Levofloksatsiin - kasutusjuhised, ülevaated, analoogid ja vabanemise vormid (tabletid 250 mg, 500 mg ja 750 mg Hyleflox, infusioonilahus, silmatilgad 0,5% antibiootikum) ravim kopsupõletiku raviks täiskasvanutel, lastel ja raseduse ajal. Koostis

Selles artiklis saate lugeda ravimi Levofloksatsiini kasutamise juhiseid. Esitanud saidi külastajate - selle ravimi tarbijate - ülevaated, samuti meditsiinitöötajate arvamused antibiootikum Levofloxacin'i kasutamise kohta nende praktikas Suur soov lisada oma tagasisidet ravimi kohta aktiivsemalt: ravim aitas või ei aidanud haigusest vabaneda, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, võib-olla ei ole tootja märkustes märkinud. Levofloksatsiini analoogid olemasolevate struktuurianaloogide juuresolekul. Kasutada kopsupõletiku, prostatiidi, klamüüdia ja teiste infektsioonide raviks täiskasvanutel, lastel, samuti raseduse ja imetamise ajal. Ravimi koostis ja koostoime alkoholiga.

Levofloksatsiin on laia toimespektriga sünteetiline antibakteriaalne ravim, mis sisaldab levofloksatsiini sisaldavat fluorokinoloonide rühma, mis on toimeainena levokloksatsiin. Levofloksatsiin blokeerib DNA güraasi, rikub supercoilingi ja DNA katkestuste ristsidumist, pärsib DNA sünteesi, põhjustab sügavaid morfoloogilisi muutusi tsütoplasmas, rakuseinas ja membraanides.

Levofloksatsiin on aktiivne enamiku mikroorganismide tüvede vastu (aeroobne, grampositiivne ja gramnegatiivne, samuti anaeroobne).

Antibiootikumide suhtes tundlik;

Koostis

Levofloksatsiini hemihüdraat + abiained.

Farmakokineetika

Levofloksatsiin imendub pärast suukaudset manustamist kiiresti ja peaaegu täielikult. Toidu tarbimine mõjutab imendumise kiirust ja täielikkust vähe. See tungib hästi elunditesse ja kudedesse: kopsud, bronhide limaskesta, röga, urogenitaalsüsteemi organid, luukoe, tserebrospinaalvedeliku, eesnäärme, polümorfonukleaarsed leukotsüüdid, alveolaarsed makrofaagid. Maksa oksüdeeritakse ja / või deatsetüülitakse väike osa. Eraldatakse peamiselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Pärast suukaudset manustamist eritub umbes 87% heakskiidetud annusest muutumatul kujul uriiniga 48 tunni jooksul, vähem kui 4% roojaga 72 tunni jooksul.

Näidustused

Ravimi suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkushaigused ja põletikulised haigused:

• alumiste hingamisteede infektsioonid (kroonilise bronhiidi ägenemine, kogukonnas omandatud kopsupõletik);
• ülemiste hingamisteede infektsioonid (äge sinusiit);
• kuseteede ja neerude infektsioonid (sealhulgas äge püelonefriit);
• suguelundite infektsioonid (sealhulgas bakteriaalne prostatiit);
• naha ja pehmete kudede infektsioonid (karvane ateroom, abstsess, keeb);
• intraabdominaalsed infektsioonid;
• tuberkuloos (ravimiresistentsete vormide kompleksteraapia).

Vabastamise vormid

Tabletid, kaetud 250 mg, 500 mg ja 750 mg (Hylefloks).

Lahus infusiooniks 5 mg / ml.

Silmatilgad langevad 0,5%.

Kasutus- ja annustamisjuhised

Toas, söögi ajal või söögikordade vaheajal, mitte närida, pigistatakse piisavalt vedelikku.

Annused sõltuvad nakkuse iseloomust ja raskusest, samuti kahtlustatava patogeeni tundlikkusest,

Soovitatav annus täiskasvanutel, kellel on normaalne neerufunktsioon (CC> 50 ml / min):

Ägeda sinusiidi korral - 500 mg üks kord päevas 10-14 päeva jooksul;

Kroonilise bronhiidi ägenemine - 250 kuni 500 mg 1 kord päevas 7-10 päeva jooksul;

Kogukonna omandatud pneumoonias - 500 mg 1 või 2 korda päevas 7-14 päeva jooksul;

Tüsistumata kuseteede ja neeruinfektsioonidega - 250 mg üks kord päevas 3 päeva jooksul;

Keerukate kuseteede ja neerupuudulikkusega - 250 mg üks kord päevas 7-10 päeva jooksul;

Bakteriaalse prostatiidiga - 500 mg üks kord päevas 28 päeva jooksul;

Naha ja pehmete kudede infektsioonidega - 250 mg - 500 mg 1 või 2 korda päevas 7-14 päeva jooksul;

Intraabdominaalsed infektsioonid - 250 mg 2 korda päevas või 500 mg 1 kord päevas - 7-14 päeva (koos antibakteriaalsete ravimitega, mis mõjutavad anaeroobset taimestikku).

Tuberkuloos - 500 mg sees 1-2 korda päevas kuni 3 kuud.

Ebanormaalse maksafunktsiooni korral ei ole vaja erilisi annuseid valida, kuna levofloksatsiin metaboliseerub maksas vaid vähesel määral ja eritub peamiselt neerude kaudu.

Kui te ravimi ära unustate, peaksite seda võtma võimalikult kiiresti, kuni see on järgmise annuse lähedal. Seejärel jätkake levofloksatsiini võtmist vastavalt skeemile.

Ravi kestus sõltub haiguse liigist. Kõikidel juhtudel peab ravi jätkuma 48 kuni 72 tunni möödumisel haiguse sümptomite kadumisest.

Kõrvaltoimed

• naha sügelus ja punetus;
• üldised ülitundlikkusreaktsioonid (anafülaktilised ja anafülaktoidsed reaktsioonid) selliste sümptomitega nagu urtikaaria, bronhokonstriktsioon ja võimalik tõsine lämbumine;
• naha ja limaskestade turse (näiteks näo ja kurgu);
• äkiline vererõhu langus ja šokk;
• ülitundlikkus päikese- ja ultraviolettkiirguse suhtes;
• allergiline kopsupõletik;
• vaskuliit;
• toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom);
• eksudatiivne erüteem multiforme;
• iiveldus, oksendamine;
• kõhulahtisus;
• isutus;
• kõhuvalu;
• pseudomembranoosne koliit;
• veresuhkru kontsentratsiooni vähenemine, mis on eriti oluline suhkurtõvega patsientidele (hüpoglükeemia võimalikud tunnused: suurenenud söögiisu, närvilisus, higi, värinad);
• porfüüria ägenemine patsientidel, kes juba kannatavad selle haiguse all;
• peavalu;
• pearinglus ja / või tuimus;
• unisus;
• unehäired;
• ärevus;
• treemor;
• psühhootilised reaktsioonid, nagu hallutsinatsioonid ja depressioonid;
• krambid;
• segadus;
• nägemise ja kuulmise halvenemine;
• maitse- ja lõhnahäired;
• puutetundlikkuse vähenemine;
• südamepekslemine;
• liigese- ja lihasvalu;
• kõõluse rebend (näiteks Achilleuse kõõlus);
• neerufunktsiooni halvenemine kuni ägeda neerupuudulikkuseni;
• interstitsiaalne nefriit;
• eosinofiilide arvu suurenemine;
• leukotsüütide arvu vähenemine;
• neutropeenia, trombotsütopeenia, millega võib kaasneda suurenenud verejooks;
• agranulotsütoos;
• pancütopeenia;
• palavik.

Vastunäidustused

• ülitundlikkus levofloksatsiini või teiste kinoloonide suhtes;
• neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens on väiksem kui 20 ml / min, kuna seda ravimvormi ei ole võimalik doseerida);
• epilepsia;
• kõõluste kahjustused eelnevalt töödeldud kinoloonidega;
• lapsed ja noorukid (kuni 18 aastat);
• rasedus ja imetamine.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal.

Kasutamine lastel

Levofloksatsiini ei tohi kasutada laste ja noorukite (alla 18-aastaste) ravimiseks, kuna on võimalik liigese kõhre kahjustada.

Erijuhised

Pneumokokkide poolt põhjustatud raske kopsupõletiku puhul ei pruugi levofloksatsiin põhjustada optimaalset ravitoimet. Teatud haigustekitajate (P. aeruginosa) põhjustatud haiguste infektsioonid võivad vajada kombineeritud ravi.

Levofloksatsiinravi ajal võib tekkida krampide krambid patsientidel, kellel on eelnevalt põhjustatud ajukahjustus, näiteks insult või raske vigastus.

Hoolimata sellest, et levofloksatsiini väga harva kasutamisel täheldatakse fotosensibiliseerimist, ei ole selle vältimiseks soovitatav erilise vajaduseta teha tugevat päikese- või kunstlikku ultraviolettkiirgust.

Pseudomembranoosse koliidi kahtluse korral peate levofloksatsiini viivitamatult katkestama ja alustama sobivat ravi. Sellistel juhtudel ei saa te kasutada ravimeid, mis inhibeerivad soolestiku liikuvust.

Alkoholi ja alkohoolsete jookide kasutamine levofloksatsiini ravis on keelatud.

Levofloksatsiini kõõlusepõletiku (peamiselt Achilleuse kõõlusepõletiku) ravimisel võib harva täheldada kõõluse rebendit. Eakad patsiendid on kalduvamad tendiniidile. Ravi glükokortikosteroididega suurendab tõenäoliselt kõõluste purunemise ohtu. Kui kahtlustate kõõlusepõletikku, peate viivitamatult lõpetama ravi Levofloksatsiiniga ja alustama asjakohase kõõluse ravi.

Glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega (pärilik metaboolne häire) patsiendid võivad reageerida fluorokinoloonidele, hävitades punaseid vereliblesid (hemolüüs). Sellega seoses tuleb selliste patsientide ravi levofloksatsiiniga läbi viia väga hoolikalt.

Mõju autojuhtimise ja juhtimismehhanismide juhtimisele

Levofloksatsiini kõrvaltoimed, nagu pearinglus või tuimus, uimasus ja nägemishäired, võivad halvendada reaktiivsust ja kontsentratsiooni. See võib kujutada endast teatavat ohtu olukordades, kus need võimed on eriti olulised (näiteks auto juhtimisel, masinate ja mehhanismide hooldamisel ebastabiilses asendis).

Ravimi koostoime

On teatatud konvulsiivse valmisoleku künnise märgatavast vähenemisest koos samaaegsel kinoloonide ja ainete kasutamisel, mis omakorda võivad vähendada konvulsiivse valmisoleku ajukünnist. Samuti kehtib see ka kinoloonide ja teofülliini samaaegse kasutamise kohta.

Ravimi levofloksatsiini toime nõrgeneb koos sukralfaadiga. Sama juhtub samaaegselt magneesiumi või alumiiniumi sisaldavate antatsiidide, samuti raudsoolade kasutamisega. Levofloksatsiini tuleb võtta vähemalt 2 tundi enne või 2 tundi pärast nende ravimite võtmist. Koostoimeid kaltsiumkarbonaadiga ei ole kindlaks tehtud.

K-vitamiini antagonistide samaaegsel kasutamisel on vajalik vere hüübimissüsteemi kontroll.

Tsimetidiini ja probenitsiidi toimel aeglustub levofloksatsiini ärajätmine (neerukliirens) veidi. Tuleb märkida, et see koostoime ei oma kliiniliselt olulist tähtsust. Samas, kui kasutatakse samaaegselt ravimeid, nagu probenitsiid ja tsimetidiin, blokeerides teatud eritumise viisi (tubulaarne sekretsioon), tuleb ravi levofloksatsiiniga teha ettevaatlikult. See kehtib eelkõige piiratud neerufunktsiooniga patsientide kohta.

Levofloksatsiin suurendab veidi tsüklosporiini poolväärtusaega.

Glükokortikosteroidide võtmine suurendab kõõluste purunemise ohtu.

Levofloksatsiini analoogid

Toimeaine struktuursed analoogid:

• Glevo;
• Ivatsiin;
• Lebel;
• Levolet R;
• Levotek;
• Levofloks;
• Levofloxabol;
• Levofloxacin STADA;
• Levofloxacin Teva;
• Levofloksatsiini hemihüdraat;
• Levofloksatsiini hemihüdraat;
• Leobag;
• Leflobact;
• Lefoktsin;
• Maklevo;
• OD Levox;
• Oftakviks;
• Remedia;
• Sinnicef;
• Tavanic;
• Tanflomed;
• Flexiid;
• Florasiid;
• Hairleflox;
• Ecolevid;
• Eleflox.

Levofloxacin 500 mg tabletid - kasutusjuhised, analoogid

Levofloksatsiini kasutamise juhised kirjeldavad kõiki 3. põlvkonna fluorokinoloonide grupi modernsete antibakteriaalsete ainete kasutamise omadusi. Ravim pakub laia valikut bakteritsiidseid toimeid ja seda kasutatakse urogenitaalsete ja hingamisteede infektsiooniliste ja põletikuliste haiguste, ENT organite raviks. Erinevad ravimvormid võimaldavad ravimi kasutamist teistes meditsiinivaldkondades - oftalmoloogias, dermatoloogias (abstsesside ja keebide raviks).

Levofloksatsiin: farmakoloogilised omadused

Levofloksatsiin on sünteetiline antibiootikum, millel on väljendunud antimikroobne toime ja mille aluseks on sama nimetusega toimeaine - levofloksatsiini hemihüdraat. Tänu viimasele keemilisele valemile toimib ravim palju tõhusamalt kui tema eelkäija Ofloxacin. Selle bakteritsiidne toime põhineb DNA replikatsiooni eest vastutavate ensüümide inhibeerimisel bakterirakkudes. Erinevalt teistest antibakteriaalsetest ainetest toimib levofloksatsiin patogeenide suhtes mis tahes arenguetapis, hävitades tõhusalt mitte ainult jagamist, vaid ka kasvavaid rakke. Selle tulemusena kaotavad patogeensed mikroorganismid oma võime kasvada ja paljuneda ning surra.

Ravim on aktiivne enamiku nakkuslike protsesside patogeenide tüvede vastu - anaeroobsed ja aeroobsed bakterid (nii grampositiivsed kui ka gram-negatiivsed) ja lihtsaimad mikroorganismid ning hävitavad tõhusalt ka teiste antibiootikumide suhtes resistentset patogeenset mikrofloora.

Pärast allaneelamist imendub levofloksatsiin väga kiiresti ja toidu tarbimine ei avalda sellele protsessile peaaegu mingit mõju. Ravimi biosaadavus tühja kõhuga võetakse 100% -ni. Toimeaine tungib kergesti kõikidesse kudedesse ja elunditesse, määratakse röga ja tserebrospinaalvedeliku kaudu. 48 tunni jooksul eritub peamiselt neerude kaudu (uriin).

Narkootikumide tüübid

Antibiootikum Levofloksatsiin on saadaval järgmistes ravimvormides:

• Levofloksatsiini tabletid 500 mg ja 250 mg - kollased, kilega kaetud, kaksikkumerad, ümmargused. Arvud näitavad vastavalt toimeaine kontsentratsiooni. 5 või 10 tükki sisaldavad tabletid on pakendatud rakkude või polümeerpurkide kontuuri ja paigutatud papp-pakendisse.
• Levofloksatsiini lahus on läbipaistev, kollakas-roheline värvus, mis on mõeldud infusiooniks. 1 ml ravimit sisaldab 5 mg levofloksatsiini. Lahus on saadaval 100 ml klaaspudelites.
• Tilgad Levofloksatsiin 0,5% (oftalmoloogiline) on selge homogeenne lahus, 1 ml, millest 5 ml toimeainet lahustatakse. Tilkaid müüakse kartongkarbis, milles on 2 polüetüleenist tilgutit, igaüks 1 ml.

Millal on määratud?

Ravimit kasutatakse mitmesugustes meditsiinivaldkondades nakkushaiguste raviks, mida põhjustavad ravimi toimeaine suhtes tundlikud bakteritüved. Antibiootikumi lahuse ja tableti vorme kasutatakse järgmistes tingimustes:

• alumiste hingamisteede nakkuslike kahjustustega (krooniline bronhiit akuutses staadiumis, kogukonnas omandatud kopsupõletik);
• ülemiste hingamisteede haigustega (ägedad siinused);
• neerude ja kuseteede infektsioonide (sealhulgas püelonefriidi ägedate ilmingute) puhul;
• baktereemia või septitseemiaga;
• bakteriaalse prostatiidi ja teiste suguelundite infektsioonidega;
• kui nakkus levib nahale ja pehmetele kudedele (abstsessid, mädane ateroomid, furunkuloos).

Levofloksatsiin on kaasatud tuberkuloosi ravimresistentsete vormide kompleksse ravini, samuti kasutatakse seda kõhuõõne infektsioonide ravis.

Levofloksatsiini silmatilku kasutatakse blefariidi, bakteriaalse konjunktiviidi, sarvkesta mädase haavandi, klamüüdia või gonorröaalse infektsiooni põhjustatud silmahaiguste raviks.

Kasutusjuhend

Infusioonilahuse kujul manustatav ravim manustatakse patsiendile veeni tilkhaaval 1-2 korda päevas. Samal ajal on oluline jälgida lahuse manustamise kiirust (100 ml tunnis). Ravimi annust kohandab arst, võttes arvesse kliinilisi näitajaid ja patsiendi seisundit.

Lahuse intravenoosse manustamise kogu kestus sõltub nakkuse tõsidusest. Seega on tuberkuloosi puhul vajalik pikim ravikuur, mille põhjustaja on ravimitele resistentne. Pärast patsiendi seisundi normaliseerumist on soovitatav ravi jätkata ravimi tablettivormidega.

Levofloksatsiini tablette soovitatakse võtta koos toiduga, neelata tervelt ja pressida 150-200 ml vett. Ravimi annus ja ravikuuri kestus sõltuvad haiguse kliinilisest pildist:

• bronhiidi ägenemise ajal on soovitatav võtta 0,25 - 0,5 mg ravimit 7-10 päeva jooksul;
• sinusiidi ägedad vormid nõuavad pillide võtmist suuremas annuses (0,5 mg) maksimaalselt 2 nädala jooksul;
• Levofloksatsiini bakteriaalsest päritolust prostatiidi puhul võetakse annuses 500 mg kuus;
• Tüsistumata kuseteede ja neeruinfektsioonide ravis piisab vaid kolmest päevast tablettide võtmisest (250 mg), keerulised vormid nõuavad pikemat ravikuuri (kuni 10 päeva).

Nende haiguste raviks kasutatav ravim võetakse üks kord (1 kord päevas). Kopsupõletiku, intraabdominaalsete infektsioonide ja pehmete kudede kahjustuste korral on vaja kaks korda suuremat annust Levofloksatsiini annuses 0,25-0,5 g. Nende seisundite ravi kestab 1-2 nädalat. Igal juhul jätkub pill veel 2-3 päeva pärast seisundi normaliseerimist. Ravimi kasutamisel tuberkuloosi kompleksses ravis võetakse tablette (500 mg) kaks korda päevas. Ravi kestus on pikk, kuni 3 kuud.

Levofloksatsiini tilgad tilgutatakse kahjustatud silma konjunktivaalsesse kukku 1-2 tilka mahuga iga kahe tunni järel esimese kahe ravipäeva jooksul. Seejärel väheneb kasutussagedus ja preparaat sisestatakse iga 4 tunni järel. Ravimi kogukestus on 5 kuni 7 päeva.

Kasutusjuhend silmatilgad hoiatab, et need sisaldavad säilitusainet (bensalkooniumkloriidi), mis ei sobi kokku pehmete kontaktläätsedega. See aine imendub kergesti materjalist, millest läätsed on valmistatud, ning võib põhjustada tugevat silmade ärritust. Seetõttu tuleb kogu raviperioodi vältel kontaktläätsede kandmisest loobuda.

Vastunäidustused

Levofloksatsiin on keelatud järgmistel tingimustel:

• ülitundlikkus ravimi toimeaine suhtes;
• rasedus, imetamine;
• neerupuudulikkus;
• võita kõõlusi, mis on käivitatud teiste ravimite - kinoloonide - kasutamisega;
• epilepsia.

Ravimit ei tohi anda lastele ja noorukitele (kuni 18 aastat). Eriti ettevaatlikult kasutatakse antibiootikume eakatel patsientidel neerufunktsiooni häire korral, mis on seotud glükoosi-6-fosfaadi hüdrogeensusega.

Kõrvaltoimed

Levofloksatsiin, nagu teised antibiootikumid, võib tekitada mitmesuguseid süsteeme ja elundeid põhjustavaid kõrvaltoimeid. Kõige sagedamini esinevad need ilmingud ravimi tableti vormi ja süstimise taustal. Kõige tavalisem reaktsioon on iiveldus, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine ja kõhulahtisus.

Harva täheldatud düspeptilised häired - kõhuvalu, röhitsus, kõrvetised, oksendamine, isutus. Närvisüsteemi osalt on võimalikud sellised ilmingud nagu peavalu, pearinglus, unetus või uimasus, letargia, üldine nõrkus, palavikud. On muutunud vereparameetrid, allergilised reaktsioonid (sügelus, lööve).

Nende kõrvaltoimete hulgas, mis arenevad üsna harva (1 inimesel 1000-st), tuleb märkida selliseid tõsiseid häireid nagu bronhospasm, paresteesia, jäsemete treemor, vererõhu langus, krambid, segasus, tahhükardia. Võib tekkida verejooksu, lihas- või liigesevalu suurenemine, tendiniidi sümptomid, hallutsinatsioonid, depressiivsed seisundid, anafülaktiline šokk.

Erandjuhtudel on sellised tüsistused nagu angioödeem, maitsetundlikkuse halvenemine, visuaalne tajumine, taktiilse tundlikkuse vähenemine ja arenenud lõhnade eristamise võime. Ravimi pikaajalise kasutamise taustal esineb mõnikord eksudatiivne erüteem multiforme, epidermaalne nekrolüüs (toksiline), lihasnõrkus, kõõluste rebend, hemolüütiline aneemia ja neerufunktsiooni kahjustus.

Lisaks ülaltoodud süsteemsetele kõrvaltoimetele võib antibiootikumide kasutamine põhjustada düsbakterioosi teket ja seeninfektsiooni lisamist vähendatud immuunsuse taustal. Üleannustamise korral muutuvad kõrvaltoimed raskemaks, esinevad krambid, segasus, seedehäired, limaskestade erosiivsed kahjustused.

Levofloksatsiini silmatilgad võivad põhjustada ka põletamise, sügeluse ja ebamugavustunde ilmnemise silmis, silmalau turse, ärritust, rebimist, nägemisteravuse vähenemist. Harvadel juhtudel tekib erüteem, sidekesta folliikulite välimus, blefariidi ilmingud, limaskestade teke kahjustatud silmale. Ravimi ülitundlikkus võib põhjustada allergilist riniiti, peavalu, kontaktblefariidi sümptomeid.

Selliste ebameeldivate tagajärgede vältimiseks ei tohiks ületada näidatud annuseid ega suurendada soovitatavat raviaega. Ebameeldivate sümptomite ilmnemisel peate lõpetama Levofloxacin'i võtmise ja pöörduma oma arsti poole, et kohandada ravikuuri või asendada ravim.

Täiendavad soovitused

Levofloksatsiini ei tohi kasutada laste ja noorukite raviks, kuna selles patsiendikategoorias on liigese kõhre replikatsiooni suur oht.

Patsientidel, kellel on ajukahjustus pärast vigastust või insulti, võib antibiootikumide kasutamine põhjustada krampide tekkimist.

Ravimi võtmisel peaksite olema teadlik sellest, et sellised kõrvaltoimed nagu uimasus, tuimus, visuaalsete funktsioonide häire suurendavad ohtlike olukordade ohtu sõidukite ja mehhanismide haldamisel.

Levofloksatsiin ja alkohol

Paljud patsiendid on huvitatud Levofloxacin'i võtmisest alkoholiga. Nagu teised antibakteriaalsed ained, ei ole see ravim ühegi alkohoolsete jookide tarbimisega kokkusobiv. Toimeaine süvendab etüülalkoholi negatiivset mõju närvisüsteemile, tekitab tõsist mürgistust, suurendab kõrvaltoimete ilmnemist - iiveldust, oksendamist, segasust, vähendatud kontsentratsiooni ja reaktsioonikiirust.

Analoogid

Levofloksatsiinil on palju struktuurseid analooge, mis sisaldavad sama toimeainet. Nende hulgas on järgmised ravimid:

Lisaks sellele on palju antibakteriaalseid aineid, mis pakuvad sarnast terapeutilist toimet - Abaktal, Zarkvin, Tsipropan, Tsiprodoks, Lofox, Tsiprobai, Ofloxacin, Tsiprofloksatsin jne.

Kui Levofloksatsiin ei sobi patsiendile või põhjustas allergilist reaktsiooni, võib arst alati valida selle ravimi nimekirjast. Analoogide enesevalik ei saa olla soovimatute tüsistuste ja ettearvamatute kõrvaltoimete vältimiseks.

Narkootikumide hind

Apteegiahelas on Levofloksatsiini erinevate vormide keskmised hinnad järgmised:

• silmatilgad (5 ml) - 120 rubla;
• infusioonilahus (100 ml) - 180 rubla;
• 250 mg tabletid (5 tk.) - 270 rubla;
• 250 mg tabletid (10 tk.) - 300 rubla;
• 500 mg tabletid (5 tk.) - 280 rubla;
• 500 mg tabletid (10 tk) - 520 rubla;
• 500 mg tabletid (14 tk.) - 600 rubla.

Rakenduse ülevaated

Patsientide arvamused selle ravimi kohta on ebaselged. Paljud ütlevad, et Levofloksatsiinil on liiga palju kõrvaltoimeid ning pillide võtmisega kaasneb lihasnõrkus, segasus, iiveldus ja muud ebameeldivad sümptomid. Samal ajal märgivad patsiendid, et antibiootikum teeb oma tööd, võitleb tõhusalt nakkusetekitajate vastu, parandab kiiresti seisundit ja kiirendab paranemisprotsessi.

Arstide sõnul on tänapäeva ravimite peamiseks eeliseks efektiivne bakteritsiidne toime. Ta tegeleb oma ülesandega isegi siis, kui teised antibiootikumid on jõuetud.

Vaadake number 1

Kroonilise prostatiidi raviks määrati mul levofloksatsiin. 4 tabletti oli vaja võtta 1 tablett. Esimesed 2 nädalat tundsin end hästi, prostatiidiga seotud ebameeldivad sümptomid peaaegu kadusid, kuid arst ütles, et ravi ei tohiks katkestada.

Ma jätkasin pillide joomist ja siin ilmusid kõrvaltoimed - kõhuvalu, kõhulahtisus, mu meel oli segaduses, olin mingi stuporiga ja kogu aeg, mil ma tahtsin magada. Tulemus langes nullini. Nii et ma lõpetasin selle võtmise ja teisel päeval normaliseerus minu tervislik seisund. Võib-olla on see antibiootikum efektiivne, kuid see on valusalt mürgine, seega peate seda ettevaatlikult kasutama.

Vaadake number 2

Terapeut määras mulle, et pärast gripi andis levofloksatsiin kopsude komplikatsiooni bronhiidi kujul. Ma lihtsalt lämmatasin agoniseerivaid köha rünnakuid ja isegi röga hakkas paksu ja kollase silma paistma. Seetõttu kahtlustas arst bakteriaalset komplikatsiooni. 7 päeva jooksul oli vaja juua 1 tablett.

Ravim on tugev, paranemine toimus kolmandal manustamispäeval, kuid lõpetasin antibiootikumi tulemuse konsolideerimiseks. Kuulsin palju negatiivseid kommentaare Levofloxacin'i võtmise kõrvaltoimete kohta. Aga mul oli vastuvõtu ajal ainult kerge iiveldus ja isegi väljaheide muutus vedelikuks. Seega, pärast ravikuuri, kulusid taaskasutamiseks kasutatud probiootikumid mikrofloora taastamiseks ja seisund normaliseerusid.

Levofloksatsiin (levofloksatsiin)

Sisu

Struktuurivalem

Vene nimi

Aine levofloksatsiini ladinakeelne nimi

Keemiline nimetus

(-) - (S) -9-fluoro-2,3-dihüdro-3-metüül-10- (4-metüül-1-piperasinüül) -7-okso-7H-pürido [1,2,3-de] 1,4-bensoksasiin-6-karboksüülhappe hemihüdraat

Brutovorm

Farmakoloogiliste ainete rühm Levofloksatsiin

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CASi kood

Iseloomulikud ained Levofloksatsiin

Sünteetiline kemoterapeutiline aine, fluoritud karboksükinoloon, ratseemilise ühendi - ofloksatsiini S-enantiomeer, mis ei sisalda lisandeid. Hele kollakasvalge kuni kollane valge kristalne pulber või kristallid. Molekulmass 370,38. Vees lahustub kergesti pH tasemel 0,6–6,7. Molekul eksisteerib amfiooni kujul, mille pH väärtused vastavad peensoole söötmele. See on võimeline moodustama stabiilseid ühendeid paljude metallide ioonidega. Võime moodustada kelaatühendeid in vitro väheneb järgmises järjekorras: Al +3> Cu +2> Zn + 2> Mg + 2> Ca +2.

Farmakoloogia

Sellel on laialdane tegevus. Inhibeerib bakteriaalset topoisomeraasi IV ja DNA güraasi (II tüüpi topoisomeraas) - ensüüme, mis on vajalikud bakteriaalse DNA replikatsiooniks, transkriptsiooniks, parandamiseks ja rekombinatsiooniks. Kontsentratsioonides, mis on võrdsed või veidi kõrgemad kui inhibeerivad kontsentratsioonid, on see kõige sagedamini bakteritsiidne. Spontaansetest mutatsioonidest tulenevat in vitro resistentsust levofloksatsiini suhtes tekib harva (10 −9 −10 −10). Kuigi levofloksatsiini ja teiste fluorokinoloonide vahel täheldati ristresistentsust, võivad mõnede teiste fluorokinoloonide suhtes resistentsed mikroorganismid olla levofloksatsiini suhtes tundlikud.

In vitro loodud ja kliinilistes uuringutes kinnitatud efektiivsus grampositiivsete bakterite Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (metitsilliini suhtes tundlikud tüved), Staphylococcus epidermidis (metitsilliinitundlikud tüved), Staphylococcus saprophyticuse, Streptococcus'i vastu pyogenes; Gramnegatiivsed bakterid - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, serf-ravi ja inimesed samal viisil, nagu muster, ja kingituseks kingitusena reeglina toote jaoks

Enamike (≥90%) järgmiste mikroorganismide tüvede puhul tuvastati in vitro IPC levofloksatsiin (2 µg / ml või vähem), kuid levofloksatsiini kliinilise kasutamise efektiivsust ja ohutust nende patogeenide põhjustatud infektsioonide ravis ei ole kindlaks tehtud piisavate ja hästi kontrollitud uuringute puhul: gram-positiivsed bakterid - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (rühm C / F), Streptococcus (rühm G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; Gramikindel;, Yersinia pestis; Gram-positiivsed anaeroobid - Clostridium perfringens.

See võib olla efektiivne aminoglükosiidide, makroliidide ja beeta-laktaamantibiootikumide (sealhulgas penitsilliini) suhtes resistentsete mikroorganismide vastu.

* Mitme ravimiga resistentsed antimikroobsed tüved (Multi-drug resistent Streptococcus pneumoniae - MDRSP) hõlmavad tüvesid, mis on resistentsed kahe või enama järgneva antibiootikumi suhtes: penitsilliin (IPC ≥ 2 µg / ml), 2. põlvkonna tsefalosporiinid (nt tsefuroksiim), makroliidid, tetratsükliinid ja trimetoprimi / sulfametoksasool.

Levofloksatsiini efektiivsust ühenduses omandatud bakteriaalse kopsupõletiku (7–14-päevane annustamisrežiim) ravis on uuritud kahes prospektiivses multikeskse kliinilises uuringus. Esimeses randomiseeritud uuringus, mis hõlmas 590 patsienti, kellel oli kogukondlik bakteriaalne kopsupõletik, viidi läbi võrdlev uuring levofloksatsiini efektiivsuse kohta annuses 500 mg üks kord päevas suu kaudu või iv 7–14 päeva jooksul ja tsefalosporiinid, mille kogu kestus oli 7–14 päeva; kui kahtlustati või kinnitati pneumoonia atüüpilise patogeeni olemasolu, võisid võrdlusrühma patsiendid lisaks saada erütromütsiini või doksitsükliini. Kliiniline toime (ravimine või paranemine) 5. – 7. Päeval pärast levofloksatsiinravi lõppu oli 95% võrreldes 83% -ga võrdlusrühmas. Teises uuringus, mis hõlmas 264 patsienti, kes said levofloksatsiini annuses 500 mg üks kord päevas suu kaudu või IV 7-14 päeva jooksul, oli kliiniline toime 93%. Mõlemas uuringus oli levofloksatsiini efektiivsus Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae ja Legionella pneumoniae põhjustatud atüüpilise kopsupõletiku ravis vastavalt 96, 96 ja 70%. Mikrobioloogilise likvideerimise määr mõlemas uuringus sõltus patogeenist: H.influenzae - 98%, S.pneumoniae - 95%, S.aureus - 88%, M.catarrhalis - 94%, H.parainfluenzae - 95%, K.pneumoniae - 100%.

Levofloksatsiin on efektiivne paljude ravimite suhtes resistentsete Streptococcus pneumoniae tüvede (MDRSP) põhjustatud kopsupõletiku raviks. Pärast 40 patsiendist isoleeritud MDRSP isolaatide mikrobioloogilist hindamist leiti, et 38 patsiendil (95%) oli pärast levofloksatsiini ravi lõpetamist saavutatud kliiniline (paranemine või paranemine) ja bakterioloogiline toime. Bakterioloogilise likvideerimise aste oli erinevate patogeenide puhul: penitsilliiniresistentsed tüved - 94,1%, 2. põlvkonna tsefalosporiinidele resistentsed tüved - 96,9%, makroliididele resistentsed tüved - 96,6%, trimetoprimi / sulfametoksasooli suhtes resistentsed tüved - 89,5%, tetratsükliinresistentsed tüved - 100%.

Levofloksatsiini efektiivsust ja ohutust ühenduses omandatud bakteriaalses kopsupõletikus (5-päevane annustamisskeem) hinnati topeltpimedas, randomiseeritud, perspektiivses multitsentrilises uuringus, milles osales 528 ambulatoorset ja hospitaliseeritud täiskasvanud patsienti, kellel oli kliiniliselt ja radioloogiliselt määratletud ühiskondlikule pneumooniale kerge kuni raske raskusastmega võrreldes lefloxiga. 750 mg (intravenoosselt või suukaudselt iga päev viie päeva jooksul) või annuses 500 mg (intravenoosselt või suukaudselt 10 päeva t s). Kliiniline toime (paranemine või taastumine) oli 90,9% levofloksatsiiniga ravitud rühmas 750 mg ja 91,1% grupis, keda raviti 500 mg levofloksatsiiniga. 5-päevase raviskeemi mikrobioloogiline efektiivsus (bakterioloogilise likvideerimise aste) sõltuvalt patogeenist: S. pneumoniae - 95%, Haemophilus influenzae - 100%, Haemophilus rarain fluenzae - 100%, Mycoplasma pneumoniae - 96%, Chlamydophila pneumoniae - 87%.

Efektiivsust ja ohutust levofloksatsiinist ravis äge bakteriaalne sinusiit (5 ja 10-14-päevane annustamisrežiime) Streptococcus pneumoniae poolt põhjustatud, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, hinnati topeltpimedas randomiseeritud potentsiaalsetele paljukeskuseline uuringus 780 ambulatoorset patsienti, kes said suukaudse levofloksatsiinile üks kord päevas annuses 750 mg 5 päeva või 500 mg 10 päeva jooksul. Levofloksatsiini kliiniline toime (ägeda bakteriaalse südamepõletiku sümptomite täielik või osaline lahenemine sellisel määral, et antibiootikumravi ei peetud vajalikuks) moodustas vastavalt mikrobioloogilisele hinnangule levofloksatsiiniga ravitud grupis 91,4% annuses 750 mg ja 88,6%. 500 mg levofloksatsiini.

Levofloksatsiini efektiivsust tüsistunud kuseteede infektsioonide ja ägeda püelonefriidi (5-päevane annustamisrežiim) ravis hinnati 1109 patsiendil randomiseeritud, topeltpimedas multitsentris kliinilises uuringus, kus patsiendid said levofloksatsiini annuses 750 mg IV / IV või suukaudselt üks kord päevas 5 päeva jooksul (546 patsienti) või tsiprofloksatsiin 400 mg i.v. või 500 mg suukaudselt kaks korda päevas 10 päeva jooksul (563 patsienti). Levofloksatsiini efektiivsust hinnati 10–14 päeva pärast vastavalt bakterioloogilisele likvideerimisele ja oli, sõltuvalt patogeenist: Escherichia coli - 90%, Klebsiella pneumoniae - 87%, Proteus mirabilis - 100%.

Levofloksatsiini efektiivsust ja ohutust keeruliste kuseteede infektsioonide ja ägeda püelonefriidi (10-päevane annustamisrežiim) ravis hinnati 10-päevase ravikuuri jooksul levofloksatsiiniga annuses 250 mg suukaudselt üks kord päevas 285 patsiendil, kellel oli tüsistusteta kuseteede infektsioonid, mis olid komplitseeritud kuseteede infektsioonidega. juhuslikus, topeltpimedas, mitmekeskuselises kliinilises uuringus (kerge kuni mõõdukas raskusaste) ja äge püelonefriit (kerge kuni mõõdukas raskusaste) Vania. Mikrobioloogiline efektiivsus mikroorganismide bakterioloogilise likvideerimise teel oli ligikaudu 93%.

Levofloksatsiini efektiivsust naha ja naha struktuuri nakkushaigustes uuriti avatud, randomiseeritud võrdlevas uuringus, mis hõlmas 399 patsienti, kes said levofloksatsiini annuses 750 mg päevas (i.v., seejärel suu kaudu) või võrdlusravim (10 ± 4,7 päeva). Kirurgilised protseduurid keeruliste infektsioonide korral (surnud koe väljavool ja äravool) vahetult enne antibakteriaalset ravi (kombinatsioonravi osana) viidi läbi 45% -l levofloksatsiiniga ravitud patsientidest ja 44% võrdlusrühma patsientidest. Patsientide seas, keda jälgiti 2–5 päeva pärast ravi lõppu, oli kliiniline toime 116/138 (84,1%) levofloksatsiiniga ravitud rühmas ja 106/132 (80,3%) võrdlusrühmas.

Levofloksatsiini efektiivsust on demonstreeritud ka mitokeskse randomiseeritud avatud uuringus, mis on ette nähtud haiglaravi kopsupõletiku raviks ja mitmekeskuselises randomiseeritud topeltpimedas uuringus kroonilise bakteriaalse prostatiidi ravis.

Levofloksatsiini kliiniline toime 0,5% silmatilgadena randomiseeritud topeltpimedates multitsentrilistes kontrollitud uuringutes bakteriaalse konjunktiviidi ravis oli ravi lõpus (6–10 päeva) 79%. Mikrobioloogilise likvideerimise aste saavutas 90%.

Imendumine. Pärast allaneelamist imendub seedetraktist kiiresti ja täielikult 500 mg ja 750 mg levofloksatsiini tablettide absoluutne biosaadavus on 99%. C_max Saavutatud 1–2 tunni pärast, kui toiduga koos C-ga jõudmiseks kulub veidi aega._max (1 tund) ja väheneb veidi C_max (14%), seega võib levofloksatsiini manustada olenemata söögist. Pärast ühekordse annuse intravenoosset manustamist tervetele vabatahtlikele annuses 500 mg (infusioon 60 minutit) C_max oli (6,2 ± 1) µg / ml, annus 750 mg (infusioon 90 minuti jooksul) - (11,5 ± 4) µg / ml. Levofloksatsiini farmakokineetika on ühekordse ja korduva suukaudse ja intravenoosse manustamisega lineaarne ja prognoositav. Püsiv kontsentratsioon plasmas saavutatakse 48 tunni möödudes annusega 500–750 mg üks kord päevas. Korduval manustamisel tervetele vabatahtlikele C väärtusega_max arvestatud: suukaudne 500 mg / päevas - (5,7 ± 1,4) µg / ml, 750 mg / päevas - (8,6 ± 1,9) µg / ml; 500 mg / päevas - (6,4 ± 0,8) µg / ml, 750 mg / päevas - (12,1 ± 4,1) µg / ml intravenoossel manustamisel. Levofloksatsiini plasmakontsentratsioon pärast IV süstimist on sarnane annusega, mis manustati suukaudselt.

Jaotus Keskmine V_d pärast ühekordset ja korduvat 500 mg ja 750 mg annuse manustamist moodustab 74-112 l. See on laialt levinud keha kudedes, tungib hästi kopsukoesse (kontsentratsioon kopsudes on 2-5 korda kõrgem plasmakontsentratsioonist). In vitro on kontsentratsioonide vahemikus, mis vastab kliinilistele väärtustele (1–10 µg / ml), seondumine plasmavalkudega (peamiselt albumiiniga) 24–38% ja ei sõltu levofloksatsiini kontsentratsioonist.

Metabolism ja eritumine. Stereokeemiliselt stabiilne plasmas ja uriinis, mis ei muutu enantiomeeriks D-ofloksatsiiniks. Kehas ei metaboliseeru see praktiliselt. Eraldub peamiselt uriiniga muutumatul kujul (umbes 87% annusest 48 tunni jooksul), väikesed kogused - väljaheitega (vähem kui 4% 72 tunni jooksul). Vähem kui 5% määratakse uriiniga metaboliitidena (desmetüül, lämmastikoksiid), millel on kerge spetsiifiline farmakoloogiline aktiivsus.

Terminal T_1/2 plasmas on see 6... 8 tundi pärast ühekordset või korduvat süstimist. Kogu Cl on 144–226 ml / min, neeruklubi on 96–142 ml / min, eritumine toimub glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Tsimetidiini või probenetsiidi samaaegne kasutamine põhjustab vastavalt neerukloriidi vähenemise 24 ja 35% võrra, mis näitab levofloksatsiini eritumist proksimaalsete tubuliosade poolt. Levofloksatsiini kristalle ei leitud värskelt kogutud uriinis.

Patsientide erirühmad

Vanus, sugu, rass. Levofloksatsiini farmakokineetika ei sõltu patsientide vanusest, soost ega rassist.

Pärast 500 mg suukaudset manustamist tervetele meessoost vabatahtlikele T_1/2 keskmiselt 7,5 tundi võrreldes 6,1 tunniga naistel; erinevused olid seotud neerufunktsiooni seisundi iseärasustega meestel ja naistel ning neil ei olnud kliinilist tähtsust.

Farmakokineetika omadusi, sõltuvalt rassist, uuriti 72 patsiendi andmete kovariandianalüüsi abil: 48 - kaukaaslased ja 24 - teised; erinevusi üldise kliirensi ja jaotusruumala osas ei leitud.

Vanadus Levofloksatsiini farmakokineetika eakatel patsientidel ei ole märkimisväärseid erinevusi, kui võetakse arvesse kreatiniini kliirensi väärtuste individuaalseid erinevusi. Pärast ühekordset suukaudset 500 mg levofloksatsiini T annust_1/2 tervetel eakatel patsientidel (66–80-aastased) oli see 7,6 tundi, võrreldes noorematel patsientidel 6 tundi; erinevused tulenevad neerufunktsiooni varieeruvusest ja ei ole kliiniliselt olulised. Annuse kohandamine eakatel patsientidel ei ole vajalik.

Neerupuudulikkus. Neerufunktsiooni häirega patsiendid (Cl kreatiniin 0,1% levofloksatsiiniga ravitud patsientidel (N = 7537). Kõige sagedasemad kõrvaltoimed (≥ 3%) olid iiveldus, peavalu, kõhulahtisus, unetus, kõhukinnisus ja pearinglus.

Närvisüsteemist ja meeleorganitest: peavalu (6%), pearinglus (3%), unetus 1 (4%); 0,1–1% - ärevus, ärevus, segasus, depressioon, hallutsinatsioonid, luupainajad 1, unehäired 1, anoreksia, ebatavalised unenägud 1, treemor, krambid, paresteesia, peapööritus, hüpertensioon, hüperkineesia, liikumiste halb koordineerimine, uimasus 1 nõrk

Südame-veresoonkonna ja vereringe osa: 0,1–1% - aneemia, arütmia, südamepekslemine, südame seiskumine, supraventrikulaarne tahhükardia, flebiit, ninaverejooks, trombotsütopeenia, granulotsütopeenia.

Hingamisteede osa: õhupuudus (1%).

Seedetrakti organite osas: iiveldus (7%), kõhulahtisus (5%), kõhukinnisus (3%), kõhuvalu (2%), düspepsia (2%), oksendamine (2%); 0,1–1% - gastriit, stomatiit, pankreatiit, söögitoru, gastroenteriit, glossitis, pseudomembranoosne koliit, ebanormaalne maksafunktsioon, maksaensüümide aktiivsuse tõus, leeliseline fosfataas.

Seedetrakti süsteemist: vaginiit 2 (1%); 0,1–1%: neerufunktsiooni kahjustus, äge neerupuudulikkus, suguelundite kandidoos.

Lihas-skeleti süsteemi osa: 0,1–1% - artralgia, kõõlusepõletik, lihasvalu, skeletilihaste valu.

Nahale: lööve (2%), sügelus (1%); 0,1–1% - allergilised reaktsioonid, turse (1%), urtikaaria.

Teised: kandidoos (1%), reaktsioon intravenoosse süstimise kohas (1%), valu rinnus (1%); 0,1–1%: hüperglükeemia / hüpoglükeemia, hüperkaleemia.

Kliinilistes uuringutes täheldati mitmete annuste kasutamisel fluorokinoloonidega, sealhulgas levofloksatsiiniga ravitud patsientidel oftalmoloogilisi häireid, sealhulgas katarakti ja läätse mitmetahulist läbipaistmatust. Nende nähtuste ja ravimite vastuvõtmise suhet ei ole kindlaks tehtud.

2 N = 3758 (naised)

Nende nähtuste arengu sagedust ja põhjuslikku seost ravimite kasutamisega ei ole võimalik usaldusväärselt hinnata, sest sõnumeid saab spontaanselt määratlemata suurusega elanikkonnast.

Närvisüsteemist ja sensoorilistest organitest: individuaalsed teated entsefalopaatiast, EEG kõrvalekalletest, perifeersest neuropaatiast (võib olla pöördumatud), psühhoos, paranoia, individuaalsed aruanded enesetapukatsete kohta ja enesetapumõtted, uveiit, nägemispuudulikkus (sh diplopia, vähenenud nägemisteravus, ähmane nägemine, scotoma), kuulmiskaotus, tinnitus, parosmia, anosmia, maitse kaotus, maitse perversioon, düsfoonia, müasteenia raskuskese ägenemine, aju pseudotumor.

Kuna südame-veresoonkonna süsteem ja veri: individuaalsed aruanded torsade de pointes'e kohta, QT-intervalli pikenemine, tahhükardia, vasodilatatsioon, INR-i suurenemine, PV pikenemine, pancytopeenia, aplastiline aneemia, leukopeenia, hemolüütiline aneemia, eosinofiilia.

Seedetrakti osa: maksapuudulikkus (sh surmaga lõppenud juhtumid), hepatiit, ikterus.

Lihas-skeleti süsteemis: kõõluse rebend, lihaskahjustus, sealhulgas rebend, rabdomüolüüs.

Naha osa: bulloosne lööve, Stevens-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs, multiformne erüteem, valgustundlikkuse / fototoksilisuse reaktsioonid.

Allergilised reaktsioonid: ülitundlikkusreaktsioonid (mõnikord surmavad), sealhulgas anafülaktilised / anafülaktoidsed reaktsioonid, anafülaktiline šokk, angioödeem, seerumi haigus; üksikud aruanded allergilise pneumoniidi kohta.

Muu: leukotsütoplastiline vaskuliit, lihasensüümide aktiivsuse suurenemine, hüpertermia, mitme organi puudulikkus, interstitsiaalne nefriit.

Levofloksatsiini kasutamisel 0,5% silmatilgadena olid kõige sagedamini täheldatud toimed: 1-3% - mööduv nägemise vähenemine, mööduv põletamine, valu või ebamugavustunne silmis, võõraste keha tunne, palavik, peavalu, farüngiit, fotofoobia; ®

Levofloksatsiin

Tabletid, kilekattega kollased, ümmargused, kaksikkumerad, helekollase värvi murdumisel; tableti kaal 330 mg.

Abiained: naatriumkroskarmelloos (primelloza) 7 mg magneesiumstearaat 3,2 mg, kesk polüvinüülpürrolidoon 14 mg, 21,6 mg mikrokristalne tselluloos, kolloidne ränidioksiid (Aerosil) 5 mg talki 6,4 mg modifitseeritud tärklis (Tärklis 1500) 12,8 mg.

Kesta koostis: Opadry II (osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol) 4 mg, makrogool (polüetüleenglükool 3350) 2,02 mg, talk 1,48 mg, titaandioksiid 1,459 mg, kollane kinoliinil (E104) põhinev alumiiniumlakk 0,84 mg, raua värvioksiid (II) E172) 0,198 mg, indigokarmiinil (E132) põhinev alumiiniumlakk 0,003 mg.

5 tükki - polümeerpurgid (1) - papppakendid.
5 tükki - kontuurrakkude pakendid (1) - papppakendid.
10 tk. - polümeerpurgid (1) - papppakendid.
10 tk. - kontuurrakkude pakendid (1) - papppakendid.

Tabletid, kilekattega kollased, ümmargused, kaksikkumerad, helekollase värvi murdumisel; tableti kaal 660 mg.

Abiained: naatriumkroskarmelloos (primelloza) 14 mg magneesiumstearaat 6,4 mg, kesk polüvinüülpürrolidoon 28 mg, 43,2 mg mikrokristalne tselluloos, kolloidne ränidioksiid (Aerosil), 10 mg talki 12,8 mg modifitseeritud tärklis (Tärklis 1500) 25,6 mg.

Kesta koostis: Opadry II (osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol) 8 mg, makrogool (polüetüleenglükool 3350) 4,04 mg, 2,96 mg talk, 2,918 mg titaandioksiid, kollane kinoliin (E104) põhinev alumiiniumlakk 1,68 mg, raua värvioksiid (II). E172) 0,396 mg, indigo-karmiinil (E132) põhinev alumiiniumlakk 0,006 mg.

5 tükki - polümeerpurgid (1) - papppakendid.
5 tükki - kontuurrakkude pakendid (1) - papppakendid.
10 tk. - polümeerpurgid (1) - papppakendid.
10 tk. - kontuurrakkude pakendid (1) - papppakendid.

Levofloksatsiin on laia toimespektriga antimikroobne bakteritsiidne aine fluorokinoloonide rühmast. See blokeerib DNA güraasi (topoisomeraas II) ja topoisomeraasi IV, rikub superkoormust ja DNA katkestuste sidumist, pärsib DNA sünteesi, põhjustab sügavaid morfoloogilisi muutusi tsütoplasmas, rakuseinas ja bakterite membraanides.

In vitro tundlikule ravimile (minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon on alla 2 mg / l):

Aerobsed grampositiivsed mikroorganismid: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (sh Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (leukotoksinsoderzhaschie, koagulaas-negatiivsed metitsilliinitundlikud / mõõdukalt tundlikud tüved), sealhulgas Staphylococcus aureus (metitsilliinitundlikud tüved), Staphylococcus epidermidis (metitsilliinitundlikud tüved), Streptococcus spp. rühmad C ja G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (penitsilliini suhtes tundlikud / mõõdukalt tundlikud / resistentsed tüved), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. viridaanirühmad (penitsilliini suhtes tundlikud / resistentsed tüved).

Aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Acinetobacter spp. (sh Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (sh Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), ökoloogia, ökoloogia, ecardinia vaginalis, Haemophilus ducreyi, ökoloogia, amfilliini suhtes tundlikud / resistentsed tüved, Haemophilus influenzae (ampitsilliinitundlikud / resistentsed tüved), ökoloogia, elastsus, Haemophilus influenzae (Sealhulgas Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (ja toodavad mingit tootvat beetalaktamaasensüüme tüved), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (sh penitsilliinaasile toodavad ja toodavad mingit tüved), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (sealhulgas Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (Tue Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (sealhulgas Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (sealhulgas Serratia marcescens).

Anaeroobsed mikroorganismid: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.

Muud mikroorganismid: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (sh Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Mõõdukalt tundlikud mikroorganismid (minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon on üle 4 mg / l):

Aerobsed grampositiivsed mikroorganismid: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (metitsilliini suhtes resistentsed tüved), Staphylococcus haemolyticus (metitsilliini suhtes resistentsed tüved).

Aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Anaeroobsed mikroorganismid: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides onus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Resistentsed mikroorganismid (minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon on üle 8 mg / l):

Aerobsed grampositiivsed mikroorganismid: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (metitsilliini suhtes resistentsed tüved), muud Staphylococcus spp. (koagulaas-negatiivsed metitsilliiniresistentsed tüved).

Aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Alcaligenes xylosoxidans.

Muud mikroorganismid: Mycobacterium avium.

Allaneelamisel imendub levofloksatsiin kiiresti ja peaaegu täielikult (toidu tarbimine ei mõjuta imendumise kiirust ja täielikkust). Biosaadavus - 99%. Aeg jõuda C-ni_max vereplasmas - 1-2 tundi; 250 ja 500 mg C kasutamisel_max vereplasmas on vastavalt umbes 2,8 ja 5,2 µg / ml. Suhtlemine plasmavalkudega - 30-40%. See tungib hästi elunditesse ja kudedesse: kopsud, bronhide limaskesta, röga, urogenitaalsüsteemi organid, polümorfonukleaarsed leukotsüüdid, alveolaarsed makrofaagid.

Maksa oksüdeeritakse ja / või deatsetüülitakse väike osa. Neerukliirens on 70% kogu kliirensist. T_1/2 - 8 h. Eraldatakse peamiselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Vähem kui 5% levofloksatsiini eritub metaboliitidena. Muutumatul kujul neerude kaudu eritub 24 tunni jooksul 70% ja 48 tunni jooksul 87%; 72% levofloksatsiini manustatud annusest eritub sooledesse 72 tunni jooksul.

Levofloksatsiini suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkus- ja põletikulised haigused, sealhulgas:

- äge bakteriaalne sinusiit;

- alumiste hingamisteede infektsioonid (sealhulgas kroonilise bronhiidi ägenemine, kogukondlik pneumoonia);

- kuseteede ja neerude (sealhulgas äge püelonefriit) infektsioonid;

- krooniline bakteriaalne prostatiit;

- naha ja pehmete kudede infektsioonid (karvane ateroom, abstsess, furunkuloos);

- kõhuõõne infektsioonid koos anaeroobse mikroflooraga toimivate ravimitega;

- tuberkuloos (ravimiresistentsete vormide kompleksteraapia).

Ülitundlikkus levofloksatsiini ja teiste fluorokinoloonide suhtes, epilepsia, kõõluste tundlikkus eelnevalt läbiviidud raviga kinoloonide, raseduse, imetamise, laste ja noorukitega (kuni 18 aastat).

Vanem vanus (neerufunktsiooni vähenemise suur tõenäosus), glükoosi-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus.

Ravimit võetakse suu kaudu üks või kaks korda päevas. Ärge närige tablette ja jooge palju vedelikke (0,5 kuni 1 tassi), mida saate võtta enne sööki või söögi ajal. Annused määravad kindlaks nakkuse laadi ja tõsiduse ning kahtlustatava patogeeni tundlikkuse.

Normaalse või mõõdukalt vähenenud neerufunktsiooniga (kreatiniini kliirens> 50 ml / min) patsientidel soovitatakse kasutada järgmist annustamisrežiimi:

Äge bakteriaalne sinusiit: 500 mg 1 kord päevas - 10-14 päeva.

Kroonilise bronhiidi ägenemine: 250 mg või 500 mg 1 kord päevas - 7-10 päeva.

Ühenduses omandatud kopsupõletik: 500 mg 1-2 korda päevas - 7-14 päeva.

Tüsistumata kuseteede infektsioonid: 250 mg 1 kord päevas - 3 päeva.

Krooniline bakteriaalne prostatiit: 500 mg - 1 kord päevas - 28 päeva.

Keerulised kuseteede infektsioonid, sealhulgas püelonefriit: 250 mg 1 kord päevas - 7-10 päeva.

Naha ja pehmete kudede infektsioonid: 250-500 mg 1-2 korda päevas - 7-14 päeva.

Intraabdominaalne infektsioon: 500 mg 1 kord päevas - 7-14 päeva (koos antibakteriaalsete ravimitega, mis mõjutavad anaeroobset taimestikku).

Tuberkuloosi puhul (kompleksse ravi osana) - 500 mg 1-2 korda päevas., Ravi kestus on kuni 3 kuud.

Levofloksatsiini annuse korrigeerimine neerufunktsiooni kahjustusega täiskasvanud patsientidel (kreatiniini kliirens alla 50 ml / min)