Levofloksatsiin lastele

Sellist laia spektriga antibakteriaalset ravimit, nagu näiteks Levofloksatsiin, kirjendatakse sageli täiskasvanutele, kellel on keskkõrvapõletik, bronhiit, sinusiit, püelonefriit ja muud infektsioonid. Aga kas see antibiootikum on lapsepõlves lubatud ja millal seda lastel kasutatakse?

Vormivorm

Levofloksatsiini toodavad paljud ravimifirmad (Rafarm, Dalchimpharm, Astrafarm, Mistletoe, Atoll jne) sobivates vormides:

  • kaetud tabletid;
  • silmatilgad;
  • süstelahus.

Sellistes tingimustes, nagu suspensioon, kapslid või siirup, ei teki levofloksatsiini.

Kas seda saab kasutada lastel?

Laste vanuses on lubatud kasutada ainult silmatilku. Sellist levofloksatsiini kasutatakse üle ühe aasta vanustel lastel ja seda esindab kollakasroheline läbipaistev vedelik, mis valatakse 1 ml torudesse ja 5 või 10 ml pudelitesse.

Teised ravimivormid on vastunäidustatud kuni 18 aastat, sest need mõjutavad kõhre kude negatiivselt. Kui selliseid tooteid lastele manustatakse, mõjutab see liigese kõhre seisundit ja häirib liigeste funktsiooni. Kuna silmatilgad toimivad lokaalselt ja sisenevad vereringesse väga väikese kontsentratsiooniga, võib neid kasutada lapsepõlves, kuid ainult arsti järelevalve all.

Koostis

Levofloksatsiini hemihüdraat toimib tilkade aktiivse komponendina. 1 ml ravimit on selle kogus 5 mg. Ravimi abiained on dinaatriumedetaat, vesinikkloriidhappe lahus ja steriilne vesi, samuti naatriumkloriid ja bensalkooniumkloriid.

Toimimise põhimõte

Levofloksatsiinil on palju bakteritsiidseid toimeid mitut tüüpi mikroorganismidele. Ravim on kahjulik stafülokokkidele, corynebacteriumile, hemophilus bacillidele, streptokokkidele ja paljudele teistele kahjulikele bakteritele. Selliste mikroobide toimel pärsib ravim ensüüme, mis on seotud DNA paljunemisega, põhjustades patogeenide membraanide, raku seinte ja tsütoplasma kahjustusi.

Näidustused

Levofloksatsiin on tilkade vormis ette nähtud lastele silma nakatumise korral selle tüüpi bakteritega, mida see ravim mõjutab.

Vastunäidustused

Ära matta Levofloxacin'i silmi:

  • Kui ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.
  • Ühe aasta vanuses.
  • Raseduse ja imetamise ajal.

Kõrvaltoimed

Pärast levofloksatsiini tilkhaaval manustamist võib laps silma peal olla põletustunne. Lisaks võivad silmad olla punased või nägemisteravus võib väike patsiendil väheneda. Harvemad kõrvaltoimed on peavalud, lima, allergiad, nohu, silmade valu, silmalaugude punetus ja muud sümptomid.

Kasutusjuhend

Enne ravimi kasutamist vabastatakse pudel või toru kaitsekorgist, pööratakse ümber ja süstitakse ühte silma või vaheldumisi igasse silma õiges koguses tilka. Lahuse saastumise vältimiseks ärge puudutage tilguti otsa patsiendi keha külge.

Levofloksatsiini tuleb tilkhaaval tilgutada üks tilk igasse sidekesta sidesse. Samuti võib ravimit määrata ühekordse annusega 2 tilka. Esimese kahe ravipäeva jooksul manustatakse ravimit kuni 8 korda, tilgutades seda iga kahe tunni järel. Seejärel hakatakse tööriista kasutama 4-tunnise intervalliga (neli korda päevas). Ravimit kasutatakse kokku 5 kuni 7 päeva.

Levofloksatsiin - kasutusjuhised, ülevaated, analoogid ja vabanemise vormid (tabletid 250 mg, 500 mg ja 750 mg Hyleflox, infusioonilahus, silmatilgad 0,5% antibiootikum) ravim kopsupõletiku raviks täiskasvanutel, lastel ja raseduse ajal. Koostis

Selles artiklis saate lugeda ravimi Levofloksatsiini kasutamise juhiseid. Esitanud saidi külastajate - selle ravimi tarbijate - ülevaated, samuti meditsiinitöötajate arvamused antibiootikum Levofloxacin'i kasutamise kohta nende praktikas Suur soov lisada oma tagasisidet ravimi kohta aktiivsemalt: ravim aitas või ei aidanud haigusest vabaneda, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, võib-olla ei ole tootja märkustes märkinud. Levofloksatsiini analoogid olemasolevate struktuurianaloogide juuresolekul. Kasutada kopsupõletiku, prostatiidi, klamüüdia ja teiste infektsioonide raviks täiskasvanutel, lastel, samuti raseduse ja imetamise ajal. Ravimi koostis ja koostoime alkoholiga.

Levofloksatsiin on laia toimespektriga sünteetiline antibakteriaalne ravim, mis sisaldab levofloksatsiini sisaldavat fluorokinoloonide rühma, mis on toimeainena levokloksatsiin. Levofloksatsiin blokeerib DNA güraasi, rikub supercoilingi ja DNA katkestuste ristsidumist, pärsib DNA sünteesi, põhjustab sügavaid morfoloogilisi muutusi tsütoplasmas, rakuseinas ja membraanides.

Levofloksatsiin on aktiivne enamiku mikroorganismide tüvede vastu (aeroobne, grampositiivne ja gramnegatiivne, samuti anaeroobne).

Antibiootikumide suhtes tundlik;

Koostis

Levofloksatsiini hemihüdraat + abiained.

Farmakokineetika

Levofloksatsiin imendub pärast suukaudset manustamist kiiresti ja peaaegu täielikult. Toidu tarbimine mõjutab imendumise kiirust ja täielikkust vähe. See tungib hästi elunditesse ja kudedesse: kopsud, bronhide limaskesta, röga, urogenitaalsüsteemi organid, luukoe, tserebrospinaalvedeliku, eesnäärme, polümorfonukleaarsed leukotsüüdid, alveolaarsed makrofaagid. Maksa oksüdeeritakse ja / või deatsetüülitakse väike osa. Eraldatakse peamiselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Pärast suukaudset manustamist eritub umbes 87% heakskiidetud annusest muutumatul kujul uriiniga 48 tunni jooksul, vähem kui 4% roojaga 72 tunni jooksul.

Näidustused

Ravimi suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkushaigused ja põletikulised haigused:

  • alumiste hingamisteede infektsioonid (kroonilise bronhiidi ägenemine, kogukonnas omandatud kopsupõletik);
  • ülemiste hingamisteede infektsioonid (äge sinusiit);
  • kuseteede ja neerude infektsioonid (sealhulgas äge püelonefriit);
  • suguelundite infektsioonid (sealhulgas bakteriaalne prostatiit);
  • naha ja pehmete kudede infektsioonid (karvane ateroom, abstsess, keeb);
  • intraabdominaalsed infektsioonid;
  • tuberkuloos (ravimiresistentsete vormide kompleksteraapia).

Vabastamise vormid

Tabletid, kaetud 250 mg, 500 mg ja 750 mg (Hylefloks).

Lahus infusiooniks 5 mg / ml.

Silmatilgad langevad 0,5%.

Kasutus- ja annustamisjuhised

Toas, söögi ajal või söögikordade vaheajal, mitte närida, pigistatakse piisavalt vedelikku.

Annused sõltuvad nakkuse iseloomust ja raskusest, samuti kahtlustatava patogeeni tundlikkusest,

Soovitatav annus täiskasvanutel, kellel on normaalne neerufunktsioon (CC> 50 ml / min):

Ägeda sinusiidi korral - 500 mg üks kord päevas 10-14 päeva jooksul;

Kroonilise bronhiidi ägenemine - 250 kuni 500 mg 1 kord päevas 7-10 päeva jooksul;

Kogukonna omandatud pneumoonias - 500 mg 1 või 2 korda päevas 7-14 päeva jooksul;

Tüsistumata kuseteede ja neeruinfektsioonidega - 250 mg üks kord päevas 3 päeva jooksul;

Keerukate kuseteede ja neerupuudulikkusega - 250 mg üks kord päevas 7-10 päeva jooksul;

Bakteriaalse prostatiidiga - 500 mg üks kord päevas 28 päeva jooksul;

Naha ja pehmete kudede infektsioonidega - 250 mg - 500 mg 1 või 2 korda päevas 7-14 päeva jooksul;

Intraabdominaalsed infektsioonid - 250 mg 2 korda päevas või 500 mg 1 kord päevas - 7-14 päeva (koos antibakteriaalsete ravimitega, mis mõjutavad anaeroobset taimestikku).

Tuberkuloos - 500 mg sees 1-2 korda päevas kuni 3 kuud.

Ebanormaalse maksafunktsiooni korral ei ole vaja erilisi annuseid valida, kuna levofloksatsiin metaboliseerub maksas vaid vähesel määral ja eritub peamiselt neerude kaudu.

Kui te ravimi ära unustate, peaksite seda võtma võimalikult kiiresti, kuni see on järgmise annuse lähedal. Seejärel jätkake levofloksatsiini võtmist vastavalt skeemile.

Ravi kestus sõltub haiguse liigist. Kõikidel juhtudel peab ravi jätkuma 48 kuni 72 tunni möödumisel haiguse sümptomite kadumisest.

Kõrvaltoimed

  • naha sügelus ja punetus;
  • üldised ülitundlikkusreaktsioonid (anafülaktilised ja anafülaktoidsed reaktsioonid) selliste sümptomitega nagu urtikaaria, bronhokonstriktsioon ja võimalik tõsine lämbumine;
  • naha ja limaskestade turse (näiteks näo ja kurgu);
  • äkiline vererõhu langus ja šokk;
  • ülitundlikkus päikese- ja ultraviolettkiirguse suhtes;
  • allergiline kopsupõletik;
  • vaskuliit;
  • toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom);
  • eksudatiivne erüteem multiforme;
  • iiveldus, oksendamine;
  • kõhulahtisus;
  • isutus;
  • kõhuvalu;
  • pseudomembranoosne koliit;
  • veresuhkru kontsentratsiooni vähenemine, mis on eriti oluline suhkurtõvega patsientidele (hüpoglükeemia võimalikud tunnused: suurenenud söögiisu, närvilisus, higi, värinad);
  • porfüüria ägenemine patsientidel, kes juba kannatavad selle haiguse all;
  • peavalu;
  • pearinglus ja / või tuimus;
  • unisus;
  • unehäired;
  • ärevus;
  • treemor;
  • psühhootilised reaktsioonid, nagu hallutsinatsioonid ja depressioonid;
  • krambid;
  • segadus;
  • nägemise ja kuulmise halvenemine;
  • maitse- ja lõhnahäired;
  • puutetundlikkuse vähenemine;
  • südamepekslemine;
  • liigese- ja lihasvalu;
  • kõõluse rebend (näiteks Achilleuse kõõlus);
  • neerufunktsiooni halvenemine kuni ägeda neerupuudulikkuseni;
  • interstitsiaalne nefriit;
  • eosinofiilide arvu suurenemine;
  • leukotsüütide arvu vähenemine;
  • neutropeenia, trombotsütopeenia, millega võib kaasneda suurenenud verejooks;
  • agranulotsütoos;
  • pancütopeenia;
  • palavik.

Vastunäidustused

  • ülitundlikkus levofloksatsiini või teiste kinoloonide suhtes;
  • neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens on väiksem kui 20 ml / min, kuna seda ravimvormi ei ole võimalik doseerida);
  • epilepsia;
  • kõõluste kahjustused eelnevalt töödeldud kinoloonidega;
  • lapsed ja noorukid (kuni 18 aastat);
  • rasedus ja imetamine.

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

Vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal.

Kasutamine lastel

Levofloksatsiini ei tohi kasutada laste ja noorukite (alla 18-aastaste) ravimiseks, kuna on võimalik liigese kõhre kahjustada.

Erijuhised

Pneumokokkide poolt põhjustatud raske kopsupõletiku puhul ei pruugi levofloksatsiin põhjustada optimaalset ravitoimet. Teatud haigustekitajate (P. aeruginosa) põhjustatud haiguste infektsioonid võivad vajada kombineeritud ravi.

Levofloksatsiinravi ajal võib tekkida krampide krambid patsientidel, kellel on eelnevalt põhjustatud ajukahjustus, näiteks insult või raske vigastus.

Hoolimata sellest, et levofloksatsiini väga harva kasutamisel täheldatakse fotosensibiliseerimist, ei ole selle vältimiseks soovitatav erilise vajaduseta teha tugevat päikese- või kunstlikku ultraviolettkiirgust.

Pseudomembranoosse koliidi kahtluse korral peate levofloksatsiini viivitamatult katkestama ja alustama sobivat ravi. Sellistel juhtudel ei saa te kasutada ravimeid, mis inhibeerivad soolestiku liikuvust.

Alkoholi ja alkohoolsete jookide kasutamine levofloksatsiini ravis on keelatud.

Levofloksatsiini kõõlusepõletiku (peamiselt Achilleuse kõõlusepõletiku) ravimisel võib harva täheldada kõõluse rebendit. Eakad patsiendid on kalduvamad tendiniidile. Ravi glükokortikosteroididega suurendab tõenäoliselt kõõluste purunemise ohtu. Kui kahtlustate kõõlusepõletikku, peate viivitamatult lõpetama ravi Levofloksatsiiniga ja alustama asjakohase kõõluse ravi.

Glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega (pärilik metaboolne häire) patsiendid võivad reageerida fluorokinoloonidele, hävitades punaseid vereliblesid (hemolüüs). Sellega seoses tuleb selliste patsientide ravi levofloksatsiiniga läbi viia väga hoolikalt.

Mõju autojuhtimise ja juhtimismehhanismide juhtimisele

Levofloksatsiini kõrvaltoimed, nagu pearinglus või tuimus, uimasus ja nägemishäired, võivad halvendada reaktiivsust ja kontsentratsiooni. See võib kujutada endast teatavat ohtu olukordades, kus need võimed on eriti olulised (näiteks auto juhtimisel, masinate ja mehhanismide hooldamisel ebastabiilses asendis).

Ravimi koostoime

On teatatud konvulsiivse valmisoleku künnise märgatavast vähenemisest koos samaaegsel kinoloonide ja ainete kasutamisel, mis omakorda võivad vähendada konvulsiivse valmisoleku ajukünnist. Samuti kehtib see ka kinoloonide ja teofülliini samaaegse kasutamise kohta.

Ravimi levofloksatsiini toime nõrgeneb koos sukralfaadiga. Sama juhtub samaaegselt magneesiumi või alumiiniumi sisaldavate antatsiidide, samuti raudsoolade kasutamisega. Levofloksatsiini tuleb võtta vähemalt 2 tundi enne või 2 tundi pärast nende ravimite võtmist. Koostoimeid kaltsiumkarbonaadiga ei ole kindlaks tehtud.

K-vitamiini antagonistide samaaegsel kasutamisel on vajalik vere hüübimissüsteemi kontroll.

Tsimetidiini ja probenitsiidi toimel aeglustub levofloksatsiini ärajätmine (neerukliirens) veidi. Tuleb märkida, et see koostoime ei oma kliiniliselt olulist tähtsust. Samas, kui kasutatakse samaaegselt ravimeid, nagu probenitsiid ja tsimetidiin, blokeerides teatud eritumise viisi (tubulaarne sekretsioon), tuleb ravi levofloksatsiiniga teha ettevaatlikult. See kehtib eelkõige piiratud neerufunktsiooniga patsientide kohta.

Levofloksatsiin suurendab veidi tsüklosporiini poolväärtusaega.

Glükokortikosteroidide võtmine suurendab kõõluste purunemise ohtu.

Levofloksatsiini analoogid

Toimeaine struktuursed analoogid:

  • Glevo;
  • Ivatsiin;
  • Lebel;
  • Levolet R;
  • Levotek;
  • Levofloks;
  • Levofloxabol;
  • Levofloxacin STADA;
  • Levofloxacin Teva;
  • Levofloksatsiini hemihüdraat;
  • Levofloksatsiini hemihüdraat;
  • Leobag;
  • Leflobact;
  • Lefoktsin;
  • Maklevo;
  • OD Levox;
  • Oftakviks;
  • Remedia;
  • Sinnicef;
  • Tavanic;
  • Tanflomed;
  • Flexiid;
  • Florasiid;
  • Hairleflox;
  • Ecolevid;
  • Eleflox.

Levofloksatsiin (levofloksatsiin)

Sisu

Struktuurivalem

Vene nimi

Aine levofloksatsiini ladinakeelne nimi

Keemiline nimetus

(-) - (S) -9-fluoro-2,3-dihüdro-3-metüül-10- (4-metüül-1-piperasinüül) -7-okso-7H-pürido [1,2,3-de] 1,4-bensoksasiin-6-karboksüülhappe hemihüdraat

Brutovorm

Farmakoloogiliste ainete rühm Levofloksatsiin

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CASi kood

Iseloomulikud ained Levofloksatsiin

Sünteetiline kemoterapeutiline aine, fluoritud karboksükinoloon, ratseemilise ühendi - ofloksatsiini S-enantiomeer, mis ei sisalda lisandeid. Hele kollakasvalge kuni kollane valge kristalne pulber või kristallid. Molekulmass 370,38. Vees lahustub kergesti pH tasemel 0,6–6,7. Molekul eksisteerib amfiooni kujul, mille pH väärtused vastavad peensoole söötmele. See on võimeline moodustama stabiilseid ühendeid paljude metallide ioonidega. Võime moodustada kelaatühendeid in vitro väheneb järgmises järjekorras: Al +3> Cu +2> Zn + 2> Mg + 2> Ca +2.

Farmakoloogia

Sellel on laialdane tegevus. Inhibeerib bakteriaalset topoisomeraasi IV ja DNA güraasi (II tüüpi topoisomeraas) - ensüüme, mis on vajalikud bakteriaalse DNA replikatsiooniks, transkriptsiooniks, parandamiseks ja rekombinatsiooniks. Kontsentratsioonides, mis on võrdsed või veidi kõrgemad kui inhibeerivad kontsentratsioonid, on see kõige sagedamini bakteritsiidne. Spontaansetest mutatsioonidest tulenevat in vitro resistentsust levofloksatsiini suhtes tekib harva (10 −9 −10 −10). Kuigi levofloksatsiini ja teiste fluorokinoloonide vahel täheldati ristresistentsust, võivad mõnede teiste fluorokinoloonide suhtes resistentsed mikroorganismid olla levofloksatsiini suhtes tundlikud.

In vitro loodud ja kliinilistes uuringutes kinnitatud efektiivsus grampositiivsete bakterite Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (metitsilliini suhtes tundlikud tüved), Staphylococcus epidermidis (metitsilliinitundlikud tüved), Staphylococcus saprophyticuse, Streptococcus'i vastu pyogenes; Gramnegatiivsed bakterid - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, serf-ravi ja inimesed samal viisil, nagu muster, ja kingituseks kingitusena reeglina toote jaoks

Enamike (≥90%) järgmiste mikroorganismide tüvede puhul tuvastati in vitro IPC levofloksatsiin (2 µg / ml või vähem), kuid levofloksatsiini kliinilise kasutamise efektiivsust ja ohutust nende patogeenide põhjustatud infektsioonide ravis ei ole kindlaks tehtud piisavate ja hästi kontrollitud uuringute puhul: gram-positiivsed bakterid - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (rühm C / F), Streptococcus (rühm G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; Gramikindel;, Yersinia pestis; Gram-positiivsed anaeroobid - Clostridium perfringens.

See võib olla efektiivne aminoglükosiidide, makroliidide ja beeta-laktaamantibiootikumide (sealhulgas penitsilliini) suhtes resistentsete mikroorganismide vastu.

* Mitme ravimiga resistentsed antimikroobsed tüved (Multi-drug resistent Streptococcus pneumoniae - MDRSP) hõlmavad tüvesid, mis on resistentsed kahe või enama järgneva antibiootikumi suhtes: penitsilliin (IPC ≥ 2 µg / ml), 2. põlvkonna tsefalosporiinid (nt tsefuroksiim), makroliidid, tetratsükliinid ja trimetoprimi / sulfametoksasool.

Levofloksatsiini efektiivsust ühenduses omandatud bakteriaalse kopsupõletiku (7–14-päevane annustamisrežiim) ravis on uuritud kahes prospektiivses multikeskse kliinilises uuringus. Esimeses randomiseeritud uuringus, mis hõlmas 590 patsienti, kellel oli kogukondlik bakteriaalne kopsupõletik, viidi läbi võrdlev uuring levofloksatsiini efektiivsuse kohta annuses 500 mg üks kord päevas suu kaudu või iv 7–14 päeva jooksul ja tsefalosporiinid, mille kogu kestus oli 7–14 päeva; kui kahtlustati või kinnitati pneumoonia atüüpilise patogeeni olemasolu, võisid võrdlusrühma patsiendid lisaks saada erütromütsiini või doksitsükliini. Kliiniline toime (ravimine või paranemine) 5. – 7. Päeval pärast levofloksatsiinravi lõppu oli 95% võrreldes 83% -ga võrdlusrühmas. Teises uuringus, mis hõlmas 264 patsienti, kes said levofloksatsiini annuses 500 mg üks kord päevas suu kaudu või IV 7-14 päeva jooksul, oli kliiniline toime 93%. Mõlemas uuringus oli levofloksatsiini efektiivsus Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae ja Legionella pneumoniae põhjustatud atüüpilise kopsupõletiku ravis vastavalt 96, 96 ja 70%. Mikrobioloogilise likvideerimise määr mõlemas uuringus sõltus patogeenist: H.influenzae - 98%, S.pneumoniae - 95%, S.aureus - 88%, M.catarrhalis - 94%, H.parainfluenzae - 95%, K.pneumoniae - 100%.

Levofloksatsiin on efektiivne paljude ravimite suhtes resistentsete Streptococcus pneumoniae tüvede (MDRSP) põhjustatud kopsupõletiku raviks. Pärast 40 patsiendist isoleeritud MDRSP isolaatide mikrobioloogilist hindamist leiti, et 38 patsiendil (95%) oli pärast levofloksatsiini ravi lõpetamist saavutatud kliiniline (paranemine või paranemine) ja bakterioloogiline toime. Bakterioloogilise likvideerimise aste oli erinevate patogeenide puhul: penitsilliiniresistentsed tüved - 94,1%, 2. põlvkonna tsefalosporiinidele resistentsed tüved - 96,9%, makroliididele resistentsed tüved - 96,6%, trimetoprimi / sulfametoksasooli suhtes resistentsed tüved - 89,5%, tetratsükliinresistentsed tüved - 100%.

Levofloksatsiini efektiivsust ja ohutust ühenduses omandatud bakteriaalses kopsupõletikus (5-päevane annustamisskeem) hinnati topeltpimedas, randomiseeritud, perspektiivses multitsentrilises uuringus, milles osales 528 ambulatoorset ja hospitaliseeritud täiskasvanud patsienti, kellel oli kliiniliselt ja radioloogiliselt määratletud ühiskondlikule pneumooniale kerge kuni raske raskusastmega võrreldes lefloxiga. 750 mg (intravenoosselt või suukaudselt iga päev viie päeva jooksul) või annuses 500 mg (intravenoosselt või suukaudselt 10 päeva t s). Kliiniline toime (paranemine või taastumine) oli 90,9% levofloksatsiiniga ravitud rühmas 750 mg ja 91,1% grupis, keda raviti 500 mg levofloksatsiiniga. 5-päevase raviskeemi mikrobioloogiline efektiivsus (bakterioloogilise likvideerimise aste) sõltuvalt patogeenist: S. pneumoniae - 95%, Haemophilus influenzae - 100%, Haemophilus rarain fluenzae - 100%, Mycoplasma pneumoniae - 96%, Chlamydophila pneumoniae - 87%.

Efektiivsust ja ohutust levofloksatsiinist ravis äge bakteriaalne sinusiit (5 ja 10-14-päevane annustamisrežiime) Streptococcus pneumoniae poolt põhjustatud, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, hinnati topeltpimedas randomiseeritud potentsiaalsetele paljukeskuseline uuringus 780 ambulatoorset patsienti, kes said suukaudse levofloksatsiinile üks kord päevas annuses 750 mg 5 päeva või 500 mg 10 päeva jooksul. Levofloksatsiini kliiniline toime (ägeda bakteriaalse südamepõletiku sümptomite täielik või osaline lahenemine sellisel määral, et antibiootikumravi ei peetud vajalikuks) moodustas vastavalt mikrobioloogilisele hinnangule levofloksatsiiniga ravitud grupis 91,4% annuses 750 mg ja 88,6%. 500 mg levofloksatsiini.

Levofloksatsiini efektiivsust tüsistunud kuseteede infektsioonide ja ägeda püelonefriidi (5-päevane annustamisrežiim) ravis hinnati 1109 patsiendil randomiseeritud, topeltpimedas multitsentris kliinilises uuringus, kus patsiendid said levofloksatsiini annuses 750 mg IV / IV või suukaudselt üks kord päevas 5 päeva jooksul (546 patsienti) või tsiprofloksatsiin 400 mg i.v. või 500 mg suukaudselt kaks korda päevas 10 päeva jooksul (563 patsienti). Levofloksatsiini efektiivsust hinnati 10–14 päeva pärast vastavalt bakterioloogilisele likvideerimisele ja oli, sõltuvalt patogeenist: Escherichia coli - 90%, Klebsiella pneumoniae - 87%, Proteus mirabilis - 100%.

Levofloksatsiini efektiivsust ja ohutust keeruliste kuseteede infektsioonide ja ägeda püelonefriidi (10-päevane annustamisrežiim) ravis hinnati 10-päevase ravikuuri jooksul levofloksatsiiniga annuses 250 mg suukaudselt üks kord päevas 285 patsiendil, kellel oli tüsistusteta kuseteede infektsioonid, mis olid komplitseeritud kuseteede infektsioonidega. juhuslikus, topeltpimedas, mitmekeskuselises kliinilises uuringus (kerge kuni mõõdukas raskusaste) ja äge püelonefriit (kerge kuni mõõdukas raskusaste) Vania. Mikrobioloogiline efektiivsus mikroorganismide bakterioloogilise likvideerimise teel oli ligikaudu 93%.

Levofloksatsiini efektiivsust naha ja naha struktuuri nakkushaigustes uuriti avatud, randomiseeritud võrdlevas uuringus, mis hõlmas 399 patsienti, kes said levofloksatsiini annuses 750 mg päevas (i.v., seejärel suu kaudu) või võrdlusravim (10 ± 4,7 päeva). Kirurgilised protseduurid keeruliste infektsioonide korral (surnud koe väljavool ja äravool) vahetult enne antibakteriaalset ravi (kombinatsioonravi osana) viidi läbi 45% -l levofloksatsiiniga ravitud patsientidest ja 44% võrdlusrühma patsientidest. Patsientide seas, keda jälgiti 2–5 päeva pärast ravi lõppu, oli kliiniline toime 116/138 (84,1%) levofloksatsiiniga ravitud rühmas ja 106/132 (80,3%) võrdlusrühmas.

Levofloksatsiini efektiivsust on demonstreeritud ka mitokeskse randomiseeritud avatud uuringus, mis on ette nähtud haiglaravi kopsupõletiku raviks ja mitmekeskuselises randomiseeritud topeltpimedas uuringus kroonilise bakteriaalse prostatiidi ravis.

Levofloksatsiini kliiniline toime 0,5% silmatilgadena randomiseeritud topeltpimedates multitsentrilistes kontrollitud uuringutes bakteriaalse konjunktiviidi ravis oli ravi lõpus (6–10 päeva) 79%. Mikrobioloogilise likvideerimise aste saavutas 90%.

Imendumine. Pärast allaneelamist imendub seedetraktist kiiresti ja täielikult 500 mg ja 750 mg levofloksatsiini tablettide absoluutne biosaadavus on 99%. Cmax Saavutatud 1–2 tunni pärast, kui toiduga koos C-ga jõudmiseks kulub veidi aega.max (1 tund) ja väheneb veidi Cmax (14%), seega võib levofloksatsiini manustada olenemata söögist. Pärast ühekordse annuse intravenoosset manustamist tervetele vabatahtlikele annuses 500 mg (infusioon 60 minutit) Cmax oli (6,2 ± 1) µg / ml, annus 750 mg (infusioon 90 minuti jooksul) - (11,5 ± 4) µg / ml. Levofloksatsiini farmakokineetika on ühekordse ja korduva suukaudse ja intravenoosse manustamisega lineaarne ja prognoositav. Püsiv kontsentratsioon plasmas saavutatakse 48 tunni möödudes annusega 500–750 mg üks kord päevas. Korduval manustamisel tervetele vabatahtlikele C väärtusegamax arvestatud: suukaudne 500 mg / päevas - (5,7 ± 1,4) µg / ml, 750 mg / päevas - (8,6 ± 1,9) µg / ml; 500 mg / päevas - (6,4 ± 0,8) µg / ml, 750 mg / päevas - (12,1 ± 4,1) µg / ml intravenoossel manustamisel. Levofloksatsiini plasmakontsentratsioon pärast IV süstimist on sarnane annusega, mis manustati suukaudselt.

Jaotus Keskmine Vd pärast ühekordset ja korduvat 500 mg ja 750 mg annuse manustamist moodustab 74-112 l. See on laialt levinud keha kudedes, tungib hästi kopsukoesse (kontsentratsioon kopsudes on 2-5 korda kõrgem plasmakontsentratsioonist). In vitro on kontsentratsioonide vahemikus, mis vastab kliinilistele väärtustele (1–10 µg / ml), seondumine plasmavalkudega (peamiselt albumiiniga) 24–38% ja ei sõltu levofloksatsiini kontsentratsioonist.

Metabolism ja eritumine. Stereokeemiliselt stabiilne plasmas ja uriinis, mis ei muutu enantiomeeriks D-ofloksatsiiniks. Kehas ei metaboliseeru see praktiliselt. Eraldub peamiselt uriiniga muutumatul kujul (umbes 87% annusest 48 tunni jooksul), väikesed kogused - väljaheitega (vähem kui 4% 72 tunni jooksul). Vähem kui 5% määratakse uriiniga metaboliitidena (desmetüül, lämmastikoksiid), millel on kerge spetsiifiline farmakoloogiline aktiivsus.

Terminal T1/2 plasmas on see 6... 8 tundi pärast ühekordset või korduvat süstimist. Kogu Cl on 144–226 ml / min, neeruklubi on 96–142 ml / min, eritumine toimub glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Tsimetidiini või probenetsiidi samaaegne kasutamine põhjustab vastavalt neerukloriidi vähenemise 24 ja 35% võrra, mis näitab levofloksatsiini eritumist proksimaalsete tubuliosade poolt. Levofloksatsiini kristalle ei leitud värskelt kogutud uriinis.

Patsientide erirühmad

Vanus, sugu, rass. Levofloksatsiini farmakokineetika ei sõltu patsientide vanusest, soost ega rassist.

Pärast 500 mg suukaudset manustamist tervetele meessoost vabatahtlikele T1/2 keskmiselt 7,5 tundi võrreldes 6,1 tunniga naistel; erinevused olid seotud neerufunktsiooni seisundi iseärasustega meestel ja naistel ning neil ei olnud kliinilist tähtsust.

Farmakokineetika omadusi, sõltuvalt rassist, uuriti 72 patsiendi andmete kovariandianalüüsi abil: 48 - kaukaaslased ja 24 - teised; erinevusi üldise kliirensi ja jaotusruumala osas ei leitud.

Vanadus Levofloksatsiini farmakokineetika eakatel patsientidel ei ole märkimisväärseid erinevusi, kui võetakse arvesse kreatiniini kliirensi väärtuste individuaalseid erinevusi. Pärast ühekordset suukaudset 500 mg levofloksatsiini T annust1/2 tervetel eakatel patsientidel (66–80-aastased) oli see 7,6 tundi, võrreldes noorematel patsientidel 6 tundi; erinevused tulenevad neerufunktsiooni varieeruvusest ja ei ole kliiniliselt olulised. Annuse kohandamine eakatel patsientidel ei ole vajalik.

Neerupuudulikkus. Neerufunktsiooni häirega patsiendid (Cl kreatiniin 0,1% levofloksatsiiniga ravitud patsientidel (N = 7537). Kõige sagedasemad kõrvaltoimed (≥ 3%) olid iiveldus, peavalu, kõhulahtisus, unetus, kõhukinnisus ja pearinglus.

Närvisüsteemist ja meeleorganitest: peavalu (6%), pearinglus (3%), unetus 1 (4%); 0,1–1% - ärevus, ärevus, segasus, depressioon, hallutsinatsioonid, luupainajad 1, unehäired 1, anoreksia, ebatavalised unenägud 1, treemor, krambid, paresteesia, peapööritus, hüpertensioon, hüperkineesia, liikumiste halb koordineerimine, uimasus 1 nõrk

Südame-veresoonkonna ja vereringe osa: 0,1–1% - aneemia, arütmia, südamepekslemine, südame seiskumine, supraventrikulaarne tahhükardia, flebiit, ninaverejooks, trombotsütopeenia, granulotsütopeenia.

Hingamisteede osa: õhupuudus (1%).

Seedetrakti organite osas: iiveldus (7%), kõhulahtisus (5%), kõhukinnisus (3%), kõhuvalu (2%), düspepsia (2%), oksendamine (2%); 0,1–1% - gastriit, stomatiit, pankreatiit, söögitoru, gastroenteriit, glossitis, pseudomembranoosne koliit, ebanormaalne maksafunktsioon, maksaensüümide aktiivsuse tõus, leeliseline fosfataas.

Seedetrakti süsteemist: vaginiit 2 (1%); 0,1–1%: neerufunktsiooni kahjustus, äge neerupuudulikkus, suguelundite kandidoos.

Lihas-skeleti süsteemi osa: 0,1–1% - artralgia, kõõlusepõletik, lihasvalu, skeletilihaste valu.

Nahale: lööve (2%), sügelus (1%); 0,1–1% - allergilised reaktsioonid, turse (1%), urtikaaria.

Teised: kandidoos (1%), reaktsioon intravenoosse süstimise kohas (1%), valu rinnus (1%); 0,1–1%: hüperglükeemia / hüpoglükeemia, hüperkaleemia.

Kliinilistes uuringutes täheldati mitmete annuste kasutamisel fluorokinoloonidega, sealhulgas levofloksatsiiniga ravitud patsientidel oftalmoloogilisi häireid, sealhulgas katarakti ja läätse mitmetahulist läbipaistmatust. Nende nähtuste ja ravimite vastuvõtmise suhet ei ole kindlaks tehtud.

2 N = 3758 (naised)

Nende nähtuste arengu sagedust ja põhjuslikku seost ravimite kasutamisega ei ole võimalik usaldusväärselt hinnata, sest sõnumeid saab spontaanselt määratlemata suurusega elanikkonnast.

Närvisüsteemist ja sensoorilistest organitest: individuaalsed teated entsefalopaatiast, EEG kõrvalekalletest, perifeersest neuropaatiast (võib olla pöördumatud), psühhoos, paranoia, individuaalsed aruanded enesetapukatsete kohta ja enesetapumõtted, uveiit, nägemispuudulikkus (sh diplopia, vähenenud nägemisteravus, ähmane nägemine, scotoma), kuulmiskaotus, tinnitus, parosmia, anosmia, maitse kaotus, maitse perversioon, düsfoonia, müasteenia raskuskese ägenemine, aju pseudotumor.

Kuna südame-veresoonkonna süsteem ja veri: individuaalsed aruanded torsade de pointes'e kohta, QT-intervalli pikenemine, tahhükardia, vasodilatatsioon, INR-i suurenemine, PV pikenemine, pancytopeenia, aplastiline aneemia, leukopeenia, hemolüütiline aneemia, eosinofiilia.

Seedetrakti osa: maksapuudulikkus (sh surmaga lõppenud juhtumid), hepatiit, ikterus.

Lihas-skeleti süsteemis: kõõluse rebend, lihaskahjustus, sealhulgas rebend, rabdomüolüüs.

Naha osa: bulloosne lööve, Stevens-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs, multiformne erüteem, valgustundlikkuse / fototoksilisuse reaktsioonid.

Allergilised reaktsioonid: ülitundlikkusreaktsioonid (mõnikord surmavad), sealhulgas anafülaktilised / anafülaktoidsed reaktsioonid, anafülaktiline šokk, angioödeem, seerumi haigus; üksikud aruanded allergilise pneumoniidi kohta.

Muu: leukotsütoplastiline vaskuliit, lihasensüümide aktiivsuse suurenemine, hüpertermia, mitme organi puudulikkus, interstitsiaalne nefriit.

Levofloksatsiini kasutamisel 0,5% silmatilgadena olid kõige sagedamini täheldatud toimed: 1-3% - mööduv nägemise vähenemine, mööduv põletamine, valu või ebamugavustunne silmis, võõraste keha tunne, palavik, peavalu, farüngiit, fotofoobia; ®

Levofloksatsiini kasutamise juhised, hinnad ja ülevaated

Farmakoloogilise toime kirjeldus

Sellel on laialdane tegevus. Inhibeerib bakteriaalset topoisomeraasi IV ja DNA güraasi (II tüüpi topoisomeraas) - ensüüme, mis on vajalikud bakteriaalse DNA replikatsiooniks, transkriptsiooniks, parandamiseks ja rekombinatsiooniks. Kontsentratsioonides, mis on võrdsed või veidi kõrgemad kui inhibeerivad kontsentratsioonid, on see kõige sagedamini bakteritsiidne. In vitro tekib spontaansetest mutatsioonidest tulenev resistentsus levofloksatsiini suhtes harva (10–9–10–10). Kuigi levofloksatsiini ja teiste fluorokinoloonide vahel täheldati ristresistentsust, võivad mõnede teiste fluorokinoloonide suhtes resistentsed mikroorganismid olla levofloksatsiini suhtes tundlikud. Mõned Pseudomonas aeruginosa tüved võivad levofloksatsiinravi käigus kiiresti muutuda resistentseks, aga ka teiste selle klassi ravimite kasutamisel.

In vitro on tuvastatud viirus ja see on kliinilistes uuringutes tõestanud, et see on efektiivne grampositiivsete aeroobide - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (metitsilliini suhtes tundlikud tüved), ökoloogilise Aceruse (Eccycine-tundlikud tüved), Staphylococcus epidrophidicuse, Streptococcus saprocytes, Streptococcus susp. Rakendamine, Streptococcus

Enamiku (≥90%) järgmiste mikroorganismide tüvede kohta in vitro on kindlaks tehtud minimaalsed levofloksatsiini inhibeerivad kontsentratsioonid (2 μg / ml või vähem), kuid levofloksatsiini kliinilise kasutamise efektiivsust ja ohutust nende patogeenide põhjustatud infektsioonide ravis ei ole kindlaks tehtud piisavate ja hästi kontrollitud uuringute käigus. : Grampositiivsed aeroobid - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (rühm C / F), Streptococcus (rühm G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans; gramnegatiivsed aeroobikad, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Religards ; Gram-positiivsed anaeroobid - Clostridium perfringens.

See võib olla efektiivne aminoglükosiidide, makroliidide ja beeta-laktaamantibiootikumide (sealhulgas penitsilliini) suhtes resistentsete mikroorganismide vastu.

Näidustused

See on näidustatud allaneelamiseks ja intravenoosseks manustamiseks levofloksatsiini suhtes tundlike patogeenide põhjustatud infektsioonide raviks: alumised hingamisteed (kroonilise bronhiidi ägenemine, kogukondlik pneumoonia), äge sinusiit, kuseteede ja neerud (sh püelonefriit), nahk ja kerge kudesid, kroonilist bakteriaalset prostatiiti, septitseemiat / baktereemiat (mis on seotud varem näidatud näidustustega), intraabdominaalset infektsiooni, tuberkuloosi (ravimiresistentsete vormide kompleksravi).

Levofloksatsiin on 0,5% silmatilk, mida kasutatakse silma tundlike mikroorganismide poolt põhjustatud pindmiste bakteriaalsete infektsioonide raviks täiskasvanutel ja üle 1-aastastel lastel.

Suukaudseks ja IV manustamiseks mõeldud levofloksatsiin on näidustatud kerge, mõõduka ja raske infektsiooni raviks, mida põhjustavad vastuvõtlikud mikroorganismide tüved täiskasvanud patsientidel (18-aastased ja vanemad).

Nosokoomiline kopsupõletik, mille on põhjustanud Sticylococcus aureus'e, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae või Streptococcus pneumoniae metitsilliinitundlikud tüved. Kui Pseudomonas aeruginosa on tõestatud või kahtlustatav patogeen, on soovitatav kombineeritud ravi beetalaktaamantibiootikumiga, mis on aktiivne Pseudomonas aeruginosa vastu.

Ühenduses omandatud kopsupõletik

Streptococcus pneumoniae (välja arvatud MDRSP), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Chlamydia pneumoniae või Mycoplasma pneumoniae põhjustatud kopsupõletik (5-päevane raviskeem).

Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis põhjustatud äge bakteriaalne sinusiit (5- ja 10-14-päevane annustamisskeem).

Krooniline bronhiitide ägenemine, mis on seotud bakteriaalse infektsiooniga (Sticylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis).

Naha ja selle lisandite keerulised infektsioonid, mis on põhjustatud metitsilliini suhtes tundlikest Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes või Proteus mirabilis tüvedest.

Naha ja selle lisandite tüsistusteta infektsioonid (kerge ja mõõdukas raskusaste), sealhulgas abstsess, pannitsuliit, furuncle, impetigo, püoderma, metitsilliini suhtes tundliku Staphylococcus aureuse või Streptococcus pyogenes'i poolt põhjustatud haavainfektsioon.

Escherichia coli, Enterococcus faecalis või metitsilliini suhtes tundlik Staphylococcus epidermidis põhjustatud krooniline bakteriaalne prostatiit.

Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae või Proteus mirabilis'e põhjustatud tüsistunud kuseteede infektsioonid (5-päevane annustamisskeem).

Enterococcus faecalis'e, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa poolt põhjustatud keerulised kuseteede infektsioonid (kerge ja mõõdukas raskusaste, 10-päevane annustamisrežiim).

Escherichia coli poolt põhjustatud äge püelonefriit (kerge ja mõõdukas raskusaste, 5 ja 10-päevane annustamisskeem), sealhulgas samaaegse baktereemia korral.

Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae või Staphylococcus saprophyticus'e põhjustatud tüsistumata kuseteede infektsioonid (kerge kuni mõõdukas raskusaste).

* - mitut ravimit resistentsed Streptococcus pneumoniae - MDRSP tüved, sealhulgas tüved, mis on varem tuntud kui PRSR (penitsilliini suhtes resistentne S. pneumoniae), ja tüved, mis on resistentsed kahe või enama järgneva antibiootikumi suhtes: penitsilliin (koos MIC ≥2 µg / ml), teise põlvkonna tsefalosporiinid (näiteks tsefuroksiim), makroliidid, tetratsükliinid ja trimetoprimi / sulfametoksasool.

Levofloksatsiinil kui 0,5% silmatilku näidatakse bakteriaalsete konjunktiviidi tundlike mikroorganismide poolt põhjustatud järgmistest: Aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid (Corynebacterium spp, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus (C / F grupis), Streptococcus (rühm G)., Streptococcus viridans), aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid (Acinetobacter Iwoffii, Haemophilus influenzae, Serratia marcescens.

Vormivorm

infusioonilahus 5 mg / ml; pudel (pudel) 100 ml;

infusioonilahus 5 mg / ml; pudel (pudel) 100 ml pappkarp 12;

infusioonilahus 5 mg / ml; klaaspudel (pudel) 100 ml pakend 1;

infusioonilahus 5 mg / ml; pudel (pudel) verd ja verd asendab 100 ml pakendi papp 1;

infusioonilahus 5 mg / ml; pudel (pudel) verd ja verd asendab 100 ml pappkarpi 56;

infusioonilahus 5 mg / ml; plastpudel (viaal) 100 ml kott (kotike) 1-pakendiline polüpropüleenist papp 1;

Kasutamine raseduse ajal

Kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui ravi oodatav toime kaalub üles võimaliku riski lootele (adekvaatsed, rangelt kontrollitud uuringud ohutuse kohta rasedatel naistel ei ole läbi viidud).

Levofloksatsiinil ei olnud rottidel teratogeenset toimet, kui seda manustati suukaudselt annuses 810 mg / kg / päevas (9,4 korda rohkem kui MRDC kehapinna kohta) või intravenoosselt annuses 160 mg / kg / päevas (1, 9 korda suurem MRDR keha pindala järgi). Suukaudne manustamine rasedatele rottidele annuses 810 mg / kg päevas tõi kaasa emakasisene surma sageduse ja loote kehakaalu vähenemise. Küülikutega läbiviidud katsetes ei täheldatud teratogeenset toimet suukaudsel manustamisel annuses 50 mg / kg / päevas (1,1 korda kõrgem kui MRDC, kehapinna järgi) või intravenoosselt annuses 25 mg / kg / päevas, mis vastab 0,5 MRDC-le keha pindala järgi.

FDA - C lootele toime kategooria.

Levofloksatsiini ei tuvastatud rinnapiimas, kuid võttes arvesse ofloksatsiini uuringute tulemusi, võib eeldada, et levofloksatsiin võib imetavate naiste rinnapiima tungida ja põhjustada rinnaga toitvatele imikutele tõsiseid kõrvaltoimeid. Imetavad naised peaksid lõpetama rinnaga toitmise või levofloksatsiini võtmise (arvestades ravimi tähtsust emale).

Kasutamine neerukahjustuse korral

Neerufunktsiooni kahjustuse korral on vajalik manustamisskeemi kohandamine, sealhulgas sõltuvalt kreatiniini kliirensist.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus levofloksatsiini või teiste kinoloonide suhtes; epilepsia; kinolooniga seotud kõõluste kahjustused; kuni 18-aastased lapsed ja noorukid.

Kõrvaltoimed

Allergilised reaktsioonid: mõnikord naha sügelus ja punetus; harva - anafülaktilised ja anafülaktoidsed reaktsioonid (ilmnevad sümptomid nagu urtikaaria, näo turse, väga harva - järsk vererõhu langus ja šokk; mõnel juhul - Stevens-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom) ja eksudatiivne erüteem multiforme.

Lokaalsed reaktsioonid: valu / põletiku sissetoomine süstekohal, selja- ja rindkere, suurenenud higistamine;

Närvisüsteemi osa: mõnikord - peavalu, pearinglus, väsimus, maitsetundlikkuse halvenemine; harva, paresteesiad kätes, värisemine, rahutus, hirmud, krambid, krambid ja segasus; väga harva - nägemise ja kuulmise halvenemine, maitse ja lõhna kahjustus, vähendatud puutetundlikkus, kontsentratsiooni halvenemine, psühhootilised reaktsioonid, nagu hallutsinatsioonid ja depressioonid, koordinatsiooni halvenemine (sealhulgas kõndides)

Seedetrakti osa: sageli - iiveldus, kõhulahtisus, mõnikord söögiisu kaotus, oksendamine, kõhuvalu, seedehäired; harva - suukuivus, seedetrakti verejooks, suurenenud seerumi bilirubiini tase;); väga harva - kõhulahtisus verega (väga harvadel juhtudel võib see olla märk soolestiku või pseudomembranoosse koliidi põletikust, maksafunktsiooni häired (hepatiit, sapikivitõbi).

Vere moodustavate organite küljest: mõnikord - eosinofiilia, leukopeenia; harva neutropeenia, trombotsütopeenia (suurenenud kalduvus verejooksuks või verejooksuks); väga harva - väljendunud agranulotsütoos (kaasneb püsiv või korduv palavik, mandlite põletik ja heaolu pidev halvenemine); mõnel juhul - hemolüütiline aneemia, pancytopenia.

Kuna südame-veresoonkonna süsteem: harva - tahhükardia, hüpotensioon ja hüpertensioon; väga harva - QT-intervalli suurenemine kardiogrammil, veresoonte kollaps, flutter-ventrikulaarne fibrillatsioon;

Lihas-skeleti süsteemis: harva - kõõluste kahjustused (sh kõõlusepõletik), liiges- ja lihasvalu; väga harva - Achilleuse kõõluse rebend (võib olla kahepoolne ja ilmneda 48 tunni jooksul pärast ravi algust), lihasnõrkus (on eriti oluline myasthenia patsientidel); mõnel juhul - rabdomüolüüs.

Urogenitaalsüsteemi osalt: mõnikord - vaginiit, väga harva - neerufunktsiooni halvenemine kuni ägeda neerupuudulikkuseni (näiteks allergiliste reaktsioonide tõttu - interstitsiaalne nefriit).

Mõnikord - asteenia; väga harva - hüpoglükeemia, palavik, allergiline kopsupõletik, vaskuliit.

Laboratoorsed näitajad: mõnikord - ALT, AST aktiivsuse suurenemine, seerumi kreatiniinitaseme tõus; harva, LDH suurenemine, glükoosi suurenemine või vähenemine.

Annustamine ja manustamine

Ravim viiakse aeglaselt 250-750 mg tilkhaaval 24 tunni jooksul (annus 250-500 mg manustatakse 60 minutit, 750 mg 90 minuti jooksul). Võimalik edasine üleminek suukaudsele manustamisele samas annuses. Ravi kestus sõltub kasutustingimustest ja kahtlustatava patogeeni tundlikkusest. Soovitatav annustamisskeem tuleb rangelt järgida. Ravimi kasutamist soovitatakse jätkata 2-3 päeva pärast kehatemperatuuri normaliseerimist. Raviravi sõltumatu katkestamine või varajane lõpetamine on vastuvõetamatu.

Kui kopsupõletik on 500 mg / päevas 1-2 korda päevas. 7–14 päeva jooksul.

Tüsistumata kuseteede infektsioonide korral - 250 mg / kord 1 kord päevas., 3 päeva. Raske kuseteede ja neerude infektsioonide korral võib intravenoosseks manustamiseks mõeldud annust ja ravi kestust suurendada.

Naha ja pehmete kudede infektsioonide korral 500 mg 2 korda päevas. 7–14 päeva jooksul.

Pneumokokki põhjustatud raske kopsupõletiku ja patogeeni Pseudomonas aeruginosa poolt põhjustatud nosokomiaalse infektsiooni korral ei pruugi ravimi kasutamine olla piisavalt efektiivne ja vajalik.

Neerufunktsiooni häirega patsiendid vajavad raviskeemi korrigeerimist sõltuvalt kreatiniini kliirensist, et määrata ravim vastavalt järgmisele skeemile:

Kui kreatiini kliirens on 50–20 ml / min, manustatakse tavaline annus esimesel päeval (soovitatav normaalse kreatiniini kliirensiga patsientidele), alates teisest päevast poole võrra.

Kui kreatiini kliirens on 19-10 ml / min, manustatakse tavaline annus esimesel päeval (soovitatav normaalse kreatiniini kliirensiga patsientidele), alates teisest päevast, vähendatakse ravimi annust neli korda.

Kui kreatiini kliirens on alla 10 ml / min (sh hemodialüüs ja pikaajaline ambulatoorne peritoneaaldialüüs), manustatakse tavaline annus esimesel päeval (soovitatav normaalse kreatiniini kliirensiga patsientidele). Ettenähtud annustega kuni 500 mg / päevas, alates teisest päevast, vähendatakse ravimi annust neli korda. Patsiendid, kellele on määratud annus 500... 1000 mg päevas., Alates teisest päevast väheneb ravimi annus kaheksa korda.

Üleannustamine

Järgnevaid sümptomeid täheldati hiirtel, rottidel, koertel ja ahvidel pärast suurte levofloksatsiini annuste manustamist: ataksia, ptoos, vähenenud lokomotoorne aktiivsus, õhupuudus, uinumine, treemor, krambid. Suukaudselt 1500 mg / kg ja 250 mg / kg i / v suuremad annused suurendasid oluliselt näriliste suremust.

Ägeda üleannustamise ravi: maoloputus, piisav hüdratatsioon. Ei eritu hemodialüüsi või peritoneaaldialüüsi kaudu.

Koostoimed teiste ravimitega

Fenbufenomi ja sarnaste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kombineeritud raviga võib teofülliini sisaldav ravim suurendada konvulsiivse valmisoleku künnist.

Sukrafalt, rauasoolad ja magneesiumi- või alumiiniumit sisaldavad antatsiidid vähendavad oluliselt levofloksatsiini toimet (ravimite annuste vaheline intervall peab olema vähemalt 2 tundi).

Samaaegsel kasutamisel koos varfariiniga, protrombiini aeg ja verejooksu risk suurenevad (INR-i hoolikas jälgimine, protrombiiniaeg ja muud koagulatsiooni näitajad, samuti võimalike veritsusnähtude jälgimine on vajalik).

Levofloksatsiini kliirensit aeglustab tsimetidiini ja probenetsiidi toime veidi. Levofloksatsiin põhjustab plasmas T1 / 2 tsüklosporiini kerget suurenemist.

Glükokortikoidid suurendavad kõõluste purunemise ohtu (eriti vanemas eas).

Alkohol võib suurendada kesknärvisüsteemi kõrvaltoimeid (pearinglus, tuimus, uimasus).

Diabeediga patsientidel, kes saavad levofloksatsiini võtmise ajal suukaudseid hüpoglükeemilisi aineid või insuliini, on hüpo- ja hüperglükeemilised seisundid võimalikud (vere glükoosisisalduse hoolikas jälgimine on soovitatav).

Vastuvõtu ettevaatusabinõud

Kasutage ettevaatusega patsientide puhul, kellel on varasemate ajukahjustuste (insult või raske vigastus) tõttu krampide tekkimise võimalus.

Kui kasutate ravimit suhkurtõvega patsientidel, kes saavad peroraalseid hüpoglükeemilisi aineid (insuliini või glibenklamiidi), tuleb meeles pidada, et levofloksatsiin võib põhjustada hüpoglükeemiat.

Fotosensibiliseerimise vältimiseks on soovitatav, et patsiendid ei puutuks kokku tugeva päikese- või tehisliku ultraviolettkiirgusega (näiteks pikaajaline kokkupuude otsese päikesevalguse või päevitusvoodiga), kui ilmnevad fototoksilised toimed (nahalööve).

Glükoosi-6-fosfaadi dehüdrogenaasi puudulikkusega patsientidel võib tekkida erütrotsüütide hemolüüs.

Raske, püsiva kõhulahtisuse korral verega või ilma, on vaja arsti teavitada. Kõhulahtisus võib olla antibiootikumravi põhjustatud enterokoliidi põhjuseks. Pseudomembranoosse koliidi kahtluse korral tuleb ravim kohe ära jätta ja alustada sobivat ravi. Sel juhul ei saa te kasutada ravimeid, mis inhibeerivad soolestiku liikuvust.

Ravimi kasutamine eakatel võib põhjustada kõõlusepõletikku (peamiselt Achilleuse kõõlust) ja selle purunemist. Kui kahtlustate kõõlusepõletikku, tuleb ravim katkestada ja kahjustatud kõõluse ravi alustada, tagades selle immobiliseerimise.

Alkoholi tuleb ravi ajal vältida.

Erijuhised sissepääsuks

Enne ravi alustamist tuleb läbi viia asjakohased testid haiguse põhjustaja tuvastamiseks ja levofloksatsiini suhtes tundlikkuse hindamiseks. Ravi levofloksatsiiniga võib alustada enne, kui nende testide tulemused on saadud. Pärast testitulemuste saamist tuleb valida sobiv ravi. Levofloksatsiinravi ajal korrapäraselt peetakse kultuuritestides teavet patogeensete mikroorganismide jätkuva tundlikkuse kohta levofloksatsiinile ja bakterite resistentsuse võimalikule ilmnemisele.

Ladustamistingimused

Kuivas, pimedas kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C.