite DNA biosünteesi, loob komplekse metalli sisaldavate mikroobirakkude ensüümidega.

  • perekonna Staphylococcus, Streptococcus, Enterococcus, Corynebacterium, samuti Bacillus subtilis'e grampositiivsed mikroorganismid;
  • perekondade Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella, Enterobacter, samuti Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae perekonna gramnegatiivsed mikroorganismid;
  • teised mikroorganismid on Trichomonas vaginalis, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum.

Samuti on see efektiivne paljude seente (hallitusseente, dermatofüütide, Candida) vastu.

Farmakokineetika

Hästi imendub soolestikus. Kõrgeim plasmakontsentratsioon saavutatakse umbes 2 tundi pärast manustamist.

Nitroxoline transformeerub maksas. See on jaotatud peamiselt uriiniga algses vormis ja kergelt sapiga. Uriinis on kõrge konjugeeritud ja konjugeerimata ravimite sisaldus.

Näidustused 5-NOC kasutamiseks

Akuutsed, kroonilised ja sageli korduvad kuseteede infektsioonid, millest 5-NOC tabletid aitavad hästi, on elanikkonna seas kõige levinumad probleemid. Järgnevad on näidustused (millest ravimit kasutatakse) 5-NOC:

  • epididümiit;
  • tsüstiit;
  • püelonefriit;
  • uretriit;
  • nakatunud kartsinoom või eesnäärme adenoom;
  • operatsioonijärgsete infektsiooniliste tüsistuste ennetamine kirurgilistes sekkumistes urogenitaaltrakti organites, samuti terapeutilistes ja diagnostilistes manipulatsioonides;
  • korduvate kuseteede infektsioonide ennetamine.

Vastunäidustused

  • katarakt;
  • raske neerude või maksa rike;
  • vanus alla 3 aasta;
  • rasedus või imetamine;
  • ülitundlikkus ravimikomponentide või kinoliinide suhtes.

Kõrvaltoimed

  • Seedetrakti häired: oksendamine või iiveldus (seda saab vältida ravimi võtmise ajal söögi ajal), suurendades maksa transaminaaside taset.
  • Vereringehäired: tahhükardia.
  • Närvisüsteemi häired: peavalu, ataksia, polüneuropaatia, paresteesiad.
  • Allergilised reaktsioonid: nahalööve.
  • Muud reaktsioonid: kusihappe kontsentratsiooni suurenemine plasmas, trombotsütopeenia.

Juhised 5-LCM kasutamiseks (meetod ja annus)

Ravim tuleb võtta enne sööki.

5-NOK tabletid, kasutusjuhised

Tavaline annus täiskasvanutele on 400 mg päevas (kaasa arvatud tsüstiit), 2 tabletti 5-NOK 4 korda päevas. Suurim annus on 800 mg päevas. Näidatud annused on rakendatavad ka 5-NOK manustamisel tsüstiidi korral.

Keskmine annus lastele vanuses 5 aastat on määratud kiirusega 200-400 mg päevas, mis on jagatud neljaks annuseks; 3–5-aastastele patsientidele - 200 mg päevas, mis jagunevad neljaks annuseks.

Ravitsükli keskmine kestus on 15-30 päeva, vajadusel jätkatakse ravi vahelduvate tsüklitega (15 päeva kuus).

Mõõduka neeru- või maksapuudulikkusega patsientidel on soovitatav ravimit kasutada 50% näidatud päevadoosist - 1 tablett neli korda päevas.

Üleannustamine

Puuduvad usaldusväärsed andmed ägeda mürgistuse juhtude kohta ravimiga.

Koostoime

Kui nitroksoliini kasutatakse koos tetratsükliinidega, ilmneb nende toime summeerimine ning Levorini ja nüstatiiniga - toime võimendamine.

Kombineerituna magneesiumi sisaldavate antatsiididega aeglustub nitroxoliini imendumine.

Nitroxoline nõrgendab nalidikshappe terapeutilist toimet.

Neurotoksilise toime vältimiseks on keelatud kombineerida nitroxoliini koos nitrofuraanidega.

Ravimit ei tohi kasutada koos ravimitega, mis sisaldavad hüdroksükinoliine.

Müügitingimused

Ladustamistingimused

Hoida toatemperatuuril. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg

Erijuhised

Neerufunktsiooni häirega patsientidel, kes on organismis võimaliku nitroxoliini akumuleerumise tõttu kasutanud ravimit, on vaja regulaarset meditsiinilist järelevalvet.

Neerude ja maksa funktsiooni uurimata jätmine on keelatud kauem kui 4 nädalat.

Nitroxoliinravi ajal võib uriini värvida intensiivse oranži värviga.

Analoogid

5-NOK analoogid: Uroksolin, Nitroksolin, 5-Nitroks, Nitroksolin-UBF.

Lastele

Keskmine annus lastele vanuses 5 aastat on määratud kiirusega 200-400 mg päevas, mis on jagatud neljaks annuseks; 3–5-aastastele patsientidele - 200 mg päevas, mis jagunevad neljaks annuseks.

Raseduse ja imetamise ajal

Ravim on raseduse või imetamise ajal keelatud.

Arvamused 5-noc kohta

5-NOC-i ülevaated näitavad, et ravim on pikka aega olnud suurepärane tsüstiidi ja püelonefriidi ravis. Kõrvaltoimed peaaegu kunagi ei esine.

Hind 5-NOK, kust osta

5-NOK (tabletid) nr 50 hind Venemaal on 175-220 rubla. Ukrainas on ravimi keskmine hind ligi 120-130 grivna.

Flutsütosiin (flutsütosiin)

Sisu

Struktuurivalem

Vene nimi

Aine flukütosiini ladinakeelne nimi

Keemiline nimetus

Brutovorm

Farmakoloogiline aine Flukütosiin

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CASi kood

Aine omadused Flutsütosiin

Fluoritud pürimidiin. Valge või peaaegu valge kristalne pulber, lõhnatu. Lahustuvus vees 1,5 g / 100 ml 25 ° C juures. pKa1 3.26. Molekulmass 129,09.

Farmakoloogia

Flüsütosiin mikroorganismide suhtes, mis on tundlikud selle toime suhtes, on konkurentsivõimelise inhibiitori roll uratsiili metabolismis. Pärast seenesse sisenemist tungib flutsütosiin spetsiifilise tsütosiini deaminaasi abil kuni 5-fluorouratsiilini. Seejärel konverteeritakse 5-fluorouratsiil urasiilfosforibosüültransferaasi osalusel 5-fluoro-uridiinmonofosfaadiks. Viimane on fosforüülitud 5-fluoro-uridiintrifosfaadiks ja sisestatakse patogeeni RNA-sse uratsiili asemel, kahjustades sellega valgu sünteesi, mis põhjustab ravimi fungistaatilise aktiivsuse. Lisaks muundatakse 5-fluoro-uridiinmonofosfaat 5-fluorodoksüuridiinmonofosfaadiks, mis inhibeerib tümidülaadi süntetaasi aktiivsust, mis põhjustab seeni DNA sünteesi katkemise. Seoses paljude patogeenidega on sellel fungitsiidne toime pikaajalise kokkupuute korral.

See on fungistaatiline ja fungitsiidne toime in vitro ja in vivo Candida spp., Samuti krüptokoktoosi (Cryptococcus neoformans) ja hromoblastoomi mükoosi põhjuste suhtes. Kui aspergilloos näitab fungistaatilist aktiivsust. BMD on tavaliselt vahemikus 0,03 kuni 12,5 mg / l. Flukütosiini töötlemisel algselt tundlikel tüvedel võib resistentsust järk-järgult arendada (soovitatav on määrata tundlikkus enne ravi ja selle ajal).

Flutsütosiini selektiivsus seenrakkudes on seletatav asjaoluga, et imetajarakud ei suuda flutsütosiini muundada fluorouratsiiliks, seega on flutsütosiin inimestele mürgine.

Kantserogeensus, mutageensus, mõju viljakusele

Flukütosiini võimalikku kantserogeensust loomkatsetes ei ole hinnatud. Flutsütosiin ei näidanud Amesi testis mutageenseid omadusi viie erineva Salmonella typhimurium'i tüvega aktiveerivate ensüümide juuresolekul ja puudumisel. Kolmes erinevas reparatiivses testis mutageensust ei tuvastatud. Loomadel ei ole läbi viidud piisavaid uuringuid flutsütosiini toime kohta viljakusele ja üldisele reproduktiivsusele. Kui flukütosiini manustati hiirtele emakas, alates 7. kuni 13. raseduspäeva päevast annustes 100 mg / kg / päevas (345 mg / m2 / päevas; 0,059 MRL), 200 mg / kg / päevas (690 mg / m2 / 0,188 MRDC) või 400 mg / kg / päevas (1380 mg / m 2 ööpäevas; 0,236 MRDC) kõrvaltoimed järglaste viljakusele ja paljunemisele (F1 põlvkonnale).

Hästi jaotunud kudedes ja kehavedelikes, sh. hajub tserebrospinaalvedelikku. Jaotusruumala pärast sisse- / sissejuhatust - 0,8 l / kg. Seondumine plasmavalkudega on 2,9–4%. Tserebrospinaalvedeliku ja peritoneaalvedeliku kontsentratsioon on ligikaudu 75% seerumi kontsentratsioonist. Seerumi kontsentratsioon peab olema vähemalt 20-25 mg / l (välja arvatud kuseteede kandidoosi raviks). Eritub neerude kaudu muutumatuna glomerulaarfiltratsiooni teel (90% annusest). Väike kogus flutsütosiini deaaminiseeritakse 5-fluorouratsiiliks. Täiskasvanutel ja normaalse neerufunktsiooniga lastel T1/2 neerupuudulikkusega patsientidel on enneaegsetel imikutel 3–6 tundi, 6–7 tundi1/2 suureneb (võib tõusta kuni 200 tunnini). Normaalse neerufunktsiooni korral on flutsütosiini kontsentratsioon uriinis palju suurem kui seerumis. See eemaldatakse organismist efektiivselt hemodialüüsi, peritoneaaldialüüsi ja hemofiltratsiooni teel.

Eksperimentaalsete andmete põhjal on flukütosiini ja amfoteritsiin B kombinatsioonil paljudel juhtudel sünergistlik (vähemalt additiivne) toime. Kliinilised uuringud on näidanud, et nende kahe ravimi kombinatsioon annab parema terapeutilise efekti kui igaüks neist monoteraapiana. Lisaks võib kombineeritud ravi kasutamine vähendada amfoteritsiin B terapeutilist annust ja seega selle toksilisi kõrvaltoimeid. Samal ajal väheneb ravi kestus. Kombineeritud teraapia kasutamine võib takistada või edasi lükata monotsüütide flutsütosiiniga täheldatud patogeenide sekundaarse resistentsuse arengut. Selle kombinatsiooni kasutamine on eriti efektiivne nii krüptokoktoosi kui ka subakuutse ja kroonilise seeninfektsiooni (meningoentsefaliit, endokardiit, kandidaalne uveiit jne) ravis.

Flutsütosiini kasutamine

Pärmide ja muude flutsütosiini toimele tundlike seenhaiguste põhjustatud süsteemsed infektsioonid: generaliseerunud kandidoos; krüptokoktoos; kromoblastne mükoos; aspergilloos (ainult kombinatsioonis amfoteritsiin B-ga); mikroorganismide Torulopsis glabrata ja Hansenula põhjustatud infektsioonid.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, krooniline neerupuudulikkus, kui flutsütosiini kontsentratsiooni ei ole võimalik määrata seerumis.

Piirangud. T

Luuüdi funktsiooni inhibeerimine, verehaigused.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Teratogeensed toimed. Flukütosiin näitas rottidel teratogeensust (selgroolülitus), kui seda manustati annustes 40 mg / kg päevas (298 mg / m2 / päevas; 0,051 HRDF) alates 7. kuni 13. raseduspäeva. Flukütosiini sissetoomisega suuremateks annusteks (700 mg / kg / päevas; 5208 mg / m2 / päevas; 0,89 MRDC), alates 9. kuni 12. raseduspäeva, sellised arengumuutused nagu kaasasündinud huulte, suulae ja ülemise lõualuu väike suurus. Flukütosiin ei avaldanud küülikutel teratogeensust annustes kuni 100 mg / kg / päevas (1423 mg / m2 / päevas; 0,243 MFRD), kui manustati 6. kuni 18. raseduspäeva. Hiirtel seostati flukütosiini annuseid 400 mg / kg / päevas (1380 mg / m2 / päevas; 0,236 MRDC), mis manustati alates 7. kuni 13. raseduspäeva, madala kõrvalekalde (mitte statistiliselt olulise) esinemissagedusega.

Rasedate osalusel ei ole läbi viidud piisavaid ja rangelt kontrollitud uuringuid. Raseduse ajal võite määrata ainult juhul, kui oodatav terapeutiline toime ületab võimaliku riski loote arengule (läbib platsenta).

FDA - C lootele toime kategooria.

Ei ole kindlaks tehtud, kas flutsütosiin tungib rinnapiima. Imetamise ajal on vaja teha otsus rinnaga toitmise katkestamiseks või flukütosiinravi katkestamiseks, arvestades selle tähtsust emale.

Flutsütosiini kõrvaltoimed

Kuna südame-veresoonkonna süsteem ja veri (veri, hemostaas): südame seiskumine, vatsakese funktsiooni halvenemine, aneemia, agranulotsütoos, aplastiline aneemia, eosinofiilia, leukopeenia, trombotsütopeenia, hemolüütiline aneemia; üksikjuhtudel nõrgestatud patsientidel (olemasoleva immunosupressiooni taustal) - vereloome rõhumise tunnused luuüdis (pancütopeenia), võivad need sümptomid olla pöördumatud.

Hingamisteede osa: hingamisteede seiskumine, valu rinnus, õhupuudus.

Naha osa: lööve, sügelus, urtikaaria, valgustundlikkus, toksiline epidermaalne nekrolüüs.

Seedetrakti organite puhul: iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, anoreksia, suukuivus, kaksteistsõrmiksoole haavand, seedetrakti verejooks, haavandiline koliit, suurenenud bilirubiin, maksafunktsiooni halvenemine, kollatõbi, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine seerumis veri; üksikjuhtudel nõrgestatud patsientidel, äge maksapuudulikkus, mõnikord surmaga lõppenud.

Urogenitaalsüsteemi osa: asoteemia, kreatiniini / uurea / lämmastiku taseme tõus, kristalluuria, äge neerupuudulikkus.

Närvisüsteemist ja sensoorilistest organitest: ataksia, ebatavaline väsimus, nõrkus, peavalu, paresteesia, parkinsonism, perifeerne neuropaatia, pearinglus, sedatsioon, krambid, teadvuse kaotus, hallutsinatsioonid, psühhoos, kuulmiskaotus.

Muud: allergilised reaktsioonid, palavik, hüpoglükeemia, hüpokaleemia.

Koostoime

In vitro ja in vivo uuringud on näidanud, et flukütosiini ja amfoteritsiin B kombineeritud kasutamisega suureneb nende aktiivsus paljude patogeenide tüvede suhtes (see mõju on eriti ilmne patogeenide puhul, mis ei ole flukütosiini suhtes väga tundlikud).

Kuna flukütosiinravi ajal esineb leukopeenia oht (eriti neutropeenia, millega sageli kaasneb trombotsütopeenia), on vajalik samaaegse tsütostaatikumidega ravi ajal perifeerse vere jälgimine. Kuna flutsütosiini eemaldamine toimub peaaegu eranditult neerude kaudu, vähendavad glomerulaarfiltratsiooni suurendavad ravimid T1/2 Flukütosiin (vajab regulaarset kreatiniini kliirensi jälgimist ja sobivat annuse kohandamist).

Flukütosiini ja amfoteritsiin B infusioonilahuseid tuleb manustada eraldi. Flutsütosiini võib kasutada samaaegselt parenteraalsete lahustega, mis sisaldavad 0,9 või 0,18% naatriumkloriidi ja 5 ja 4% glükoosi. Flukütosiini infusioonilahusele ei tohi lisada teisi ravimeid.

Üleannustamine

Üleannustamise juhtumid on teadmata.

Sümptomid (võimalik): kõrvaltoimete suurenenud risk ja nende ilmingute tõsidus. Üle 100 mg / l pika seerumikontsentratsiooniga kaasneb kõrvaltoimete arvu suurenemine, eriti seedetraktist (kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine), hematoloogilised (leukopeenia, trombotsütopeenia) ja maksad (hepatiit).

Ravi: on vaja tagada piisava koguse vedeliku allaneelamine (vajadusel sisse / välja), kuna flutsütosiin eritub neerude kaudu muutumatuna. Vajalik on perifeerse vere parameetrite sagedane jälgimine, samuti neeru- ja maksafunktsiooni hoolikas jälgimine. Normist kõrvalekaldumise korral tuleb rakendada sobivaid ravimeetmeid. Kuna hemodialüüs vähendab märkimisväärselt fluütosiini kontsentratsiooni seerumis anuuriat põdevatel patsientidel, on võimalik kaaluda võimalust kasutada hemodialüüsi kui ravimeetodit flütositiini üleannustamise korral.

Manustamisviis

Ettevaatusabinõud ained flukütosiin

Eriti ettevaatlik peab olema neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel. Kõigil patsientidel tuleb enne ravi alustamist hinnata ja seejärel jälgida ravi ajal hoolikalt neerufunktsiooni (eelistatavalt kreatiniini kliirensiga), maksa ja perifeerse vere pildi määramist. Neerupuudulikkusega patsientidel tuleb neerufunktsiooni jälgida vähemalt kord nädalas. Seda ei tohiks määrata neerupuudulikkuse all kannatavate patsientide jaoks ilma varustuse puudumisel, mis võimaldaks jälgida seerumi flutsütosiini kontsentratsiooni. Ettevaatlik tuleb olla patsientidel, kellel on depressiooniga luuüdi või verehäired. On vaja kontrollida perifeerse vere ja maksafunktsiooni pilti - iga päev ravi alguses, seejärel - 2 korda nädalas.

Kõrvaltoimete ohu suurenemise tõttu hoiduge pikaajalisest kontsentratsioonist, mis ületab 100 mg / l.

Flukütosiini taseme mõõtmisel seerumis tuleb arvestada, et ravimi manustamisel või vahetult pärast seda võetud vereproovide kontsentratsioon ei viita sellele järgneva flutsütosiini kontsentratsiooni suurenemisele seerumis. Seerumi kontsentratsiooni jälgimiseks on soovitatav teha vereanalüüs vahetult enne järgmist protseduuri.

Kreatiniini taseme määramisel kaheastmelise ensüümianalüüsi abil ei välista analüüsitulemuste moonutamine (valepositiivne asotemia), mis on tingitud flutsütosiini mõjust. Kreatiniini määramiseks on vaja kasutada teisi meetodeid.

Neeru- ja / või südamepuudulikkusega patsientide elektrolüütiliste lahuste manustamise mahu ja elektrolüütide tasakaaluhäirete arvutamisel on vaja arvesse võtta manustatud flütosiini infusioonilahuse ja naatriumi sisaldust (138 mmol / l).

5 fluorotsütosiini juhendamine

Oranžkattega tabletid, ümmargused, kaksikkumerad, läikivad.

Abiained: kaltsiumhüdrofosfaat, laktoosmonohüdraat, maisitärklis, kolloidne ränidioksiid, povidoon K25, puhastatud talk, krospovidoon, magneesiumstearaat.

Korpuse koostis: akaatsiakummi, karmelloosnaatrium, povidoon K25, sahharoos, kolloidne ränidioksiid, puhastatud talk, maisitärklis, kaltsiumkarbonaat, titaandioksiid, päikeseloojangukollane kollane päikeseloojang E110, kollane värvikvinoliin E104.

50 tk. - plastpudelid (1) - pakend papp.

Antimikroobne 8-hüdroksükinoliini derivaat.

Sellel on laialdane tegevus. Selektiivselt inhibeerib bakteriaalse DNA sünteesi, moodustab komplekse metalli sisaldavate mikroobirakkude ensüümidega.

Aktiivne grampositiivsete bakterite vastu: Staphylococcus spp. (kaasa arvatud Staphylococcus aureus), Streptococcus spp. (kaasa arvatud beeta-hemolüütilised streptokokid, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis), Corynebacterium spp., Bacillus subtilis; Gramnegatiivsed bakterid: Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae; muud mikroorganismid: Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Trichomonas vaginalis.

Efektiivne mõnede seente liikide vastu (candida, dermatofüüdid, hallitusseened, mõned sügavad mükoosid põhjustavad ained).

Nitroxoline imendub seedetraktist hästi (90%). Koosmax plasmas saavutatakse 1,5... 2 tundi pärast allaneelamist.

Metabolism ja eritumine

Metaboliseerub maksas. Eriti eritub neerud muutumatul kujul ja osaliselt sapiga. Uriinis on konjugeeritud ja konjugeerimata ravimi kõrge kontsentratsioon.

Nitoksoliini suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud ägedate, krooniliste ja korduvate kuseteede infektsioonide ravi:

- eesnäärme nakatunud adenoom või kartsinoom.

Infektsiooniliste tüsistuste ennetamine operatsioonijärgsel perioodil neerude ja kuseteede kirurgiliste sekkumiste ajal, samuti diagnostilised ja terapeutilised protseduurid (katetreerimine, tsüstoskoopia).

Korduvate kuseteede infektsioonide ennetamine.

- neerupuudulikkus raske (CC vähem kui 20 ml / min);

- raske maksapuudulikkus;

- laste vanus kuni 3 aastat;

- imetamise periood (rinnaga toitmine);

- ülitundlikkus nitroxoliini või teiste ravimi komponentide suhtes;

- ülitundlikkus kinoliinide suhtes.

Täiskasvanute ja noorukite standardannus on 400 mg / ööpäevas, jagatuna neljaks annuseks (2 tabletti. 4 korda päevas). Maksimaalne annus on 800 mg ööpäevas.

Keskmine annus üle 5-aastastele lastele on 200-400 mg päevas, jagatuna neljaks annuseks; 3-5-aastastele lastele - 200 mg / ööpäevas, jagatud neljaks annuseks.

Ravi kestus on 2-4 nädalat, vajadusel jätkatakse ravi vahelduvate kursustega (2 nädalat kuu jooksul).

Mõõduka neerupuudulikkusega patsiendid (QC üle 20 ml / min) ja maksapuudulikkus on soovitatav kasutada poole ravimi tavalisest päevaannusest - 200 mg päevas (1 sakk 4 korda päevas).

Tabletid tuleb võtta enne sööki.

Seedetrakti osa: iiveldus, oksendamine (ravimi võtmisega söögi ajal), maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine.

Kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi küljest: ataksia, peavalu, paresteesiad, polüneuropaatia.

Kuna südame-veresoonkonna süsteem: tahhükardia.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve.

Muu: trombotsütopeenia, suurenenud kusihappe sisaldus seerumis.

Me ravime maksa

Ravi, sümptomid, ravimid

5 fluorotsütosiin

Kuna südame-veresoonkonna süsteem: südame seiskumine, vatsakese düsfunktsioon, valu rinnaku taga.

Hingamisteede osa: hingamisteede seiskumine, õhupuudus.

Seedetrakti osa: iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus, anoreksia, suukuivus, kaksteistsõrmiksoole haavand, seedetrakti verejooks, haavandiline koliit, maksafunktsiooni häired, ikterus, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, hüperbilirubineemia; üksikjuhtudel täheldati nõrgenenud patsiendil akuutset maksapuudulikkust, mis mõnikord lõppes surmaga.

Kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi osalt: ataksia, kuulmislangus, peavalu, paresteesiad, parkinsonism, perifeerne neuropaatia, pearinglus, sedatsioon, krambid, selge reaalsuse tajumine, hallutsinatsioonid, psühhoos.

Kuseteede süsteem: asoteemia, suurenenud kreatiniini, uurea, lämmastik, kristalluuria, äge neerupuudulikkus.

Hematopoeetilise süsteemi osa: aneemia, agranulotsütoos, aplastiline aneemia, eosinofiilia, leukotsütopeenia, pancytopenia, trombotsütopeenia, hemolüütiline aneemia. Üksikjuhtudel täheldati nõrgestatud patsientidel (olemasoleva immunosupressiooni taustal) vereloome rõhumise märke luuüdis (pancytopenia). Selles patsiendirühmas võivad need sümptomid olla pöördumatud.

Allergilised reaktsioonid: lööve, sügelus, urtikaaria, valgustundlikkus, toksiline epidermaalne nekrolüüs.

Muu: väsimus, nõrkus, liigne tundlikkus, püreksia, hüpoglükeemia, hüpokaleemia.

Flutsütosiin

Meede

Ravim kuulub seenevastaste antimetaboliitide rühma. Ravimi toimeaine on 5-fluorotsütosiin (5-FC), fluoritud pürimidiini derivaat. Tsütosiini deaminaasi mõjul tungib flutsütosiin rakku, kus see muutub fluorouratsiiliks. Selle ensüümi puudumise tõttu imetajarakkudes ei ole fluorotsütosiin inimestele toksiline. Fluorouratsiil on RNA-happesse, mis põhjustab valgu sünteesi seene rakus. Flukütosiini teine ​​biotransformatsioonitee on muutuda fluorodoksüuridiiniks, mis häirib DNA sünteesi ja põhjustab seeläbi seene ebanormaalset jaotumist. Flutsütosiinil on pärssiv toime perekonnale Candida, Cryptococcus, Cladosporium, Phialophora, Aspergillus, samuti seentele, mis põhjustavad kromoblastomatsoosi; sellel on ka selektiivne antibakteriaalne toime. Hästi imendub seedetraktist (90%), maksimaalne kontsentratsioon saavutab 2 tundi pärast manustamist. Söömine ei mõjuta ravimi imendumist. Siseneb kudedesse, elunditesse ja tserebrospinaalsesse vedelikku (kontsentratsioon seerumis 75%). t1 / 2 on 3-4 tundi, neerupuudulikkuse korral suureneb see 100 tunnini. 90% ravimist eritub aktiivses vormis neerude kaudu, 1-10% roojaga. Ravim eemaldatakse organismist hemodialüüsi ja peritoneaaldialüüsi abil. Vähem kui 1% ravimist muundatakse 5-fluorouratsiiliks ja 2-hüdrofluorouratsiiliks, mis võib pärast suurte annuste kasutamist põhjustada müelotoksilist toimet. Kuna võime näidata aditiivset toimet, kasutatakse flukütosiini sageli kombinatsioonis amfoteritsiiniga B.

Näidustused

Üldine kandidoos, krüptokokkoos, aspergilloos ja kromoblastomakoos. Aspergilloosi ravis tuleks 5-fluorouratsiili kasutada ainult kombinatsioonis amfoteritsiiniga B.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus ravimi ükskõik millise komponendi või flutsütosiini suhtes. Neerupuudulikkuse, maksakahjustuse ja luuüdi supressiooniga patsientidel tuleb seda ettevaatusega kasutada.

Ravimi koostoime

Tsütosiini arabinosiid (tsütarabiin) põhjustab flutsütosiini seenevastase toime nõrgenemist. Flukütosiin ja amfoteritsiin B toimivad sünteetiliselt Cryptococcus neoformans ja Candida spp. (vähem tüvesid, mis on resistentsed flutsütosiini suhtes). Flukütosiini ja amfoteritsiin B sisaldavaid lahuseid tuleb manustada eraldi infusioonidena füüsilise kokkusobimatuse tõttu. Kõik ravimid, mis vähendavad neerudes glomerulaarfiltratsiooni, võivad põhjustada flutsütosiini kontsentratsiooni suurenemist veres, mistõttu selliste ravimite kasutamisel samaaegselt flütosiiniga on vajalik regulaarselt jälgida neerufunktsiooni ja kohandada annust vastavalt.

Kõrvaltoimed

Iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ja lööve; hallutsinatsioonid, krambid, peavalu, pearinglus, liigne sedatsioon, segasussümptomid, allergilised reaktsioonid, toksiline epidermaalne nekrolüüs, müokardi kahjustus, ajutised muutused maksaensüümides, hepatiit, maksarakkude nekroos; muutused perifeerse vere struktuuris: peamiselt leukopeenia ja trombotsütopeenia - esineb peamiselt neerupuudulikkusega patsientidel, kus flutsütosiin võib saavutada kõrge kontsentratsiooni seerumis ja patsientidel, kes samaaegselt võtavad amfoteritsiini; harvadel juhtudel võivad patsiendid, kellel on varem esinenud immuunsüsteemi pärssimist ja hematoloogilisi häireid, olla surmavad. Üleannustamise korral esinevad muutused perifeerse vere koostises ja juhul, kui pika aja jooksul manustatakse suuri annuseid, võib tekkida ka kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine ja maksakahjustus. Need sümptomid mööduvad tavaliselt pärast annuse vähendamist või ravimi võtmist. Hallutsinatsioonide, krampide, liigse sedatsiooni, segasuse, naha kollasuse, külma ja aeglase haavade paranemise, veritsuse kalduvuse, turse tekkimise, õhupuuduse, suurte villide väljanägemise, nahale ilmnemise korral on vaja kohe ravimit kasutada ja rakendada sümptomaatilist ravi. Flukütosiini saab organismist eemaldada hemodialüüsi või peritoneaaldialüüsi abil.

Rasedus ja imetamine

C-kategooria. Ei ole teada, kas ravim tungib rinnapiima. Mitte kasutada imetamise ajal.

Annustamine ja manustamine

Tavaliselt 37,5-50 mg / kg kehamassi kohta intravenoosse infusiooni kujul, mis kestab 20-40 minutit, 4 korda päevas. Päevane annus on 150-200 mg / kg bt. Kuseteede kandidoosi ravis piisab tavaliselt annusest 100 mg / kg kehamassi kohta päevas. Ägeda infektsiooni puhul, näiteks Candida seente poolt põhjustatud fungemia, on ravi kestus 2-4 nädalat; subakuutse ja kroonilise infektsiooni korral - rohkem. Kui on vaja kasutada pikka ravikuuri, kasutatakse amfoteritsiin B paralleelselt flutsütosiiniga Neerupuudulikkusega patsientidel: kui kreatiniini kliirens on 20-40 ml / min. üksikannuste 50 mg / kg bt. (maksimaalne annus) on 12 tundi, kliirens on 10-20 ml / min - 24 tundi; kui kliirens on flucytosine.txt · Viimati muudetud: 2015/09/25 17:53 (väline muudatus)

5 fluorotsütosiini juhendamine

Kasutusjuhend:

Hinnad online-apteekides:

5-NOK - antimikroobne ravim, mis on laia toimespektriga, kuulub oksükinoliinide rühma. Ravim on aktiivne enamiku mikroorganismide vastu, põhjustades kuseteede põletikku (mükoplasma, E. coli, staphylococcus, candida, ureplasma, dermatofüüdid).

Vabastage ravimi vorm ja koostis

5-NOC vabanemisega tabletid, kaetud. Iga tablett sisaldab toimeainet - nitroxoline koguses 50 mg. 50 tabletiga plastpudelites.

Farmakoloogiline toime

Juhiste kohaselt on 5-NOK antibakteriaalne aine, millel on laia toimespektriga. Ravim imendub hästi ja neerude kaudu organismist kergesti eritub peaaegu muutumatul kujul. See aitab kaasa sellele, et uriinis moodustub antimikroobse komponendi kõrge kontsentratsioon. 5-NOK kasutamine avaldab mõju gramnegatiivsetele ja grampositiivsetele bakteritele (salmonella, tuberkuloos ja difteeria bakterid, gonokokid, streptokokid, E. coli), trihhomonadid ja seened, sealhulgas dermatofüüdid ja Candida.

Näidustused 5-NOC kasutamiseks

Vastavalt juhistele on 5-NOK näidustatud mitmesuguste kuseteede infektsioonide (uretriit, tsüstiit, epididümiit, püelonefriit) poolt, mis on põhjustatud ravimi aktiivse komponendi suhtes tundlikest mikroorganismidest.

Samuti on 5-NOK kasutamine efektiivne mitmesuguste infektsioonide ärahoidmiseks instrumentaalsete uuringute taustal (kateteriseerimine, tsüstoskoopia) ja pärast kirurgilise sekkumise läbiviimist kuseteede organites.

Annustamine 5 NOK ja annustamisskeem

Täiskasvanud patsientidel on ravimit ette nähtud kaks tabletti neli korda päevas (kokku 400 mg) 2-3 nädala jooksul. Ravimi maksimaalne annus on 16 tabletti päevas. Ravi kestus määrab raviarst individuaalselt.

Kooliealistele patsientidele määratakse neli tabletti neli korda päevas ja alla viie aasta vanustel lastel on annus 20 mg / kg, mis jaguneb kolmeks annuseks päevas.

Vastunäidustused

Läbivaatuste kohaselt ei tohi 5-NOK võtta ülitundlikkust nitroxoliini, samuti raseduse ja imetamise ajal. Lisaks on see ravim vastunäidustatud raske maksa- või neerupuudulikkusega patsientidele ja kataraktile.

5-NOK kõrvalmõjud

Läbivaatuste kohaselt on 5-NOK patsientide poolt hästi talutav. Mõnikord võib täheldada selliseid kõrvaltoimeid nagu isutus, üksik oksendamine, iiveldus, erinevate allergiliste reaktsioonide teke.

Seedetrakti häirete vältimiseks tuleb ravimit võtta otse söögi ajal või vahetult pärast sööki. Mõnedel patsientidel esines peavalu, polüneuropaatia, kiire südametegevus, mööduvad sensoorsed häired.

Erijuhised

Ravimi võtmisel võib uriin muutuda punase kollase tooniks.

Läbivaatuste kohaselt tuleb raske neerupuudulikkusega patsientidel 5-NOC-d kasutada ettevaatusega. Ravimi annus on soovitatav poole võrra vähendada. Lisaks ei tohiks ilma maksa ja neerude täiendava uurimiseta ravimit võtta kauem kui üks kuu.

Säilitamistingimused 5-noc

5-NOC hoitakse pimedas kohas lastele kättesaamatus kohas. Kõlblikkusaeg on viis aastat.

5-noc: hinnad online-apteekides

5-NOK tabletid 50 mg 50 tk.

5-noc 50 mg 50 tabletti

Teave ravimi kohta on üldistatud, seda antakse informatiivsetel eesmärkidel ja see ei asenda ametlikke juhiseid. Enesehooldus on tervisele ohtlik!

Kui naeratad ainult kaks korda päevas, võite alandada vererõhku ja vähendada südameinfarkti ja insultide riski.

Esimene vibraator leiutati 19. sajandil. Ta töötas auru mootoriga ja oli mõeldud naiste hüsteeria raviks.

Töö, mis ei ole inimese meelepärasus, on tema psüühikale palju kahjulikum kui töö puudumine üldse.

Oxfordi ülikooli teadlased viisid läbi mitmeid uuringuid, milles nad järeldasid, et taimetoitlus võib olla inimese aju kahjulik, sest see viib selle massi vähenemiseni. Seetõttu soovitavad teadlased mitte jätta oma toitumisest välja kala ja liha.

Miljonid bakterid on sündinud, elavad ja surevad meie soolestikus. Neid saab näha ainult tugeva kasvuga, kuid kui nad kokku tulevad, sobiksid nad tavalisse kohvikuppi.

Vasakpoolsete keskmine eluiga on väiksem kui parempoolsetel.

Kui teie maks ei tööta, oleks surm toimunud 24 tunni jooksul.

Igaühel on mitte ainult unikaalsed sõrmejäljed, vaid ka keel.

Ühendkuningriigis on olemas seadus, mille kohaselt kirurg võib keelduda patsiendil operatsiooni läbiviimisest, kui ta suitsetab või on ülekaaluline. Inimene peab loobuma halbadest harjumustest ja võib-olla ei vaja ta operatsiooni.

Kõige haruldasem haigus on Kourou tõbi. Ainult New Guinea karusnahkade esindajad on haiged. Patsient sureb naerust. Arvatakse, et haiguse põhjus on inimese aju söömine.

Antidepressante kasutav isik kannatab enamasti depressiooni all. Kui inimene hakkab depressiooniga oma jõuga toime tulema, on tal kõik võimalused selle riigi unustamiseks igavesti unustada.

Korrapäraselt külastades solaariumit, suureneb nahavähi tekkimise võimalus 60% võrra.

Inimveri "jookseb" läbi laevade tohutu surve all ja on nende terviklikkust rikkudes võimeline pildistama kuni 10 meetri kaugusel.

Uuringute kohaselt on naistel, kes joovad paar klaasi õlut või veini nädalas, suurem risk rinnavähi tekkeks.

Köha ravim "Terpinkod" on üks parimaid müüjaid, mitte üldse selle ravimite omaduste tõttu.

Süda on peamine organ, mille töö säilitab inimese elulise tegevuse. Noortel on südame tööga harva probleeme.