Kasutusjuhend Fosfomütsiin + analoogid + ülevaated

Fosfomütsiin trometamool on antibakteriaalne ravim, millel on lai antimikroobse toimega toime. Bakteritsiidne toime patogeensetele mikroorganismidele toimub mikroobimembraani sünteesi esimese etapi täieliku blokeerimise tõttu. See mehhanism on spetsiifiline ja viiakse läbi enolpüruvil-transferaasi aktiivsuse pärssimise teel. See välistab ristuva resistentsuse tekkimise teiste antibakteriaalsete ainete suhtes.

Fosfomycini kasutusjuhised

Fosfomütsiini trometamooli bakteritsiidne toime katab kogu uriinisüsteemi nakkushaiguste peamiste mõjurite spektri. See on väga efektiivne grammi ja grammi + patogeenide vastu. N-atsetüül-glükoosi-3-o-enolpiruvili-transferaasi täieliku ja pöördumatu inaktiveerimise tõttu blokeerib ravim bakteriraku seina loomise protsessi. Kitsalt sihipärase spetsiifilise tegevuse tõttu kõrvaldatakse täielikult teiste antibiootikumirühmadega ristresistentsuse tekke oht.

Samuti väärib märkimist, et fosfomütsiinil on sünergistlik koostoime antibiootikumidega, nagu:

Selle toimespektriks on Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Staphylo- ja Streptococcus, Pseudomonas, Citrobacter, Serratia ja Morganella.

Lisaks oma tugevatele antibakteriaalsetele toimetele on fosfomütsiini trometamool võimeline katkestama patogeensete mikroorganismide adhesiivseid omadusi. See tähendab, et nad kaotavad oma võime urineerivaid epiteele kinnitada.

Ravimil on suukaudsel manustamisel kõrge biosaadavus ja seeduvus. Vereplasmas saavutatakse fosfomütsiini maksimaalne kontsentratsioon kahe tunni jooksul. Pärast ravimi imendumist seedetraktis laguneb see fosfomütsiini ja trometamooli suhtes. Antibakteriaalsel toimel on ainult fosfomütsiin.

Antibiootikum on võimeline säilitama märkimisväärse bakteritsiidse kontsentratsiooni uriinis kaks päeva pärast tarbimist. See toime on tingitud fosfomütsiini enterohepaatilisest ringlusest.

Ravimi oluline tunnus on selle maksimaalne akumulatsioon uriinis. Fosfomütsiin trometamoolil ei ole võimet seonduda vereplasma valkudega ega tekita aktiivseid metaboliite. Aine ühe annuse (3 grammi antibiootikumi sisaldava koti) vastuvõtmine võimaldab saavutada bakteritsiidse kontsentratsiooni veres, mis on 99% kahjulik enamiku kuseteede infektsioonide patogeenide puhul.

Escherichia puhul, kui minimaalsed inhibeerivad kontsentratsioonid säilitatakse kaheksakümmend tundi. Pikaajalise toime ja ravimi hea kogunemise tõttu uriiniga on ravikuur üks päev. Raskete haiguste korral, millel on suur risk tüsistuste tekkeks, on võimalik ravimit uuesti võtta.

Fosfomütsiin eritub organismist neerude kaudu muutumatuna. Väike osa kasutatakse väljaheitega.

Farmakoloogiline rühm

Antibiootikumide rühm: fosfomütsiin viitab fosfoonhappe derivaadile.

Fosfomütsiini trometamooli kompositsioon ja ravimvorm

Ravimi toimeaine on fosfomütsiin.

Fosfomütsiini trometamooli kaubanduslik nimetus suukaudseks manustamiseks on monural (Ecofomural, Phosphoral). Fosfomütsiinnaatriumi süstitavat vormi turustatakse Urofosfabol nime all.

Monural on saadaval kotikestena, mis sisaldavad 2 grammi fosfomütsiini (lastel) ja 3 grammi. Lisaks sisaldab see maitseaineid (tsitruselisi) ja magusaineid. Lisaks 3 grammile fosfomütsiini sisaldab fosforaali kompositsioon Ca-hüdroksiidi, maitseainet ja magusainet.

Diabeediga inimesed peavad arvestama, et sahharoos kuulub Monurali ja fosfori hulka.

Ecofomural sisaldab 3 grammi antibiootikumi ja laktoosi (prebiootikum).

Urofofsfabol (süstitav vorm) sisaldab fosfomütsiinnaatriumi ja merevaikhapet. Saadaval viaalides, mis sisaldavad antibiootikumi 1 ja 4 grammi.

Näidustused ja vastunäidustused

Fosfomütsiini trometamooli suukaudset ravimvormi kasutatakse bakteriaalsete UTI-de (tsüstiit, mittespetsiifiline uretriit) raviks ja fosfomütsiin on väga efektiivne asümptomaatilise bakteriuria ravimisel rasedatel. Ravimit kasutatakse sageli profülaktiliselt kirurgiliste sekkumiste ja transuretraalsete manipulatsioonide ajal.

Seda võib kasutada fosfomütsiini suhtes tundliku taimestiku poolt põhjustatud raske püelonefriidi raviks lisana peamisele antibakteriaalsele ainele (üks või kaks korda).

Parenteraalset manustamist võib kasutada antibiootikumide suhtes tundlike mikroorganismide poolt põhjustatud nakkuslike protsesside ravis. Arvestades suurt sünergistliku koostoime võimet teiste antibiootikumidega, võib fosfomütsiini kasutada septitseemia, alumiste hingamisteede infektsioonide (sealhulgas need, mida komplitseerivad mädane pleuriit, püotoraks jne) raviks, kõhuõõne infektsioonid, UTI (võib manustada kas eraldi või ja kompleksis), vaagnapiirkonna infektsioonid, parameetrid, bartoliniit.

Raskete haiguste korral kombineeritakse reeglina b-laktaamidega.

Vastunäidustused on järgmised:

  • individuaalse talumatuse olemasolu ravimi antibiootikumide või abiainete suhtes;
  • vanuses alla viie aasta, lastel ja tavapärase annuse puhul vähem kui 12 aastat;
  • vanus üle 75 aasta;
  • neerufunktsiooni kahjustus, millega kaasneb kreatiniini kliirens vähem kui kümme milliliitrit minutis;
  • imetamine (ravi ajal soovitatakse lõpetada rinnaga toitmine).

Ravimi annustamine

Fosfomütsiin tsüstiidi raviks on ravim.

Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele määratakse ühekordne ööpäevane annus 3 grammi. Raskete infektsioonide korral võib täiskasvanud patsiente (üle 18 aasta) määrata ravimi teise annuse 24 tunni pärast.

5–12-aastastele lastele määrake üks päevane annus 2 grammi.

Ravimi valmistamiseks tuleb ühe kotikese sisu lahjendada kolmandasse tassi jahutatud keedetud veega. Tööriista kasutatakse öösel, sest viimane sööki peaks kestma rohkem kui 2 tundi. Enne ravimi joomist peate tühjendama oma põie.

Profülaktilistel eesmärkidel (enne diagnostilisi manipuleerimist või operatsioone) võtavad nad ühe ööpäeva annuse kolm tundi enne ja 24 tundi pärast manipuleerimist.

Fosfomitsini parenteraalsed manustamisjuhised (Urofosfabol)

Sissejuhatus manustatakse intravenoosselt pärast eelnevat lahjendamist süstelahuses.

Fosfomütsiini manustamiseks on kolm võimalust:

  • väga aeglane jet;
  • kiire tilguti;
  • aeglane infusioon.

Ühe grammi ravimi lahjendamiseks süstimisel kasutage 10 ml süstelahust. Infusiooniks on vaja lisada 5% glükoosilahust või 0,9% naatriumkloriidi lahust (100 kuni 200 mg kiireks süstimiseks ja 200 kuni 400 mg aeglaselt). Kiire infusioon peaks kestma 30 minutit kuni tund. Aeglane - tund kuni 3 tundi.

Täiskasvanud patsientidel on soovitatav manustada 2 kuni 4 grammi ravimit iga kuue või kaheksa tunni järel.

Imikutele määratakse kakssada kuni neli sada milligrammi kilogrammi kehakaalu kohta päevas. Päevane annus tuleb jagada 3 manustamisviisi.

Neerukahjustusega patsiente manustatakse vastavalt kreatiniini kliirensi näitajatele.

Ravi kõrvaltoimed

Tööriist on tavaliselt hästi talutav. Ravi lühikese kestuse tõttu tekivad harva kõrvaltoimed. Peamised tüsistused on väljaheite häired (kõhulahtisus), anoreksia, peavalud, iiveldus ja vulvovaginiit.

Väga harva kaebavad patsiendid kõhuvalu, suurenenud väsimust ja tahhükardiat. Allergilised reaktsioonid fosfomütsiini suhtes on äärmiselt harva esinevad.

Fosfomütsiini manustamine rasedatele ja imetavatele naistele

Kuna puuduvad andmed antibiootikumi teratogeensete ja mutageensete mõjude kohta lootele, on lubatud seda määrata rasedatele naistele.

Rasedate asümptomaatilises bakteriurias on fosfomütsiiniks valitud ravim kõrge efektiivsuse, hea talutavuse, ohutuse, soovimatute kõrvaltoimete vähese riski ja lühikese ravikuuri tõttu.

Siiski on oluline meeles pidada, et raseduse ajal kasutatavaid antibiootikume tuleb kasutada rangelt vastavalt arsti ettekirjutusele.

Fosfomütsiini analoogid

Ravimi kaubanimi:

Fosfomycin - ülevaated

Fosfomütsiini mitu positiivset ülevaadet tsüstiidi kohta viitavad selle kõrge efektiivsusele selle haiguse ravis. Oma vastuses märkavad patsiendid sümptomite kadumist päeval pärast ravimi võtmist.

Ühekordne annus muudab selle patsientidele mugavaks ja lühike ravi kestus võimaldab komplikatsioonide ja kõrvaltoimete riski vähendada.

Paljude patsientide ravimi oluline puudus on selle hind. Üks Ecofomurali paketi maksumus on umbes 380 rubla, Monural - 480 rubla, Fosforal - 360 rubla.

Artikkel on valmistatud nakkushaiguste arsti poolt
Chernenko A.L.

Fosfomütsiin (fosfomütsiin)

Sisu

Struktuurivalem

Vene nimi

Fosfomütsiini aine ladinakeelne nimetus

Keemiline nimetus

(2R-cis) - (3-metüüloksüranüül) fosfoonhape (kaltsiumi, dinaatriumi või trometamooli soolana) t

Brutovorm

Fosfomütsiini farmakoloogiline rühm

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CASi kood

Farmakoloogia

See on fosfoenoolpüruvaadi struktuurne analoog. Inaktiveerib N-atsetüülglukoosamiin-3-o-enolpiruvil-transferaasiga kondensatsioon pöördumatult blokeeritud uridiindifosfaatglükuronüültransferaas-N-atsetüül-glükoosamiini fosfoenola püruvaadi pärsib sünteesi UDP-N-atsetüülmuraamhappe, pärssides sellega esialgse tekkeetappi rakuseina peptidoglükaani baktereid. Sellel on kleepumisvastane toime - takistab bakterite kleepumist urogenitaaltrakti epiteelirakkudele.

See on efektiivne enamiku grampositiivsete suhtes (Enterococcus spp., Sh Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp., Sh Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp., Sh Streptococcus faecalis) ja grammatiline süüf. Escherichia coli, Citrobacter spp., Sh Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Sh Enterobacter aerogenes, Klebsiella spp., Sealhulgas Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, kahjur, Proteus mirabilis, crususla pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, kahjur, Proteus mirabilis; Serratia spp., Sealhulgas Serratia marcescens).

In vitro ja in vivo testides ei leitud mutageenset ega genotoksilist toimet. Naistel ja meestel ei leitud toime fertiilsusele.

Rasedatele küülikutele manustamisel näitasid 1000 mg / kg / päevas (ligikaudu 9 ja 2,7 korda suuremad annused inimesele kehakaalu või pindala järgi) emasloomadel fetotoksilisuse ja toksilisuse märke.

Allaneelamisel imendub see seedetraktist kiiresti ja dissotsieerub fosfomütsiiniks ja trometamooliks. Biosaadavus 34–65% (toidu tarbimine vähendab biosaadavust). Cmax saavutatakse 2–2,5 tunni jooksul, ei seondu plasmavalkudega. T1/2 4 tundi plasmast. See jaotub elunditesse ja kudedesse, tekib suur kontsentratsioon neerudes, eesnäärmes, põie seintes jne. Uriini BMD kestab 24–48 tundi..

Fosfomütsiini kasutamine

Suukaudseks kasutamiseks: kuseteede infektsioonid, mida põhjustavad vastuvõtlikud mikroorganismid: tsüstiit (äge ja korduv), bakteriaalne mittespetsiifiline uretriit, asümptomaatiline massiivne bakteriuuria rasedatel, nakkuse ennetamine ja ravi kirurgilistes sekkumistes ja transuretraalsed diagnostilised uuringud.

Parenteraalseks kasutamiseks: mitmesuguse lokaliseerumise infektsioonid, mis on põhjustatud vastuvõtlikest mikroorganismidest, sealhulgas multiravimiresistentsusega: septitseemia, bronhiit, bronhioliit, bronhiektaas, äge ja krooniline kopsupõletik, abstsess kopsupõletik ja mädane pleuriit, pyothorax, peritoniit, püelonefriit, tsüstiit, adnexitis, vaagna infektsioon, parametrriit, bartholiniit. Raskete infektsioonide korral kasutatakse neid koos teiste antibiootikumidega (sagedamini beeta-laktaamiga).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 10 ml / min).

Piirangud. T

Maksa- ja neerufunktsiooni kahjustus, rasedus (ainult arsti järelevalve all), rinnaga toitmine, vanus alla 5 aasta ja üle 75 aasta.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

On võimalik, et kui ravi oodatav toime ületab potentsiaalse riski lootele (ei ole läbi viidud adekvaatseid ja rangelt kontrollitud uuringuid raseduse kasutamise kohta, tuleb arvesse võtta fosfomütsiini võimet tungida läbi platsenta).

FDA - B vilja tegevuste kategooria

Ravi ajal tuleb lõpetada rinnaga toitmine.

Fosfomütsiini aine kõrvaltoimed

Suukaudselt

Närvisüsteemist ja meeleorganitest: peavalu (10,3%), pearinglus (2,3%), nõrkus (1,7%); + ja K +, janu, palavik, perifeersed tursed, hellus ja infiltratsioon süstekohal / m.

Koostoime

Metoklopramiid vähendab fosfomütsiini kontsentratsiooni seerumis ja uriinis.

Üleannustamine

Ravi: liigne joomine (diureesi suurendamiseks), sümptomaatiline ravi.

Fosfomütsiin

Kirjeldus seisuga 1. september 2014

  • Ladina nimi: Fosfomütsiin
  • ATX-kood: J01XX01
  • Toimeaine: Fosfomütsiin
  • Tootja: Kraspharma JSC Venemaa

Koostis

Pulber sisemise ja parenteraalse manustamise lahuse valmistamiseks, mis sisaldab 500 mg (0,5 g) või 1000 mg (1 g) toimeainet - fosfomütsiini fosfomütsiini trometamoolina.

Vormivorm

Pudelid 0,5 g või 1 g fosfomütsiini.

Üks pakend sisaldab 1, 10 või 50 pudelit.

Farmakoloogiline toime

Antibakteriaalne ja bakteritsiidne.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Fosfomütsiin (fosfomütsiin) on antibakteriaalne ravim, millel on üsna lai toimespekter. See mõjutab enamikku gramnegatiivseid mikroorganisme ja grampositiivseid mikroorganisme, nagu enterokokid, stafülokokid, Escherichia, Klebsiella, Proteus, pseudomonadid ja mitmed teised patogeenid.

Ravimi toimemehhanism on seotud bakterirakkude seinte peptidoglükaani replikatsiooni algfaasi inhibeerimisega.

Suukaudne manustamine

Sisemiselt imendudes imendub see kiiresti seedetraktis, lagunedes fosfomütsiiniks, mis on ravimi ja trometamooli toimeaine, mis ei ole aktiivne.

Bioloogiline aktiivsus ühekordse 3 g annuse võtmisel on 34-65%.

TCmax võrdub - 120-150 minutit, Cmax - 22-32 mg / l.

See ei metaboliseeru ega seondu plasmavalkudega.

90% eritub muutumatul kujul uriiniga ja umbes 10% roojaga.

Poolväärtusaeg on umbes 4 tundi, QC-ga alla 80 ml / min.

Parenteraalne manustamine

Intravenoosse Cmax sisseviimisega võrdub - 74-87,3 µg / ml, samas kui TCmax on kaks korda lühem kui ravimi intramuskulaarsel manustamisel.

Röga Cmax on 7 μg / ml, TCmax - 180 minutit.

Seotud vere valkudega 2,16%.

Tal on hea läbitungimisvõime keha erinevatele kudedele ja vedelikele.

Ei ole metaboolsete protsesside suhtes võimalik.

Pärast intravenoosset süstimist on eliminatsiooni poolväärtusaeg 1,5-1,7 tundi.

Muutumatul kujul eritub uriiniga.

Näidustused

Ravimi suukaudne kasutamine on näidustatud kuseteede infektsioonilistes patoloogiates, mille põhjustasid fosfomütsiini suhtes tundlikud mikroorganismid:

  • korduv ja äge tsüstiit;
  • bakteriaalse etioloogia mittespetsiifiline uretriit;
  • massiivne bakteriuria, mis ilmneb ilma nähtavate sümptomideta (rasedatel);
  • nakkushaiguste ennetamine ja ravi transuretraalsete uuringute ja kirurgiliste operatsioonide ajal.

Parenteraalset manustamist soovitatakse erineva lokaliseerumisega nakkushaiguste raviks, mis olid tingitud fosfomütsiini suhtes tundlikest mikroorganismidest, kaasa arvatud need, kellel on mitu farmakoloogilist resistentsust:

  • septitseemia;
  • bronhioliit;
  • krooniline ja äge kopsupõletik;
  • pürotooraks;
  • tsüstiit;
  • peritoniit;
  • bronhiektaas;
  • püelonefriit;
  • adnexitis;
  • Bartholiin;
  • mädane pleuriit ja abstsess pneumoonia;
  • parametriit;
  • vaagna infektsioon.

Raske haiguse korral kasutatakse kombinatsioonravi teiste antibiootikumidega (tavaliselt beeta-laktaamiga).

Vastunäidustused

  • rasedusperiood;
  • patsiendi ülitundlikkus ravimikomponentide suhtes.

Kõrvaltoimed

Suukaudseks manustamiseks:

  • Närvisüsteem: pearinglus, nõrkus, unetus, migreen, peavalu, uimasus, paresteesia, närvilisus, esilekutsumine.
  • Seedetrakt: iiveldus, düspepsia, kõhulahtisus, suukuivus, kõhukinnisus, kõhupuhitus, anoreksia, oksendamine.
  • Teised: vaginiit, düsmenorröa, riniit, farüngiit, kõhuvalu, gripilaadne sündroom, mitte lokaliseeritud valu, seljavalu, nahalööve, palavik, sügelus, hematuuria, düsuuria, lümfadenopaatia, müalgia, menstruaaltsükli eiramised.

Parenteraalseks kasutamiseks:

  • Närvisüsteem: paresteesia, peavalu, pearinglus, suurte annuste sissetoomine - krambid.
  • Südame-veresoonkonna ja vereringe süsteemid: pancytopenia, valu veenides, ebamugavustunne rinnaku taga, aneemia, südamepekslemine, rindkere surve tunne, granulotsütopeenia, trombotsütopeenia, leukopeenia, flebiit, eosinofiilia, agranulotsütoos.
  • Seedetrakt: ebanormaalne maksafunktsioon (sh LDH, AST, ALT, leeliselise fosfataasi aktiivsuse suurenemine), hüperbilirubineemia, oksendamine, ikterus, iiveldus, anoreksia, kõhulahtisus, pseudomembranoosne koliit, kõhuvalu.
  • Allergilised reaktsioonid: sügelus, urtikaaria, erüteem, anafülaktiline šokk.
  • Teised: valu süstekohal, lööve, bronhospasm, köha, neerufunktsiooni häire, proteinuuria, Na + ja K + sisalduse suurenemine / vähenemine, palavik, perifeersed tursed, janu, infiltreerumine intramuskulaarsesse süstekohta.

Kasutusjuhised (meetod ja annus)

Fosfomütsiini ravimi kasutamise juhised viitavad suukaudsele manustamisele, samuti intravenoossele ja intramuskulaarsele manustamisele.

Ravimi annustamisrežiim valitakse individuaalselt; see kõik sõltub nii haiguse tõsidusest kui ka haiguse kulgemisest.

Sisemiseks kasutamiseks

Ravimi suukaudne manustamine toimub 2 tundi või 2 tundi pärast sööki, eelistatavalt õhtul.

Haiguse ägeda perioodi jooksul on ravimi ühekordne ööpäevane annus tavaliselt 3 g Fosfomütsiini täiskasvanud patsientidel ja 2 g lastel.

Haiguse kroonilise kulgemise ajal soovitatakse täiskasvanutel ja vanematel patsientidel võtta ööpäevane annus 6 g päevas.

Selleks, et vältida kuseteede nakkuslikke tüsistusi diagnostiliste protseduuride ja kirurgiliste operatsioonide ajal, manustatakse 3 g ravimit suukaudselt 3 tundi enne kavandatud protseduuri või sekkumist, samuti 3 g 24 tundi pärast nende läbiviimist.

Diagnoositud neerupuudulikkus suurendab intervalle fosforütsiini võtmise ja selle annuse vähendamise vahel.

Intravenoosseks kasutamiseks

Kasutusjuhendis määratakse kindlaks Fosfomycini keskmine annus täiskasvanud patsientidele, ulatudes 70 mg kilogrammi kehakaalu kohta. Reeglina on ravimi päevane annus täiskasvanutele vahemikus 2 kuni 4 g. Ravimit manustatakse iga 6-8 tunni järel.

Pediaatrilistel patsientidel on päevane intravenoosne annus 100–200 mg kehakaalu kilogrammi kohta, mis on jagatud kaheks manustamiskorraks päevas. Ravi kestus on 7 kuni 10 päeva.

Intramuskulaarseks kasutamiseks

Fosfomütsiini päevaannus on tavaliselt 4 g, mis jaguneb kaheks süstiks 2-tunnise intervalliga. Alternatiivne manustamine võimaldab kahte samaaegset süstimist 2 g ravimit, mis viiakse läbi erinevates tuharates.

Infusiooniks

Ravimi soovitatav annus (1-4 g) lahustatakse 100-500 ml süstevees ja süstitakse 60-120 minuti jooksul.

Intravenoosse reaktsiooni jaoks

Annus Fosfomütsiin (1-2 g) lahjendatakse 20 ml vees. või 5% dekstroosilahuses ja jagatakse 2-4 süsteks, mis viiakse läbi 5 minuti jooksul.

Üleannustamine

Fosfitsitsiini juhusliku üleannustamise korral võivad selle kõrvaltoimed suureneda.

Näidatud on sümptomaatiline ravi.

Koostoime

Ravim Metoklopramiid vähendab fosfomütsiini kontsentratsiooni seerumis ja uriinis.

Millist antibiootikumide rühma fosfomütsiin teeb

"Fosfomütsiin": analoogid, juhised ja ülevaated

Hoolimata asjaolust, et antibakteriaalsetel ainetel on palju kõrvaltoimeid, ei ole alati võimalik nende kasutamist keelata. Peaasi on see, et ravim valiti õigesti ja annab soovitud tulemuse.

Kõrge efektiivsus nakkuste ravis erineb ravimist "Fosfomütsiin". Ravimi analoogidel on sarnane toime. "Fosfomütsiin" valmistatakse vees lahustuvate graanulite ja lahuste valmistamiseks mõeldud pulbri kujul, millel on lai antimikroobse toimega spekter.

Ravimi toimemehhanism

Antibiootikum on efektiivne haiguste puhul, mis tekivad kahjulike bakterite (grampositiivsete ja gram-negatiivsete) kokkupuute tagajärjel. Antimikroobne toime saavutatakse toimeaine fosfomütsiin trometamooliga. Antibakteriaalne toime viiakse läbi, katkestades bakteriraku seina moodustumise.

Farmakokineetika

Kui vereplasmas esineb suur toimeaine kontsentratsioon, täheldatakse ravimi “Fosfomütsiini” maksimaalset aktiivsust. Juhised näitavad, et see toimub 2... 2,5 tundi pärast ravimi sisenemist kehasse. "Fosfomütsiin" sobib parenteraalseks ja suukaudseks manustamiseks. Suukaudselt manustatav ravim imendub kiiresti seedetraktis, laguneb fosfomütsiini ja trometamooliga. Imendumine on vahemikus 34% kuni 65% (toidu tarbimine vähendab indikaatorit, seega on parem juua ravimit tühja kõhuga). Poolväärtusaeg kestab 4 tundi. Trometamool fosfomütsiin eritub organismist täielikult väljaheitega ja uriiniga, peamiselt neerudega (umbes 90%).

Näidustused

Tavaliselt "Fosfomütsiin", ravimi analoogid on neelatud kuseteede infektsiooniliste haigustega. Ravim ravib edukalt bakteriaalse etioloogia tsüstiiti ja uretriiti, ulatuslikku bakteriuria, mis mõnikord areneb rasedatel ja ei pruugi ilmneda. Postoperatiivsel perioodil aitab see antibakteriaalne aine ära hoida nakkushaiguste tekkimist.

Süstimine on näidustatud paljude haiguste raviks, mis on tekkinud bakterikeha haiguse tagajärjel

  • mädane pleuriit;
  • äge tsüstiit;
  • püelonefriit;
  • adnexitis;
  • septitseemia;
  • kopsupõletik;
  • bronhiektaas;
  • vaagnaelundite infektsioonid.

Raske haiguse korral on kombineeritud ravi võimalik, kui lisaks „Fosfomütsiinile“ kasutatakse ka teisi antibakteriaalseid ravimeid. Põhimõtteliselt kasutatakse "fosfomütsiini" (analooge) koos beetalaktaamantibiootikumidega.

Vastunäidustused ja piirangud

Ravim ei ole ette nähtud ülitundlikkuse suhtes toimeaine ja abikomponentide suhtes. Ravim on vastunäidustatud neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens ei ületa 10 ml / min).

Kui maksa ja neerude funktsioone rikutakse ettevaatlikult raseduse ja imetamise ajal - ainult spetsialisti järelevalve all.

Alla 5-aastaste ja üle 75-aastaste patsientide ravimisel on ravimi piiratud kasutamine vajalik (alla 5-aastastel lastel on „Fosfomütsiini” harva ette nähtud).

"Fosfomycini" kasutamine

Inside puhul kasutage eelnevalt vees lahustunud graanuleid süstimiseks süstelahusena, mis on valmistatud ravimi "Fosfomütsiin" pulbrist. Analooge ja seda tööriista kasutatakse raviarsti soovitatud annustes. Annus sõltub haigusest ja selle raskusest.

Juhised näitavad ravimi maksimaalset annust, kui seda kasutatakse sees: lastele - 2 g päevas, täiskasvanutele - 3 g päevas. Intravenoosselt võib last täiskasvanutele süstida kuni 100–200 mg / kg kehakaalu kohta kuni 2–4 g. Graanuleid võetakse üks kord, tühja kõhuga või 2 tundi pärast sööki. Sel juhul on järgmine sööki võimalik mitte varem kui 2 tunni pärast. Soovitatav on ravimi võtmine magamaminekut pärast põie tühjendamist.

Kõrvaltoimed

Fosfomütsiini trometamooli sisaldusega ravim, selle vahendi analoogid, nagu kõik teised antibiootikumid, võivad viia keha soovimatute reaktsioonide tekkeni. Järgmised seedetrakti häired on võimalikud:

  • väljaheide muutus;
  • kõhupuhitus;
  • iiveldus koos järgneva oksendamisega.

Närvisüsteemi osa, mõnikord suurenenud närvilisus, pearinglus, peavalu, inimene tahab pidevalt magada.

Süstimine võib põhjustada süstekohal valu, janu. Pärast sellisel viisil manustamist tekivad mõnedel patsientidel trombotsütopeenia, leukopeenia ja allergilised ilmingud - anafülaktiline šokk, sügelev nahk, lööve, urtikaaria. Kõrvaltoimed hõlmavad ka perifeerse turse ja krampide ilmnemist. Teiste kõrvaltoimete ilmnemine on võimalik.

Üleannustamise korral on soovimatud reaktsioonid tugevamad. Oluline on juua palju vedelikke, lisaks on vajalik sümptomaatiline ravi.

Pärast ravimi kõrvaltoimete tuvastamist keelab Fosfomycin-juhend selle edasise kasutamise. Arst tuleb asendada ravimiga.

Erijuhised

Peaks kaaluma ravimi koostoimet teiste ainetega. Seda ei soovitata võtta koos vahendiga "Metoklopramiid", sest nende kombineeritud kasutamise tulemusena väheneb "Fosfomütsiini" efektiivsus.

Ärge võtke ravimeid patsientidele, kes on altid allergilistele ilmingutele. Kuna ravim tungib rinnapiima, tuleb ravi imetamise ajal peatada või teha ettevaatlikult.

Fosfomütsiin, analoogid, ravimi sünonüümid võtavad kursusi. Ravi ajal ei ole võimalik ravimit vahele jätta, seda tuleks tarbida võrdsete vahedega. Läbivaatusel tuleb ravimi soovitud annus võtta võimalikult kiiresti (ainult siis, kui te ei pea lähitulevikus järgmise annuse manustama).

Analoogid, arvustused

Ravimi asemel võib kasutada "fosfomütsiini" narkootikumide analooge ja ravimeid - sünonüüme. Aga nad peavad valima raviarst. Väärib märkimist, et kõnealuste vahendite asemel kasutatakse tihti Urofosfabol ja Monural. Nad võivad päris edukalt asendada "Fosfomütsiini". Ukraina analooge esindavad need ravimid. Need ravimid vastavad ülesannetele ja neid saab kasutada samade haiguste raviks nagu Fosfomütsiin. Nagu muudel antibakteriaalsetel ainetel, on neil ka mõningaid kõrvaltoimeid. Urofosfabol, Monural võetakse äärmiselt ettevaatlikult, sama kehtib ka Fosfomycini kohta. Apteegis on saadaval ka kõige populaarsem analoog - „Monural”, aga ka „Urofosphabol”.

"Monural" on sageli ette nähtud kuseteede ägedate nakkushaiguste raviks, mis tekivad ilma komplikatsioonita ja mille põhjustavad selle ravimi suhtes tundlikud mikroorganismid. Ravimit kasutatakse operatsioonides ja diagnostilistes protseduurides. "Urofosfabolom" ravib nakkuslikke ja põletikulisi haigusi, kuid ainult neid, mis on tundlikud selle toimeaine suhtes. On vähe võimalusi, mida saab asendada sõnaga "Fosfomütsiin". Analoogid Ukraina ja Venemaa kasutavad sama.

Arvustused näitavad, et apteekides ei ole alati võimalik leida Fosfomycini ja selle maksumus on kõrge, mitte igaüks ei saa. Aga "Monural" on alati laos. See on odavam, kuid see ei ole halvem. Need, kes võtsid "Fosfomycini", märkasid, et tal on vajalik mõju piisavalt kiiresti. Kuid kõik ei tähenda positiivset muutust. Mõnikord tuleb haiguse raviks välja kirjutada teine ​​ravim. Mõnel juhul esineb kõrvaltoimeid, sest iga inimese kehal on oma omadused ja reageeritakse ravimite koostises esinevatele ainetele erinevalt.

Kasutusjuhend Fosfomütsiin + analoogid + ülevaated

Fosfomütsiin trometamool on antibakteriaalne ravim, millel on lai antimikroobse toimega toime. Bakteritsiidne toime patogeensetele mikroorganismidele toimub mikroobimembraani sünteesi esimese etapi täieliku blokeerimise tõttu. See mehhanism on spetsiifiline ja viiakse läbi enolpüruvil-transferaasi aktiivsuse pärssimise teel. See välistab ristuva resistentsuse tekkimise teiste antibakteriaalsete ainete suhtes.

Fosfomycini kasutusjuhised

Antibiootikumide rühm: fosfomütsiin viitab fosfoonhappe derivaadile.

Fosfomütsiini trometamooli bakteritsiidne toime katab kogu uriinisüsteemi nakkushaiguste peamiste mõjurite spektri. See on väga efektiivne grammi ja grammi + patogeenide vastu. N-atsetüül-glükoosi-3-o-enolpiruvili-transferaasi täieliku ja pöördumatu inaktiveerimise tõttu blokeerib ravim bakteriraku seina loomise protsessi. Kitsalt sihipärase spetsiifilise tegevuse tõttu kõrvaldatakse täielikult teiste antibiootikumirühmadega ristresistentsuse tekke oht.

Samuti väärib märkimist, et fosfomütsiinil on sünergistlik koostoime antibiootikumidega, nagu:

  • Amoksitsilliin;
  • Cephalexin;
  • Pipemidinovyhape.

Selle toimespektriks on Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Staphylo- ja Streptococcus, Pseudomonas, Citrobacter, Serratia ja Morganella.

Lisaks oma tugevatele antibakteriaalsetele toimetele on fosfomütsiini trometamool võimeline katkestama patogeensete mikroorganismide adhesiivseid omadusi. See tähendab, et nad kaotavad oma võime urineerivaid epiteele kinnitada.

Ravimil on suukaudsel manustamisel kõrge biosaadavus ja seeduvus. Vereplasmas saavutatakse fosfomütsiini maksimaalne kontsentratsioon kahe tunni jooksul. Pärast ravimi imendumist seedetraktis laguneb see fosfomütsiini ja trometamooli suhtes. Antibakteriaalsel toimel on ainult fosfomütsiin.

Antibiootikum on võimeline säilitama märkimisväärse bakteritsiidse kontsentratsiooni uriinis kaks päeva pärast tarbimist. See toime on tingitud fosfomütsiini enterohepaatilisest ringlusest.

Ravimi oluline tunnus on selle maksimaalne akumulatsioon uriinis. Fosfomütsiin trometamoolil ei ole võimet seonduda vereplasma valkudega ega tekita aktiivseid metaboliite. Aine ühe annuse (3 grammi antibiootikumi sisaldava koti) vastuvõtmine võimaldab saavutada bakteritsiidse kontsentratsiooni veres, mis on 99% kahjulik enamiku kuseteede infektsioonide patogeenide puhul.

Escherichia puhul, kui minimaalsed inhibeerivad kontsentratsioonid säilitatakse kaheksakümmend tundi. Pikaajalise toime ja ravimi hea kogunemise tõttu uriiniga on ravikuur üks päev. Raskete haiguste korral, millel on suur risk tüsistuste tekkeks, on võimalik ravimit uuesti võtta.

Fosfomütsiin eritub organismist neerude kaudu muutumatuna. Väike osa kasutatakse väljaheitega.

Loe edasi: Soole düsbioos: sümptomid ja ravi täiskasvanutel pärast antibiootikume

Fosfomütsiini trometamooli kompositsioon ja ravimvorm

Fosfomütsiini trometamooli kaubanduslik nimetus suukaudseks manustamiseks on monural (Ecofomural, Phosphoral). Fosfomütsiinnaatriumi süstitavat vormi turustatakse Urofosfabol nime all.

Monural on saadaval kotikestena, mis sisaldavad 2 grammi fosfomütsiini (lastel) ja 3 grammi. Lisaks sisaldab see maitseaineid (tsitruselisi) ja magusaineid. Lisaks 3 grammile fosfomütsiini sisaldab fosforaali kompositsioon Ca-hüdroksiidi, maitseainet ja magusainet.

Diabeediga inimesed peavad arvestama, et sahharoos kuulub Monurali ja fosfori hulka.

Ecofomural sisaldab 3 grammi antibiootikumi ja laktoosi (prebiootikum).

Urofofsfabol (süstitav vorm) sisaldab fosfomütsiinnaatriumi ja merevaikhapet. Saadaval viaalides, mis sisaldavad antibiootikumi 1 ja 4 grammi.

Näidustused ja vastunäidustused

Fosfomütsiini trometamooli suukaudset ravimvormi kasutatakse bakteriaalsete UTI-de (tsüstiit, mittespetsiifiline uretriit) raviks ning ka fosfomütsiin on väga efektiivne asümptomaatilise bakteriuria ravimisel rasedatel. Ravimit kasutatakse sageli profülaktiliselt kirurgiliste sekkumiste ja transuretraalsete manipulatsioonide ajal.

Seda võib kasutada fosfomütsiini suhtes tundliku taimestiku poolt põhjustatud raske püelonefriidi raviks lisana peamisele antibakteriaalsele ainele (üks või kaks korda).

Parenteraalset manustamist võib kasutada antibiootikumide suhtes tundlike mikroorganismide poolt põhjustatud nakkuslike protsesside ravis. Arvestades suurt sünergistliku koostoime võimet teiste antibiootikumidega, võib fosfomütsiini kasutada septitseemia, alumiste hingamisteede infektsioonide (sealhulgas need, mida komplitseerivad mädane pleuriit, püotoraks jne) raviks, kõhuõõne infektsioonid, UTI (võib manustada kas eraldi või ja kompleksis), vaagnapiirkonna infektsioonid, parameetrid, bartoliniit.

Raskete haiguste korral kombineeritakse reeglina b-laktaamidega.

Vastunäidustused on järgmised:

  • individuaalse talumatuse olemasolu ravimi antibiootikumide või abiainete suhtes;
  • vanuses alla viie aasta, lastel ja tavapärase annuse puhul vähem kui 12 aastat;
  • vanus üle 75 aasta;
  • neerufunktsiooni kahjustus, millega kaasneb kreatiniini kliirens vähem kui kümme milliliitrit minutis;
  • imetamine (ravi ajal soovitatakse lõpetada rinnaga toitmine).

Ravimi annustamine

Fosfomütsiin tsüstiidi raviks on ravim.

Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele määratakse ühekordne ööpäevane annus 3 grammi. Raskete infektsioonide korral võib täiskasvanud patsiente (üle 18 aasta) määrata ravimi teise annuse 24 tunni pärast.

5–12-aastastele lastele määrake üks päevane annus 2 grammi.

Ravimi valmistamiseks tuleb ühe kotikese sisu lahjendada kolmandasse tassi jahutatud keedetud veega. Tööriista kasutatakse öösel, sest viimane sööki peaks kestma rohkem kui 2 tundi. Enne ravimi joomist peate tühjendama oma põie.

Profülaktilistel eesmärkidel (enne diagnostilisi manipuleerimist või operatsioone) võtavad nad ühe ööpäeva annuse kolm tundi enne ja 24 tundi pärast manipuleerimist.

Loe edasi: Thrush pärast antibiootikume: kuidas ravida ja kuidas ravida

Fosfomitsini parenteraalsed manustamisjuhised (Urofosfabol)

Sissejuhatus manustatakse intravenoosselt pärast eelnevat lahjendamist süstelahuses.

Fosfomütsiini manustamiseks on kolm võimalust:

  • väga aeglane jet;
  • kiire tilguti;
  • aeglane infusioon.

Ühe grammi ravimi lahjendamiseks süstimisel kasutage 10 ml süstelahust. Infusiooniks on vaja lisada 5% glükoosilahust või 0,9% naatriumkloriidi lahust (100 kuni 200 mg kiireks süstimiseks ja 200 kuni 400 mg aeglaselt). Kiire infusioon peaks kestma 30 minutit kuni tund. Aeglane - tund kuni 3 tundi.

Täiskasvanud patsientidel on soovitatav manustada 2 kuni 4 grammi ravimit iga kuue või kaheksa tunni järel.

Imikutele määratakse kakssada kuni neli sada milligrammi kilogrammi kehakaalu kohta päevas. Päevane annus tuleb jagada 3 manustamisviisi.

Neerukahjustusega patsiente manustatakse vastavalt kreatiniini kliirensi näitajatele.

Ravi kõrvaltoimed

Tööriist on tavaliselt hästi talutav. Ravi lühikese kestuse tõttu tekivad harva kõrvaltoimed. Peamised tüsistused on väljaheite häired (kõhulahtisus), anoreksia, peavalud, iiveldus ja vulvovaginiit.

Väga harva kaebavad patsiendid kõhuvalu, suurenenud väsimust ja tahhükardiat. Allergilised reaktsioonid fosfomütsiini suhtes on äärmiselt harva esinevad.

Fosfomütsiini manustamine rasedatele ja imetavatele naistele

Kuna puuduvad andmed antibiootikumi teratogeensete ja mutageensete mõjude kohta lootele, on lubatud seda määrata rasedatele naistele.

Rasedate asümptomaatilises bakteriurias on fosfomütsiiniks valitud ravim kõrge efektiivsuse, hea talutavuse, ohutuse, soovimatute kõrvaltoimete vähese riski ja lühikese ravikuuri tõttu.

Siiski on oluline meeles pidada, et raseduse ajal kasutatavaid antibiootikume tuleb kasutada rangelt vastavalt arsti ettekirjutusele.

Fosfomütsiini analoogid

Ravimi kaubanimi:

  • Monural;
  • Ecofomural;
  • Fosfotsiin; Urofosfabol;
  • Fosfor.

Loe edasi: Ecofomural ja muud odavad analoogid monuralist tsüstiiti

Fosfomycin - ülevaated

Fosfomütsiini mitu positiivset ülevaadet tsüstiidi kohta viitavad selle kõrge efektiivsusele selle haiguse ravis. Oma vastuses märkavad patsiendid sümptomite kadumist päeval pärast ravimi võtmist.

Ühekordne annus muudab selle patsientidele mugavaks ja lühike ravi kestus võimaldab komplikatsioonide ja kõrvaltoimete riski vähendada.

Paljude patsientide ravimi oluline puudus on selle hind. Üks Ecofomurali paketi maksumus on umbes 380 rubla, Monural - 480 rubla, Fosforal - 360 rubla.

Artiklit valmistas nakkushaiguste arst Chernenko A. L.

Loe edasi: Eksklusiivsed antibiootikumid tsüstiidi raviks naistel ja meestel koos nimekirjade ja võrdlustega

Fosfomütsiin: efektiivse antibiootikumravi farmakoloogiline taust

Täna võib väita, et antibiootikumiresistentsuse probleem on mõjutanud kõiki tervishoiu valdkondi. Infektsioonide raviks ja ennetamiseks kulutatud iga-aastased suured materiaalsed ressursid, mille lõviosa on antimikroobsetes ravimites, näivad sageli olevat ebatõhusad: antibiootikumide tarbimise kasv tekitab mikroorganismide resistentsuse kasvavale lavastusele. Tundub, et nõiaring ei purune, sest viimastel aastakümnetel on uute antimikroobikumide arv turul oluliselt vähenenud.

Kahjuks ei maksa ettevõtjate arendus-, teadus- ja turukulutused uuenduslike antibiootikumide edendamise eest ära ning selle põhjuseks on mikroorganismide omandatud resistentsus, mis on enne uue ravimi ilmumist kliinikus.

Seetõttu pöörduvad eksperdid üha sagedamini tervete retseptide otsimisel hästi tuntud (ja mõnikord juba unustatud) antimikroobsete toimeainete poole, mis, nagu varem arvati, olid märkimisväärselt madalamad antibiootikumide uutest põlvkondadest aktiivsuse, ohutuse, vastavuse teraapias. Pole ime, et tänapäeval näeme polümüksiinide taaselustumist, vanade tsefalosporiinide uuenemist uute beeta-laktamaasi inhibiitoritega ja suurt tähelepanu ainulaadsele fosfomütsiini antibiootikumile.

Fosfomütsiin eraldati ja kirjeldati 1969. aastal. Ravimi bakteritsiidne toime tugineb interaktsioonile sihtmärkidega mikroobirakkudes, mida teised antimikroobsed ravimid ei mõjuta: fosfomütsiin inhibeerib ensüümi uridiin-difosfon-N-atsetüülglükoosamiin-3-0-enoolpüruviili transferaasi (MurA), mis on otseselt seotud pelloglykaani raku raku peptiid-glükaanide raku sünteesiga. uridiin-difosfo- N-atsetüülmuramiinhape uridiin-N-atsetüülglükoosamiinist.

Fosfomütsiin on laia toimespektriga antimikroobset toimet, sealhulgas teiste seas metitsilliiniresistentsesse Staphylococcus aureus ja Staphylococcus epidermidis, enterokokid pneumokokke mitmekordne antibiootikumiresistentsuse E.coli, sealhulgas tüved, mis toodavad beetalaktamaasensüüme, mida kodeerib plasmiidi ja mis on resistentsed penitsilliinid ja tsefalosporiinid, K. pneumoniae. Niisiis, vastavalt K.Linsenmeyers et al. [1] Laiendatud spektri beeta-laktamaasi tootjate hulgas ei olnud fosfomütsiini suhtes resistentne ravim üle 1%.

Fosfomütsiini molekul on madala molekulmassiga, seega tungib antibiootikum enamikku kudedesse ja kehavedelikku. Selle kõrge läbitungimine läbi aju-aju barjääri bakteritsiidse kontsentratsiooni tekitamisega tserebrospinaalvedelikus, mis ületab BMD enamiku tundlike patogeenide suhtes ja kliiniliselt olulise seondumise puudumine tserebrospinaalvedeliku valkudega [2]. Väikese toksilisuse tõttu on fosfomütsiinil suhteliselt lai terapeutiline aken ja seda võib manustada suurtes päevaannustes ilma soovimatute reaktsioonide riskita [3].

2000-ndate alguses tundus, et paljulubavate ravimite otsimine, mis suudaks ületada omandatud mikroobide resistentsuse, oli juba ammendunud. Teadlased on tunnistanud antibiootikumiresistentsuse probleemi globaalset olemust, mis on mõnes riigis muutunud ohuks rahvusjulgeolekule, kuid selle lahendamise viisid on jäänud ebaselgeks. Ühtki uuenduslikku antibiootikumi ei peetud selles valdkonnas läbimurdeks ja kliinikutes kasutamiseks heakskiidetud ravimite potentsiaal on ammendunud.

Sellepärast aktsepteeriti entusiastlikult [4] positiivseid tulemusi, mis on saadud in vitro, in vivo või kliinilistes uuringutes, kasutades vana antibiootikumi fosfomütsiini, mis ei ole halvem ohutuse seisukohast, kuid on parem kui beeta-laktaamid mõnedes kohtades [4].

2000ndatel käivitatud fosfomütsiini uuringud jätkusid ka 21. sajandi järgmisel kümnendil. Peamisteks suundadeks on mitmekordse antibiootikumiresistentsusega gramnegatiivsete patogeenide poolt põhjustatud infektsioonide ravi optimeerimine ja meetodite leidmine metitsilliiniresistentsete ja vankomütsiiniresistentsete kookide põhjustatud haiguste ravimise tõhustamiseks. Eelmisel aastal on sõna otseses mõttes saadud andmed, mis näitavad, et fosfomütsiin on suurepärane alternatiiv valimissüsteemide infektsioonide ja eesnäärmevähi raviks, mis on põhjustatud mitme resistentsusega gramnegatiivsetest bakteritest.

Suur praktiline tähtsus on fosfomütsiini väljendunud sünergistlik ja aditiivne toime, eriti kombinatsioonis antibiootikumidega, mille antimikroobne toime on seotud ka bakteriraku struktuuriüksuste sünteesi halvenemisega. Hiljuti on esitatud uurimistulemused, mis näitavad fosfomütsiini + imipeneemi ja fosfomütsiini + tseftriaksooni kombinatsioonide efektiivsust metitsilliiniresistentse Staphylococcus aureuse likvideerimisel, millel on ka keskmine tundlikkus glükopeptiidide suhtes, eksperimentaalse endokardiitiga. On oluline, et antibiootikumide kombinatsioonide kasutamisel saavutataks südameklappidel oluliselt suurem osa steriilsetest taimestikest kui vankomütsiini kasutamisel nii standard- kui ka suure annusega režiimides [6].

Ühe uuringu tulemuste kohaselt, mille tulemused avaldati 2016. aastal, kombineerides fosfomütsiini polümüksiiniga B, tobramütsiiniga või tsiprofloksatsiiniga, täheldati Pseudomonas aeruginosa vastu antimikroobse toime märkimisväärset sünergismi [7].

Need tulemused kinnitavad, et on võimalik kasutada anemulantivastaste antimikroobsete ravimite kombinatsioone fosfomütsiiniga (nii süsteemse antibiootikumravi kui ka inhaleerimise eesmärgil) selliste infektsioonide raviks nagu nosokomiaalne kopsupõletik, kaasa arvatud nosokomiaalne kopsupõletik mehaanilise ventilatsiooni korral, ja tsüstilise fibroosiga patsientidel kopsuinfektsioon ].

Acinetobacter baumannii tekkimisega tekib karbapeneemasid tootva ravimi valik selle patogeeni põhjustatud infektsioonide raviks tõsine probleem. Peale selle, kuna Acinetobacter baumannii - karbapeneemide tootjad omavad suuremat resistentsust polümüksiinide suhtes, on alternatiivsete antibiootikumide otsimine tegelikult lahendamatu ülesanne. Kuid nagu on näidanud T.C.Menegucci et al. [9], kombineerides fosfomütsiini meropeneemi ja / või polümüksiiniga B, võib farmakodünaamilisi näitajaid märkimisväärselt optimeerida, kaasa arvatud antibiootikumide MIC vähenemine kombinatsioonis, ning seeläbi saavutada vajalik bakteritsiidne toime polümüksiin-B resistentsete Acinetobacter baumannii tüvede vastu.. Autorid rõhutavad, et saadud farmakodünaamika parameetrid ei tulene uimastite ultrahelistest annustest (parameetrid, mis saadakse tavaliselt keskmise terapeutilise annusega!), Kuid simuleeriti fosfomütsiini koostoimet karbapeneemi või polümüksiiniga.

Fosfomütsiini kasutamisel mitmesuguste bakteriaalsete infektsioonide raviks ei ole ravimil mitte ainult tugev bakteritsiidne toime, vaid ka võimendab immunomoduleeriva toime tõttu antimikroobset toimet, peamiselt stimuleerides fagotsütoosi, ning on samuti võimeline tungima bakterite poolt, mis on moodustunud võõrkeha ümber, - kateetrite pinnal ja Implantaadid [10] Hiljutises uuringus, mille tulemused on esitatud F. Sans jt [11], on fosfomütsiini aktiveeritud fafotsütoos Staphylococcus aureuse poolt makrofaagide ja neutrofiilide poolt. echival lõpetatud rakusisese lüüsi bakterirakud.

Fosfomütsiini kahtlemata eeliseks on kliiniliselt oluliste farmakoloogiliste koostoimete puudumine teiste ravimitega, kaasa arvatud need, mis viivad vastastikuse füüsikalis-keemilise inaktiveerumiseni. Neid koostoimeid tuleb kaaluda näiteks beetalaktaamide ja aminoglükosiididega kombineeritud ravi määramisel, eriti neerupuudulikkusega patsientidel, kuna ravimikumulatsiooni mõju bioloogilistes vedelikes, sealhulgas vereplasmas, võib kaasneda antibiootikumide inaktiveerimisega in vivo [4, 14].

Seega on tänapäeval kõik eeldused, et fosfomütsiini peetakse efektiivseks ja ohutuks alternatiivseks antibiootikumiks, et ravida mitmesuguste lokaliseerumiste nakkusi, mis on põhjustatud patogeenide suhtes, mis on resistentsed antimikroobsete ravimite kliinilistes kasutustes. Fosfomütsiini ja teiste antimikroobsete ainete kombinatsioonide kasutamine võimaldab nii kliinilise ravivastuse optimeerimist kui ka annuse ja ravi kestuse vähendamist.

  1. Linsenmeyer K, Strymish J, Weir S, Berg G, Brecher S, Gupta K. Fosfomütsiini aktiivsus laiendatud spektri-β-laktamaasitootmisega patsientidele Antimicrob Agents Chemother. 2015. aasta 23. november; 60 (2): 1134-6.
  2. Matzneller P, Burian A, Zeitlinger M, Sauermann R. Antibiootikumide aktiivsuse mõistmine tserebrospinaalses vedelikus in vitro. 97 (5-6): 233-44.
  3. Sastry S, Doi Y. Fosfomütsiin: vana kaaslase taaselustamine.J Infect Chemother. 2016 mai, 22 (5): 273-80.
  4. Falagas ME, Vouloumanou EK, Samonis G, Vardakas KZ. Fosfomütsiin. ClinMicrobiol Rev. 2016 Apr; 29 (2): 321-47. doi: 10.1128 / CMR.00068-15.
  5. Schaeffer EM. Re: Kas Fosfomütsiin on potentsiaalne ravivõimalus multiravimile resistentsele gramnegatiivsele prostatiidile? J Urol. Detsember 194 (6): 1642.
  6. Río A, García-de-la-Mària C1, Entenza JM, Gasch O, Armero Y, Soy D, Mestres CA, Pericás JM, Falces C, Ninot S, Almela M, Cervera C, Gatell JM, Moreno A, Moreillon P, Marco F, Miró JM; Haigla kliiniku eksperimentaalne endokardiitide uurimisrühm. Fosfomütsiin ja p-laktaamid kui sünergistlikud bakteritsiidsed kombinatsioonid eksperimentaalsele endokardiitile ja metricilliinresistentsetele ja glükopeptiid-vaheühenditele Staphylococcus aureus.Antimicrob Agents Chemother. 2015. aasta 2. november, 60 (1): 478-86.
  7. Walsh CC, Landersdorfer CB, McIntosh MP, Peleg AY, Hirsch EB, Kirkpatrick CM, Bergen PJ. Seda võib kasutada pseudomonas aeruginosa bakterite surmamise parandamiseks, kuid seda ei toeta fosfomütsiini resistentsuse seadus. J. AntimicrobChemother. 2016. aprill 26. [Epub enne printimist]
  8. Montgomery AB, Vallance S, Abuan T, Tservistas M, Davies A. Randomiseeritud, topeltpimedad, aerosoolitud amikatsiin ja fosfomütsiini patsiendid saadeti PARI uuriva eFlow® inline nebulisaatori abil mehaaniliselt ventileeritud patsiendile. J Aerosol Med Pulm Drug Deliv. 2014 dets; 27 (6): 441-8.
  9. Menegucci TC, Albiero J, Migliorini LB, Alves JL, Viana GF, Mazucheli J, Carrara-Marroni FE, Cardoso CL, Tognim MC. B-resistentsed Acinetobacter baumanniiinfections Int. 2016. aprill 5. [Epub enne printimist]
  10. Shi J, Mao NF, Wang L, Zhang HB, Chen Q, Liu H, Tang X, Jin T, Zhu CT, Li FB, Sun LH, Xu XM, Xu YQ. Kombineeritud vankomütsiini ja fosfomütsiini puudumine metitsilliinresistentse Staphylococcus'i vastu aureus biofilmis in vivo. PLoS One. 2014 31. detsember 9 (12): e113133.
  11. Shen F, Tang X, Cheng W, Wang Y, Wang C, Shi X, An Y, Zhang Q, Liu M, 4, Liu B, Yu L. Fosfomütsiin suurendab fagemuse ravimeid rakuväliste püüniste ja reaktiivse hapniku abil liigid.Sci Rep. 2016 18. jaanuar; 6: 19262.
  12. DiCicco M, Neethirajan S, Weese JS, Singh A. Fosfomütsiini ja klaritromütsiini antimikroobikumide in vitro sünergia metitsilliiniresistentse Staphylococcus pseudintermedius'e vastu. BMC Microbiol. 2014. aasta 19. mai; 14: 129.
  13. Taneja N, Kaur H. Arusaamad uuematest antimikroobsetest ainetest gramnegatiivsete bakterite vastu. 2016 20. märts; 9: 9-19.
  14. Sastry S, Doi Y. Fosfomütsiin: vana kaaslase taaselustamine.JInfectChemother. 2016 mai, 22 (5): 273-80.
  15. Yılmaz N, Ağuş N, Bayram A, amlıoğlu P, irin MC, Derici YK, Hancı SY. Escherichia coli isolaatide antimikroobne vastuvõtlikkus omandatud kuseteede nakkuse kogukonnana (2008-2014). Turk J Urol. 2016 Mar; 42 (1): 32-6.
  16. Sultan A, Rizvi M, Khan F, Sami H, Shukla I, Khan HM. Antimikroobse resistentsuse suurendamine uropatogeenide hulgas: kas fosfomütsiin on vastus? UrolAnn. 2015 Jan-Mar; 7 (1): 26-30.
  17. Hai R. Fosfomütsiin: levinud antimikroobse resistentsuse keskel. J ClinDiagnRes. 2015 detsember 9 (12): DC06-9.
Tagasi nimekirja

Fosfomütsiin

Koostis

Pulber sisemise ja parenteraalse manustamise lahuse valmistamiseks, mis sisaldab 500 mg (0,5 g) või 1000 mg (1 g) toimeainet - fosfomütsiini fosfomütsiini trometamoolina.

Vormivorm

Pudelid 0,5 g või 1 g fosfomütsiini.

Üks pakend sisaldab 1, 10 või 50 pudelit.